Протигрибковий - хімічна школа

Протигрибковий засіб

A Протигрибковий засіб - це ліки, що використовується для лікування грибкових інфекцій (мікозів).

хімічна

Ефективна терапія з невеликою кількістю побічних ефектів вимагає максимально селективного впливу на збудника. Через молекулярно-біологічну схожість між клітинами грибів та клітинами людини та тварин тривалий час були доступні лише неспецифічні та недостатньо ефективні агенти. Починаючи з впровадження гризеофульвіну та полієнових антимікотиків у 1960-х роках, нині існує ряд ефективних препаратів, не в останню чергу завдяки антимікотикам азольного типу - відносно ще молодим.

  • після Спосіб дії на фунгіцидні (вбиваючі) або фунгістатичні (інгібуючі розмноження) речовини
  • після Тип програми речовини, які можна вводити місцево або місцево (на шкіру або слизову оболонку) або системно (розподіляти по крові через організм)
  • після Спектр активності у широкосмугових та вузькоколійних протигрибкових препаратах.

Інгібітори біосинтезу ергостеролу

Спосіб дії сучасних антимікотиків у багатьох випадках заснований на пригніченні біосинтезу ергостеролу (ергостеролу), важливого компонента клітинної мембрани грибів, який не зустрічається в організмі ссавців. Інгібування може відбуватися на різних етапах біосинтезу. Приклади активних інгредієнтів:

  • Аліламіни або. Інгібітори сквален епоксидази
  • Нафтифін для місцевого застосування у вигляді крему, гелю або розчину та тербінафін для місцевого застосування у вигляді крему, гелю або для перорального застосування у вигляді таблеток; Толнафтат для місцевого застосування у вигляді крему або розчину.
  • Морфоліни
  • Аморолфін для місцевого застосування у вигляді крему або лаку для нігтів.
  • Піроли
  • Піррол нітрин також використовується місцево.
  • Азолові протигрибкові препарати (Імідазоли та триазоли)

Азоли містять один як загальну характеристику -заміщений імідазол або триазол. Приклади: Клотримазол, Біфоназол, Еконазол, Ізоконазол та Сертаконазол використовуються лише місцево. Існують креми, гелі, розчини та спреї для шкіри, а також креми, таблетки та супозиторії для лікування слизової піхви.

Речовини кетоконазол та міконазол можна застосовувати місцево або системно. Ітраконазол та флуконазол також доступні для системної терапії у вигляді таблеток або капсул. Вориконазол призначений для системного застосування у вигляді соку, таблеток або розчину для інфузій, як і позаконазол. Вориконазол та позаконазол - відносно нові речовини в протигрибковій терапії. Ліки, що містять вориконазол та позаконазол, були схвалені для лікування важких грибкових інфекцій (наприклад, у онкологічних хворих, які перебувають на хіміотерапії або у хворих на тяжкий СНІД), тоді як позаконазол досі затверджений як терапія другого ряду у разі стійкості або непереносимості стандартної терапії. На даний момент фосфлюконазол відсутній у Німеччині.

Азольні антимікотики мають широкий спектр дії та мають переважно фунгістатичну дію, причому ефект починається відносно повільно. Хоча місцеві активні представники, як правило, добре переносяться, слід враховувати можливий шкідливий ефект для печінки та тератогенний ефект при застосуванні системно.

Полієнові протигрибкові засоби (пороутворювачі)

Інший механізм дії виникає внаслідок збільшення проникності мембрани клітини гриба (утворення пір, «перфорація») і, як результат, втрати клітинних компонентів. Це стає можливим завдяки амфіфільному характеру макромолекул, які взаємодіють із сполуками стеринів у клітинній мембрані. Оскільки існує також спорідненість до стеринів (наприклад, холестерину) організму господаря, ці препарати відносно токсичні при парентеральному введенні. Приклади активних інгредієнтів:

Амфотерицин В, для місцевого лікування у вигляді суспензії або таблеток, які слід всмоктувати або приймати всередину; для системного лікування важких інвазивних інфекцій як інфузійний препарат.

Ністатин для місцевого лікування грибкових інфекцій шкіри, слизових оболонок та шлунково-кишкового тракту.

Натаміцин для місцевого застосування

Інгібітори синтезу клітинної стінки

Пригнічуючи біосинтез компоненту хітину клітинної стінки та порушуючи функцію мікротрубочок, гризеофульвін діє, що ефективно лише проти дерматофітів. Застосовується у формі таблеток (наприклад, Лікуден ®), коли місцева терапія недостатньо ефективна.

Каспофунгін також має інгібуючу дію на синтез клітинної стінки. Дається лише шляхом інфузії.

Діюча речовина цилофунгін не надходила на ринок через побічні ефекти.

Інгібітори синтезу ДНК

Флуцитозин діє як антиметаболіт у синтезі ДНК гриба. Застосовується, переважно в поєднанні з амфотерицином В, проти найважчих мікозів органів.

Утворення реакційноздатних сполук кисню

Циклопірокс (або його етаноламінова сіль, циклопіроксоламін) діє як фунгіцид завдяки утворенню реактивних сполук кисню, токсичних для грибка. Він поставляється у багатьох лікарських формах для місцевого нанесення на шкіру, слизові оболонки та нігті.

індикація

Вибір відповідного протигрибкового препарату залежить від

  • чутливість збудника і
  • тип та тяжкість інфекції (умовно-патогенна, генералізована, системна, місцева, шкірна, підшкірна),

на підставі яких повинна бути зроблена оцінка вигоди та ризику.