Сальбутамол - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Сальбутамол - активний інгредієнт із групи симпатоміметиків бета-2, який часто використовується для лікування астми та ХОЗЛ.

ефект

застосування

Через розслаблюючу дію на дихальні м’язи сальбутамол також відомий як бронхоспазмолітик. Типовими областями застосування є астма та хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ).

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Сальбутамол стимулює бета-2-адренорецептори в дихальних м’язах. Це викликає тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів. Сальбутамол також має протизапальну дію. Для негайного лікування задишки при астмі вдихають сальбутамол. У цій формі застосування ефект настає протягом декількох секунд. Однак дія крапель або таблеток з пролонгованим вивільненням затримується.

Крім того, сальбутамол збільшує рух війок та підтримує мукоциліарний кліренс при обструктивних захворюваннях легенів. Це полегшить відкашлювання мокроти.

Через свої дихаючі та анаболічні властивості сальбутамол є допінговим агентом. Це заборонено в змагальних видах спорту.

Фармакокінетика

Сальбутамол швидко та повністю абсорбується при пероральному застосуванні або у вигляді спрею для інгаляцій, при цьому від 10 до 20% всмоктується безпосередньо через легені, а решта проковтується. Значна частина активного інгредієнта, що всмоктується через шлунково-кишковий тракт, піддається метаболізму першого проходження до фенольного сульфату. Близько 10% зв’язано з білками плазми. Період напіввиведення становить чотири-шість годин, а максимальна концентрація в плазмі - через три-п’ять годин. Сальбутамол метаболізується в печінці, а потім виводиться через нирки.

дозування

Вдихання:

Дозування сальбутамолу залежить від типу та тяжкості захворювання.

Разова доза 0,1 мг сальбутамолу вдихається для гострого лікування раптових спазмів бронхів та нападів задишки.

Якщо задишка помітно не покращилася через 5-10 хвилин після вдихання першої разової дози, можна застосувати іншу разову дозу.

Якщо важкий напад задишки неможливо вилікувати другою одноразовою дозою, можуть знадобитися подальші одноразові дози. У цих випадках слід негайно звернутися за медичною допомогою.

Пероральне застосування:

Немовлята від 2 до 23 місяців:

0,1–0,2 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової дози; Максимальна добова доза: 0,3–0,6 мг/кг маси тіла

Діти: від 2 до 6 років:

Максимальна разова доза: 1,0–2,0 мг; Максимальна загальна добова доза: 4,0–8,0 мг.

Одноразова доза не повинна перевищувати 1,0–2,0 мг, а загальна добова доза - 4,0–8,0 мг сальбутамолу.

Діти: від 7 до 13 років:

Максимальна разова доза: 1,0–2,0 мг; Максимальна загальна добова доза: 4,0–8,0 мг.

Одноразова доза не повинна перевищувати 1,0–2,0 мг, а загальна добова доза не повинна перевищувати 4,0–8,0 мг сальбутамолу.

Підлітки від 14 років та дорослі:

Максимальна разова доза: 4,0 мг; Максимальна загальна добова доза: 12,0–16,0 мг

Внутрішньовенне застосування:

Бронхоспазм, статус астматичний:

  • s.c., ін'єкція внутрішньовенно, 8 мкг/кг, при необхідності повторювати кожні 4 години
  • i.v. Ін'єкція: 4 мкг/кг, при необхідності повторити
  • i.v. Інфузія (статус asthmaticus): спочатку 5 мкг/хв., Потім 3-20 мкг/хв; можливо більше

Передчасні пологи

Терапія триває максимум 48 годин!

  • i.v. Інфузія: спочатку 10 мкг/хв. При необхідності збільшувати через 10-хвилинні інтервали, підтримувати 10-45 мкг/хв. Після стихання сутичок підтримувати швидкість інфузії протягом 1 год, потім зменшувати на 50% через 6-годинні інтервали
  • i.v., i.m. Введення: 100-200 мкг; повторити, якщо потрібно

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами є розлади смаку та дискомфорт у місці введення, відчуття тремору, нудота, пітливість, неспокій, головний біль та запаморочення. Зазвичай вони проходять протягом одного-двох тижнів від початку лікування.

Також у дітей та підлітків спостерігалися стимуляції центральної нервової системи, такі як перезбудливість, гіперактивність, порушення сну та галюцинації.

Інші побічні ефекти перераховані нижче відповідно до їх частоти:

Часто

  • М'язовий тремор
  • головний біль
  • Тахікардія.

Зрідка

  • Серцебиття
  • Подразнення рота та горла
  • Спазми м’язів.

Рідкісні

  • Гіпокаліємія
  • Периферична вазодилатація.

Дуже рідкісний

  • Підвищена чутливість, включаючи набряк Квінке, кропив'янку, свербіж, бронхоспазм, гіпотонію та колапс
  • Лактоацидоз
  • Гіперактивність
  • Серцеві аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистоли
  • парадоксальний бронхоспазм.

Побічні ефекти невідомої частоти

  • Гіперглікемія
  • Підвищення рівня інсуліну в крові
  • нервозність
  • порушення сну
  • Галюцинації
  • запаморочення
  • Ішемія міокарда
  • Підвищення або падіння артеріального тиску
  • Дискомфорт в області рота і горла
  • кашляти
  • піт
  • Міалгії.

Взаємодія

Кількість взаємодій з іншими препаратами різноманітна:

  • Похідні ксантину, стероїди або діуретики => ризик гіпокаліємії
  • неселективні бета-адреноблокатори => ризик сильної бронхоконстрикції та послабленого ефекту
  • Протидіабетичні препарати => знижений ефект зниження рівня цукру в крові
  • Глікозиди наперстянки => підвищений ризик побічних ефектів
  • Симпатоміметики => взаємне посилення ефектів та підвищений ризик побічних ефектів
  • Леводопа, L-тироксин, окситоцин, алкоголь => змінили серцево-судинну регуляцію
  • Алкалоїди ріжків => важко передбачити взаємодію вазомоторної системи => необхідний аналіз ризику та вигоди
  • Інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти => посилений ефект сальбутамолу на серцево-судинну систему
  • Прокарбазин => гіпертонія
  • галогеновані анестетики, такі як галотан, метоксифлуран, енфлуран => підвищений ризик серйозних серцевих аритмій та гіпотонії.

Протипоказання

Якщо спостерігається підвищена чутливість до активної речовини, слід уникати лікування сальбутамолом. Оскільки сальбутамол може підвищити ефективність, це може призвести до позитивного допінг-контролю.

Сальбутамол не можна застосовувати разом з іншими симпатоміметиками бета-2 через можливість сильних спазмів бронхів.

Вагітність/лактація

Сальбутамол проникає через плаценту і може проникати в грудне молоко. На сьогодні тераторогенний ефект не відомий. Проте, щоб бути безпечним, активний інгредієнт слід застосовувати лише у першому триместрі вагітності та годування груддю після ретельного аналізу ризику та користі.

Вміння керувати автомобілем

Окремі побічні ефекти можуть різнитися та впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Важливі вказівки

При важких захворюваннях серця, серцевому глікозиді, важкій та нелікованій гіпертонії, аневризмах, гіпертиреозі, цукровому діабеті, який важко контролювати, або феохромоцитомі, сальбутамол слід застосовувати з обережністю лише після ретельного аналізу ризику та користі.

Сальбутамол може дати позитивні результати в допінг-пробах.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Альтернативи

В якості альтернативи можуть бути використані інші агоністи бета-2 адренорецепторів, такі як фенотерол або тербуталін.