ТЕОТАРД R 200 x 40 ЧАПИ

Цей товар НЕ можна придбати в Інтернеті.

Ви можете забронювати продукт через Інтернет, а пізніше ви заберете його особисто в аптеці
ПРОФЕСІЙНИЙ ФАРМАЛІН.

Опис

Характеристика

Відгуки

Оповіщення про ціну

Опис

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

ТЕОТАРД 200 мг капсули з пролонгованим вивільненням

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКОВИЙ СКЛАД

Одна капсула з пролонгованим вивільненням містить 200 мг теофіліну.

Допоміжні речовини з відомим ефектом: хіноліновий жовтий (E104).

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Капсули з пролонгованим вивільненням.

4.1 Терапевтичні показання

Астма у дітей та дорослих, хронічна обструктивна хвороба легень, емфізема легенів, легенева гіпертензія, пов’язана з хронічною хворобою легенів серця, порушення дихання під час сну з центральним неврологічним походженням.

4.2 Дозування та спосіб введення

Введена доза повинна бути скоригована відповідно до віку пацієнта та індивідуальних вимог, і тому його повинен приймати лікуючий лікар. Дозу слід визначати відповідно до ідеальної ваги пацієнта, оскільки теофілін не розподіляється в жировій тканині.

Звичайна рекомендована доза для дорослих та підлітків вагою понад 40 кг становить 350 мг теофіліну двічі на день.

Звичайна рекомендована доза для дітей старше 6 років, вага яких перевищує 20 кг, підлітків та дорослих із втратою ваги становить 200 мг теофіліну, що вводяться двічі на день.

Teotard не можна застосовувати дітям віком до 6 років. Інші відповідні фармацевтичні форми доступні для цієї вікової групи.

Пацієнти з нічними нападами астми або порушеннями сну під час сну можуть лікуватися одноразовою дозою препарату Теотард, даною ввечері, перед сном. Зазвичай достатньо дози 500-700 мг Teotard. Підліткам і курцям можуть даватися нерівномірні добові дози, наприклад, більша доза - ввечері, а нижча - вранці.

Терапевтичний ефект і переносимість теофіліну оцінюють на третій день лікування. Якщо терапевтичний ефект хороший, лікування продовжують з тією ж дозою. Якщо терапевтичний ефект поганий, дозу збільшують. Якщо виникають побічні ефекти, дозу слід зменшити.

Доза теофіліну визначається клінічним прогресуванням пацієнта, концентрацією теофіліну в плазмі та побічними реакціями.

Концентрація теофіліну в плазмі, при якій проявляється терапевтичний ефект, визначається в лабораторії.

У пацієнтів, які отримують Теотард двічі на день, точну концентрацію теофіліну в плазмі крові можна визначити через 4 години після ранкової дози; у тих, хто отримує разову добову дозу Теотарда, точну концентрацію теофіліну в плазмі крові можна визначити через 12 годин після вечірньої дози.

Пацієнти повинні приймати ліки після їжі з великою кількістю рідини. Капсули не слід розжовувати, а ковтати цілими. Першу дозу Теотарда рекомендується приймати ввечері, перед сном.

 Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1, та до продуктів, що містять ксантини (наприклад, кофеїн, теобромін, пентоксифілін),

- Гострі порушення серцевого ритму (гострі тахіаритмії).

 Діти до 6 місяців

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Пацієнтам слід попередити, що під час лікування препаратом Теотард не слід вживати напої та продукти, що містять метилксантини (наприклад, кава, чай, какао, шоколад, кола та інші подібні напої).

Teotard слід застосовувати з обережністю і лише за необхідності пацієнтам з нестабільною стенокардією, серцевими захворюваннями, при яких можуть виникати тахіаритмії, дуже високим кров'яним тиском, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією, епілепсією, порушеннями функції печінки або нирок, порфірією шлунково-дванадцятипалої кишки або з патологічною виразкою шлунково-дванадцятипалої кишки і понад 60 років.

У пацієнтів із серцевою недостатністю, печінковою недостатністю (особливо цирозом), низькою концентрацією кисню (гіпоксемія), стійкою гіпертермією, пневмонією, вірусними інфекціями (особливо грипом), дисфункцією щитовидної залози (особливо гіпертиреозом) та тими, хто використовує певні ліки (див. розділ 4.5, «Взаємодія з іншими лікарськими засобами, інші взаємодії») дозу теофіліну слід зменшити.

Слід уникати застосування теофіліну в останньому триместрі вагітності, оскільки теофілін може зменшити скоротливу здатність матки.

Якщо пацієнт змінює продукт теофіліну на інший, слід уважно стежити за зміною клінічних ефектів та побічних реакцій і, за необхідності, коригувати введену дозу.

Якщо рекомендована доза має недостатній клінічний ефект та побічні реакції, рекомендується контролювати концентрацію теофіліну у плазмі крові.

Гострі фебрильні захворювання: лихоманка зменшує елімінацію теофіліну. Щоб уникнути токсичних ефектів, може знадобитися зменшити введену дозу.

Teotard не можна застосовувати дітям віком до 6 років або вагою менше 20 кг.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Пацієнтам слід рекомендувати не вживати етанол під час лікування препаратом Теотард, а також напої та продукти, що містять метилксантини (наприклад, кава, чай, какао, шоколад, кола та інші подібні напої, загальнозміцнюючі напої), або вживати ліки тієї ж категорії, що і теофілін ( кофеїн, теобромін, пентоксифілін), оскільки ці речовини можуть посилити стимулюючий ефект теофіліну на центральну нервову систему.

Ефект теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину, дисульфіраму, фенілбутазону, флувоксаміну, фторхінолонів, фуросеміду, іміпенему, інтерферону-α, ізоніазиду, блокаторів кальцієвих каналів, лінкоміцину, пентроліду, макроліфу пробенецид, пропафенон, пропранолол (фармакокінетична взаємодія, що зменшує кліренс шляхом метаболізму теофіліну на 30-50%), ранітидин, такрин, тіабендазол, тиклопідин, вілоксазин або протигрипозна вакцина. У пацієнтів, які одночасно отримують теофілін з одним або кількома із цих препаратів, слід контролювати плазмову концентрацію теофіліну та, за необхідності, зменшувати введену дозу.

При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином дозу теофіліну слід зменшити щонайменше на 60% та на 30% при одночасному застосуванні з еноксацином.

Ефект теофіліну може бути зменшений при одночасному застосуванні з протиепілептичними засобами (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном, примідоном), барбітуратами (особливо фенобарбіталом та пентобарбіталом), ізопротеренолом, гідроксидом магнію, моризицином, рифампіцином, ритонавіром або сульфінпіразоном. Крім того, ефект теофіліну може бути знижений у курців. У пацієнтів, які лікуються теофіліном одним або декількома з вищезазначених лікарських засобів, слід контролювати плазмову концентрацію теофіліну та, за необхідності, збільшувати дозу.

Теофілін може посилити дію β-агоністів, діуретиків та резерпіну.

Теофілін може зменшити дію аденозину, карбонату літію та β-антагоністів (вплив останнього на серце може зменшитися в результаті стимуляції β-адренергічних рецепторів через пригнічення фосфодіестерази).

Слід уникати супутнього лікування теофіліном та β-антагоністами, оскільки вони можуть протидіяти ефекту теофіліну (β-антагоністи, особливо неселективні, можуть збільшити бронхіальний опір або підвищити тонус гладких м’язів бронхів - фармакодинамічна взаємодія).

У пацієнтів, які отримували теофілін, анестезія галотаном може спричинити серйозні порушення серцевого ритму.

Теофілін може змінити результати лабораторних досліджень: він може збільшити кількість жирних кислот і концентрацію катехоламінів у сечі. Гіпокаліємія може виникнути під час лікування теофіліном, особливо при одночасному лікуванні α-агоністами, тіазидними діуретиками, фуросемідом, глюкокортикоїдами та гіпоксемією; тому періодично рекомендується визначати вміст калію в плазмі крові.

4.6 Фертильність, вагітність та лактація

Теофілін проникає через плаценту і виводиться з грудним молоком. Вагітним жінкам теофілін слід призначати лише тоді, коли терапевтична користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У цієї групи пацієнтів слід частіше контролювати концентрацію теофіліну у плазмі крові та, за необхідності, коригувати введену дозу. Теофіліну слід уникати в останньому триместрі вагітності, оскільки це може зменшити скоротливість матки.

Годуючі матері повинні пильно стежити за своїми дітьми. Якщо вони стають чутливими, дратівливими або не можуть заснути, їм слід проконсультуватися з лікарем.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Відомо, що це ліки суттєво не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

На початку лікування можуть виникати тимчасові та помірні побічні ефекти, такі як: головний біль, збудження, дратівливість, запаморочення, безсоння, серцебиття, біль у животі, нудота, блювота, діарея та алергічні реакції.

Коли плазмова концентрація теофіліну перевищує терапевтичне значення (у пацієнтів з гіперчутливістю ще раніше), можуть виникнути такі побічні ефекти: порушення сну, посилення діурезу, періодичне блювота, тремор, гіпертермія, марення, порушення серцевого ритму (тахіаритмії) раптово встановлені артеріальні та судоми.

Під час лікування теофіліном можуть виникати гіпокаліємія та/або гіперкальціємія, гіперглікемія та гіперурикемія.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після дозволу на прийом препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітності, як зазначено у Додатку V.

Передозування відбувається, коли плазмова концентрація теофіліну перевищує 110 мкмоль/л.

Виникнення побічних ефектів зазвичай свідчить про помірне передозування. Якщо вони трапляються, концентрацію теофіліну у плазмі крові слід негайно визначити, а дозу препарату Теотард слід адекватно зменшити.

У важких випадках хронічного передозування клінічні ознаки є більш вираженими і зазвичай включають тремор, нудоту, блювоту, діарею та марення, а у дуже важких випадках - порушення серцевого ритму (тахіаритмії), раптовий напад гіпотонії та судоми. Тахіаритмії та спазми можуть виникати часто і без типових ознак помірного передозування (наприклад, нудота та блювота). Зазвичай достатньо зменшити дозу або припинити прийом препарату Теотард на певний час.

Проковтування великої кількості капсул може призвести до гіпотонії, збудження, тремору, марення, судом та серйозних порушень серцевого ритму.

Лікування інтоксикації: промивання шлунка та введення активованого вугілля. Слід контролювати стан пацієнта, особливо артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, дихання та рівень калію та теофіліну в плазмі крові.

Лікування симптоматичне.

Лікування судом проводиться діазепамом у дозах 0,1-0,3 мг/кг, що вводиться внутрішньовенно. Загальна введена доза не повинна перевищувати 10 мг. Слід підтримувати проникність дихальних шляхів і проводити кисневу терапію.

Кома, яка може виникнути після судом, лікується за допомогою кисневої терапії та, за необхідності, інтубації оро-трахеї.

Важкі порушення серцевого ритму лікують внутрішньовенним введенням пропранололу в дозі 1 мг (0,02 мг/кг у дітей). За необхідності дозу можна повторно вводити з інтервалом у 5-10 хвилин, поки не відновиться нормальний пульс або не буде досягнута максимальна доза 0,1 мг/кг.

Пацієнтів з астмою слід лікувати верапамілом замість пропранололу.

Дуже важкі випадки передозування (та інтоксикації) з дуже високими плазмовими концентраціями теофіліну, які неможливо контролювати описаними вище терапевтичними заходами, можуть бути вирішені терміново та ефективно шляхом гемоперфузії або гемодіалізу.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1 Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: інші препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів, системні похідні ксантину, код АТС: R03D A04

Теофілін має розслаблюючу м’язову та протизапальну дію та має гемодинамічну та позалегеневу активність.

Розслаблююча дія м’язів: розслаблення гладкої мускулатури бронхів, коронарних артерій, м’язових та ниркових судин, сечовивідних шляхів, серцево-стравохідного сфінктера та жовчовивідних шляхів.

Протизапальний ефект: послаблення уповільнених алергічних реакцій на специфічні інгаляційні алергени, пригнічення проліферації Т-лімфоцитів, пригнічення секреції цитокінів (наприклад, IL2, TNF), пригнічення активності еозинофілів, макрофагів та тучних клітин. Ці ефекти призводять до зменшення запалення слизової оболонки бронхів.

Гемодинамічні ефекти: позитивний інотропний та хронотропний ефект, збільшення фракції викиду правого шлуночка, збільшення серцевого викиду, зниження опору легеневих судин та зниження легеневої гіпертензії.

Позалегеневі ефекти: стимуляція дихального центру, збільшення сили скорочення діафрагми та дихальних м’язів, посилення інотропного ефекту симпатоміметичних амінів, посилена секреція катехоламінів наднирковими залозами.

Теофілін посилює мукоциліарний транспорт, стимулюючи секрецію слизу та легеневого сурфактанту та надає стимулюючий вплив на рухи епітеліальних війок.

Механізм дії теофіліну ще не до кінця вивчений. Ефекти теофіліну пояснюються пригніченням фосфодіестерази та, як наслідок, збільшенням концентрації цАМФ, порушенням внутрішньоклітинного розподілу іонів кальцію, антагонізуючим ефектом простагландину або пригніченням аденозинових рецепторів.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Виробництво Teotard досягається за допомогою спеціального технологічного процесу. Капсули містять дрібні гранули, з яких теофілін вивільняється повільно. Отже, введення продукту не пов’язане зі значним збільшенням або зменшенням концентрації.

Теофілін повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Найвищі плазмові концентрації теофіліну досягаються приблизно через 7 годин після введення, а терапевтичне значення рівноважних плазмових концентрацій настає через 2-3 дні регулярного прийому.

Ефективні концентрації у плазмі крові становлять 5-12 мкг/мл (максимальна концентрація: 20 мкг/мл).

В організмі він розподіляється по всіх органах і відділах рідини.

Метаболізм та елімінація

Він метаболізується печінкою. Один з його метаболітів (3-метилксантин) має бронхорозширювальну дію.

Теофілін та його метаболіти виводяться нирками.

Теофілін проникає через плаценту і виводиться з грудним молоком.

Теофілін можна вивести з крові за допомогою гемоперфузії або гемодіалізу.

Період напіввиведення теофіліну у дорослих та некурящих становить 7-9 годин. Знижується у курців та дітей і триває у пацієнтів із порушеннями функції печінки та серцевою недостатністю.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

Перорально введений LD50 теофіліну становить 252 мг/кг у мишей та 244 мг/кг у щурів. Після введення дози теофіліну в 30 разів вищої, ніж у людей у вагітних самок-мишей, піднебінна шизофренія, мікрогнатія та вади розвитку пальців, а також зменшення кількості живонароджених можуть спостерігатися у цуценят. Тератогенних ефектів у щурів не спостерігалося.

У 13-тижневому дослідженні субхронічної токсичності на щурах та мишах теофілін не спричиняв змін смертності та не спричиняв втрати ваги; однак він викликав периартеріїт брижових та підшлункової артерій та артеріол. Значне зменшення маси яєчок спостерігалося у мишей.

Тривале введення високих доз теофіліну негативно вплинуло на здатність грижів до розмноження. Однак не можна з упевненістю стверджувати, що ці результати можуть мати відношення до використання теофіліну у людей.

У дослідженнях мутагенності теофілін суттєво збільшував індукцію сестринських хроматид та хромосомні розриви в клітинних культурах при концентраціях теофіліну, подібних до тих, що досягаються у людей. За відсутності мікросомальної фракції S9 теофілін мав дуже низький мутагенний ефект на клітини бактерій та ссавців.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Вміст капсули - гранули: повідон (E1201), безводний колоїдний діоксид кремнію, триетилцитрат, сополімер метакрилату амонію типу А, сополімер метакрилату амонію типу В, тальк (E1201).

Кришка: желатин, діоксид титану (E 171), індиготин (E 132), хіноліновий жовтий (E 104)

Тіло: желатин, індиготин (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104)

6.3 Термін зберігання

6.4 Особливі заходи щодо зберігання

Зберігати при температурі нижче 25 ° C в оригінальній упаковці.

6.5 Вид та вміст контейнера

Коробка з 4 блістерів з ПВХ/Al з 10 капсулами пролонгованого вивільнення.

6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації

Ніяких особливих вимог щодо утилізації.

Будь-які невикористані ліки або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словенія

8. НОМЕР (А) РОЗДІЛУ РІВНЯ НА РИНКУ

9. ДАТА РЕЄСТРУВАННЯ ТА ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ

Дата останнього поновлення дозволу: лютий 2005 року