URSOSAN 250 мг x50 CAPS PRO
A05AA02 - acidum ursodeoxycholicum
| ОСНОВНА АНАТОМІЧНА ГРУПА | A | Шлунково-кишковий тракт і метаболізм |
| ТЕРАПЕВТИЧНА ПІДГРУПА | A05 | Біліарна та печінкова терапія |
| ФАРМАКОЛОГІЧНА ПІДГРУПА | A05A | Біліарна терапія |
| ХІМІЧНА ПІДГРУПА | A05AA | Препарати з жовчними кислотами |
| ХІМІЧНИЙ | A05AA02 | урсодезоксихолева кислота (урсодезоксихолева кислота) |
Загальні дані про URSOSAN
Дата останнього списку ліків: 01-12-2015
Комерційний код: W00188001
Концентрація: 250 мг
Фармацевтична форма: CAPS
Кількість: 50
Презентація товару: коробка x5 blist al/pvc x10 caps
Тип товару: загальний
Обмеження рецепта: P-6L - Ліки, що відпускаються за рецептом, які не зберігаються в аптеці (можна поновити); рецепт можна використовувати протягом 6 місяців з моменту випуску.
Фармацевтичні форми, доступні для урсодезоксихолевої кислоти
ГОЛОВИ, КУПІТЬ, КУПІТЬ ФІЛЬМ, УСНУ ПІДСТАВКУ
Доступні концентрації для урсодезоксихолевої кислоти
150 мг, 250 мг, 250 мг/5 мл, 300 мг, 500 мг
Авторизація маркетингу (APP)
Виробник програми: PRO. MED. CS PRAHA A.S. - ЧЕСЬКА РЕСПУБЛІКА
Власник програми: PRO. MED. CS PRAHA A.S. - ЧЕСЬКА РЕСПУБЛІКА
Номер додатка: 10322/2017/01
Термін дії: 4 роки
Інші лікарські речовини з тієї ж фармацевтичної групи, що і урсодезоксихолева кислота
- обетинова кислота (acidum obeticholicum)
- дегідрохолева кислота
Зміст брошури для лікарського засобу URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO. MED. CS ПРАГА A
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКОВИЙ СКЛАД
Кожна капсула містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Капсула. Білі капсули, ні. 0, що містить білий порошок.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Урсосан призначений для:
- розчинення жовчнокам’яної хвороби у пацієнтів з високим операційним ризиком та у пацієнтів після літотрипсії. Функціональний жовчний міхур - необхідна умова успіху лікування, а також наявність чистих, просвічуючих холестеринових каменів, діаметр яких не повинен перевищувати 15 мм;
- хронічна холестатична хвороба печінки, зокрема первинний біліарний цироз I та II стадій, первинний склерозуючий холангіт;
- лікування біліарного рефлюксного гастриту.
Діти та підлітки Гепатобіліарні розлади, пов’язані з муковісцидозом у дітей віком від 6 до 18 років.
4.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Розчинення каменів у жовчному міхурі
Рекомендована доза для розчинення каменів у жовчному міхурі у дорослих та для лікування станів, що призводять до застійних явищ у жовчі, становить 2-5 капсул Урсосану щодня, по масі (10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг/добу). Повну дозу слід приймати як одну дозу ввечері перед сном.
Вага тіла Добова доза кислоти Кількість урсодезоксихолевих капсул
до 60 кг 500 мг 2 до 80 кг 750 мг 3 до 100 кг 1000 мг 4 понад 100 кг 1 250 мг 5
літні люди
У цій віковій групі немає рекомендацій щодо зменшення дози, однак слід дотримуватися запобіжних заходів.
Примітивний біліарний цироз
У перші 3 місяці добову дозу можна буде розділити на 3 прийоми: вранці, в обід та ввечері. Згодом, у міру поліпшення функції печінки, добову дозу можна вводити у вигляді одноразової дози ввечері.
Вага Добова доза (Урсосан 250 мг капсули) (кг)/доза
Перші 3 місяці пізніше
Ранковий обід Вечірній вечір
63 - 78/13-16 1 2 2 5 79 - 93/13- 2 2 2 6
У разі первинного біліарного цирозу лікування можна продовжувати протягом тривалого періоду часу.
Гастрит жовчного рефлюксу
Рекомендована доза становить 1 капсулу (250 мг) на день. Рекомендована тривалість лікування за цим показанням становить 10-14 днів.
Діти та підлітки
Діти з муковісцидозом у віці від 6 до 18 років: рекомендована доза становить 20 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг на добу, розділена на 2-3 прийоми. За необхідності дозу можна збільшити до 30 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг/добу.
Спосіб введення
Капсулу слід ковтати цілою, не змішуючи з достатньою кількістю рідини, ввечері перед сном.
4.3 Протипоказання
Урсосан не слід застосовувати, якщо:
- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1
- гостре запалення сечового міхура і жовчних проток;
- непрохідність жовчних проток (холедохальний або жовчний міхур);
- запальні захворювання кишечника;
- важкі проблеми з нирками або печінкою;
- запущений цироз печінки;
- вагітність в першому триместрі;
- неможливість рентгенологічної візуалізації жовчного міхура;
- кальциновані камені;
- порушення скоротливості жовчного міхура;
- часті жовчні коліки;
- діти віком до 6 років.
Діти та підлітки
- невдала гепато-портоентеростомія або атрезія жовчних шляхів без відновлення нормального відтоку жовчі.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Урсосан слід застосовувати лише під наглядом лікаря.
Введення ліків не рекомендується у випадках, коли підтримка функції жовчного міхура не може бути продемонстрована.
Тести на функцію печінки в сироватці крові AST, ALT та -GT повинні визначатись лікарем з інтервалом у 4 тижні протягом перших 3 місяців лікування, потім з інтервалом у 3 місяці.
Для оцінки наслідків лікування та раннього виявлення можливої кальцифікації каменів слід робити оральну холецистографію через 6-10 місяців від початку лікування залежно від розміру каменів. Рентген слід робити в ортостатичному положенні, а також у положенні на спині (моніторинг ультразвуком).
Хоча канцерогенний потенціал урсодезоксихолевої кислоти не продемонстрований, рекомендується ректоколоніальний моніторинг пацієнта.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Важких взаємодій не спостерігалося. Гіполіпідемічні препарати, такі як холестирамін або холестипол, та антациди, що містять гідроксид алюмінію та трисиликат магнію, можуть зменшити абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти і, таким чином, зменшити дію препарату. Якщо будь-який із зазначених вище ліків слід приймати одночасно з урсодезоксихолевою кислотою, його слід приймати за дві години до або після урсодезоксихолевої кислоти. Не рекомендується застосовувати пацієнтам, які приймають клофібрат, безафібрат або пробукол. Ці препарати посилюють секрецію холестерину в жовчі та знижують ефективність лікування. Пероральні контрацептиви, естрогени та дієти з високим вмістом холестерину з низьким вмістом клітковини знижують шанси на успішне лікування.
Урсосан може збільшити всмоктування циклоспорину з кишечника. Тому у пацієнтів, які лікуються циклоспорином, слід контролювати рівень циклоспорину у плазмі крові і, якщо необхідно, дози циклоспорину слід коригувати. У поодиноких випадках Урсосан може зменшити всмоктування ципрофлоксацину.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
родючість
Жінкам дітородного віку не слід лікуватись Урсосаном, якщо вони не використовують ефективну контрацепцію - рекомендуються оральні контрацептиви. Однак у пацієнтів, які приймають Урсосан, переважно застосовувати негормональні методи контрацепції, оскільки відомо, що пероральні засоби контрацепції можуть сприяти утворенню каменів у жовчному міхурі. Слід виключити вагітність перед початком лікування Урсосаном.
Завдання
Немає адекватних даних щодо використання урсодезоксихолевої кислоти під час вагітності та особливо у першому триместрі. Дослідження на тваринах показали тератогенні ефекти на першій стадії гестації (див. Розділ 5.3). Урсосан не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним.
годування груддю
Невідомо, чи урсодезоксихолева кислота переходить у грудне молоко. Тому Урсосан не слід застосовувати під час годування груддю. Якщо лікування Урсосаном є абсолютно необхідним, грудне вигодовування слід припинити перед початком прийому препарату.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Урсосан не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Повідомлялося про такі побічні ефекти при застосуванні урсодезоксихолевої кислоти:
Категорії частоти були визначені наступним чином:
Дуже часто: (≥ 1/10) Часто: (≥ 1/100 та
4.9 Передозування
У разі передозування може виникнути діарея. У цьому випадку дозу Урсосану слід зменшити, а якщо діарея триває, лікування слід припинити.
Як правило, передозування малоймовірно, оскільки при високих дозах абсорбція урсодезоксихолевої кислоти змінюється, і велика кількість виводиться з калом. Спеціальні додаткові заходи не потрібні; У разі діареї вводять замісне гідроелектролітичне лікування.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Діти та підлітки
Кістозний фіброз
Багаторічний досвід лікування урсодезоксихолевої кислоти понад 10 років у педіатричних хворих з гепатобіліарними розладами, пов’язаними з муковісцидозом, доступний із клінічних звітів. Є дані про те, що лікування урсодезоксихолевою кислотою може призвести до зменшення проліферації жовчних проток, переривання прогресування пошкодження тканин і навіть зміни гепатобіліарних змін, якщо застосовувати на ранніх стадіях гепатобіліарної хвороби, пов’язаної з муковісцидозом. Лікування урсодезоксихолевої кислоти слід розпочинати, як тільки діагноз гепатобіліарної хвороби, асоційований з муковісцидозом, встановлюється для оптимізації ефективності лікування.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального прийому урсодезоксихолева кислота швидко всмоктується, головним чином в тонку кишку і в проксимальну частину клубової кишки.
Розподіл Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 30-60 хвилин після прийому. Хенодезоксихолева кислота становить 70-90% від загальної кількості жовчних кислот після її введення.
обмін речовин
При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою ця жовчна кислота становить лише 50% від загальної кількості жовчних кислот. У кишечнику урсодезоксихолева кислота декон’югується і дегідроксилюється до літохолевої кислоти. Ця кислота транспортується до печінки через ентерогепатичну циркуляцію і перетворюється назад у хенодезоксихолеву кислоту та урсодезоксихолеву кислоту. У цьому перетворенні кількість літохолевої кислоти під час лікування урсодезоксихолевою кислотою виявляється значною. Литохолева кислота частково зв’язується з сульфат-аніоном, потім кон’югується з гліцином і таурином і виводиться жовчю.
елімінація
Урсодезоксихолева кислота у значних кількостях виводиться печінкою. Він зв’язується з гліцином і таурином і виводиться з печінки жовчю.
Його похідні погано всмоктуються в кишечнику і виводяться з фекаліями. Таким чином, елімінація цієї токсичної жовчної кислоти здійснюється ефективно.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Гостра токсичність:
Середні значення LD50 у щурів> 5 г урсодезоксихолевої кислоти/кг, у мишей> 10 г урсодезоксихолевої кислоти/кг та у собак> 10 г урсодезоксихолевої кислоти/кг.
Підгостра токсичність:
У першій частині дослідження токсичності щури отримували пероральну дозу 0,5 г урсодезоксихолевої кислоти/кг - 4 г урсодезоксихолевої кислоти/кг протягом п’яти тижнів.
Явних дозозалежних патологічних або гістопатологічних змін не спостерігалося.
У другій частині дослідження токсичності щури отримували парентеральну дозу 62,5 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг, 125 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг, 250 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг та 500 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг.
Гістопатологічні зміни (некроз печінки, холангіт, проліферація клітин, проліферація сполучних волокон та дрібних жовчних проток, абсцеси нирок) спостерігалися при дозах вище 125 мг дезоксихолевої кислоти/кг.
Мутагенез:
У наступних тестах на мишах мутагенних ефектів не спостерігалось: оборотна мутація, мікроядерний тест, хромосомні аберації та лімфоматозна мутація.
Канцерогенез:
У дво-трирічних дослідженнях на мишах зміни частоти пухлин не були продемонстровані при дозах, менших або рівних 150 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг (дози 25, 150 та 1000 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг/добу).
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Вміст капсули
Кукурудзяний крохмаль
Крохмаль кукурудзяний попередньо желатинизований
Безводний колоїдний діоксид кремнію
Стеарат магнію
Капсула
Діоксид титану (E 171)
Желатин