Введено новий інгібітор DPP-4 саксагліптин
Ми використовуємо файли cookie, щоб постійно розробляти DAZ.online та адаптувати його все краще і краще до ваших потреб. DAZ.online фінансується за рахунок реклами, і для цього також встановлюються файли cookie. Тому використання веб-сайту можливе лише за умови згоди на використання файлів cookie. Подробиці щодо використання файлів cookie можна знайти в нашій декларації про захист даних.
Ми використовуємо файли cookie для покращення Вашого досвіду та надання персоналізованого вмісту. Ми фінансуємося з реклами, яка також потребує файлів cookie. Тому, щоб використовувати DAZ.online, вам потрібно погодитися на використання файлів cookie.
«Шкода! Але DAZ.online не може повністю обійтися без файлів cookie, зокрема, тому що ми фінансуємо себе за рахунок доходів від реклами. Тому зараз ви не можете використовувати DAZ.online без цієї згоди.
На жаль, ви не можете отримати доступ до DAZ.online, не погодившись із використанням файлів cookie.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- ДАЗ 45/2009
- Новий інгібітор DPP-4 .
Ліки та терапія
Саксагліптин належить до відносно нового класу терапії інкретином, який наразі включає речовини з двома різними способами дії:
- міметики інкретинів, які діють довше, ніж власні інкретини організму (наприклад, глюкагоноподібні пептиди 1, GLP-1) (ексенатид, ліраглутид)
- інгібітори дипептидилпептидази-4 (DPP-4), які блокують розпад інкретину і, таким чином, збільшують доступність цих гормонів (ситагліптин, вілдагліптин, саксагліптин).
Такі інкретини, як GLP-1, є пептидними гормонами, які виділяються в шлунково-кишковому тракті після прийому вуглеводів і стимулюють утворення та секрецію інсуліну в бета-клітинах підшлункової залози. Крім того, вони пригнічують утворення глюкагону в альфа-клітинах та глюконеогенез у печінці та затримують спорожнення шлунка, що уповільнює поживні речовини в крові та зменшує апетит. Однак інкретини працюють лише протягом декількох хвилин, потім вони розбиваються DPP 4. Інгібуючи цей фермент, гормональний ефект триває довше, а рівень цукру в крові може бути знижений більше.
У випадку саксагліптину активний інгредієнт та його основні активні метаболіти інгібують DPP 4 приблизно на 60 відсотків, а рівні GLP-1 збільшуються в 1,5 - 3 рази.
Інгібітори DPP-4, такі як саксагліптин, мають харчовий ефект, тобто саме тоді, коли GLP-1 вивільнявся після прийому вуглеводів. Можливо, тому ризик гіпоглікемії з інгібіторами DPP-4 мінімальний.
Гіпоглікемія та деменція
За визначенням, гіпоглікемія - це рівень цукру в крові нижче 40 мг/дл (2,22 ммоль/л). До цього часу недостатньо вивчений зв’язок між гіпоглікемією та деменцією. У нещодавно опублікованому ретроспективному когортному дослідженні 1, в якому взяли участь понад 16 000 діабетиків типу 2 старше 65 років, було виявлено, що ризик розвитку деменції зростає із збільшенням кількості важких гіпоглікемій. При важкій гіпоглікемії відносний ризик деменції збільшився на 26%, після двох таких випадків на 80% та після трьох гіпоглікемій на 94%.
1 Whitmer RA et al., JAMA 301: 1565-1572 (2009)
Доступно з листопада
Саксагліптин був схвалений Комісією ЄС у 27 країнах ЄС 5 жовтня 2009 року під торговою назвою Onglyza TM та введений в Німеччині 1 листопада 2009 року. Рекомендована доза для дорослих становить 5 мг один раз на день. Його слід приймати регулярно, але не прив’язано до певного часу доби і не залежить від прийому їжі.
В даний час саксагліптин дозволений лише для комбінованої терапії, а саме:
- у поєднанні з метформіном, коли монотерапія метформіном, разом з дієтою та фізичними вправами, недостатньо контролює рівень цукру в крові.
- у комбінації із сульфонілсечовиною у пацієнтів, для яких застосування метформіну виявляється непридатним, коли терапія сульфонілсечовиною, а також дієта та фізичні вправи не забезпечує належного контролю рівня цукру в крові.
- у комбінації з тіазолідиндіоном у пацієнтів, для яких використання тіазолідиндіону виглядає доцільним, коли монотерапія тіазолідиндіоном, поряд з дієтою та фізичними вправами, не забезпечує належного контролю рівня цукру в крові.
джерело
Лікар. Майкл Креклер, Мюнхен; Лікар. Крістіан Лобнер, Ведель; Професор доктор Вольфганг Е. Шмідт, Бохум; Професор доктор Петра-Марія Шумм-Дрегер, Мюнхен; Лікар. Вероніка Холленрідер, Унтерхахінг: "Нова перспектива для відомих проблем у лікуванні діабету 2 типу: Саксагліптин - новий варіант терапії", Берлін, 27 жовтня 2009 р., Організована Bristol-Myers Squibb GmbH & Co. KGaA, Мюнхен, та компанії AstraZeneca GmbH, Ведель.