Амарил® - сульфонілсечовина з особливим профілем дії
Глімепірид (Amaryl®) - перша сульфонілсечовина (SH), яка відрізняється від інших SH особливою хімічною структурою і, отже, має власний профіль дії: Глімепірид є одночасно і інсулінотропним, і інсуліноміметичним, і пов’язаний із майже фізіологічною схемою секреції інсуліну. Глімепірид застосовується для перорального лікування діабету 2 типу, коли рівень цукру в крові неможливо адекватно контролювати за допомогою дієти, фізичної активності та втрати ваги.
Фізіологічна закономірність секреції інсуліну
Глімепірид викликає дозозалежну секрецію інсуліну, спричинену рівнем цукру в крові. Завдяки різній хімічній структурі сучасна сульфонілсечовина характеризується особливим фармакологічним профілем, який чітко відрізняється від класичних сульфонілсечовин, таких як глібенкламід. Наприклад, глімепірид зв'язується з іншою субодиницею рецептора сульфонілсечовини на калієвому каналі і має вищу кінетику зв'язування та дисоціації. Речовина зв’язується з рецептором у 2,5-3 рази швидше, ніж глібенкламід, і дисоціює від зв’язування з білками у 8–9 разів швидше. Спорідненість зв'язування глімепіриду з мембраною бета-клітини на 2-3 рази нижча, ніж спорідненість глібенкламіду. Ця особлива, прискорена динаміка зв'язування є суттєвою перевагою речовини: селективне та коротке зв'язування з рецепторами забезпечує майже фізіологічний характер секреції інсуліну, який залежить від відповідної концентрації глюкози. Концентрація інсуліну знову швидко падає.
Порівняно з глібенкламідом, нижчі рівні інсуліну в плазмі крові генеруються in vivo при еквімолярних дозах, що, однак, призводить до однаково сильного зниження значень глюкози та HbA в крові. Відсутність надмірної секреції інсуліну, а отже, ризик гіпоглікемії нижчий.