Амлодипін - використання, ефекти, побічні ефекти жовтий список

Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів і застосовується для лікування серцевих захворювань, таких як високий кров'яний тиск (гіпертонія), ішемічна хвороба серця (ІХС) або стенокардія.

ефекти

застосування

Ліки з блокатором кальцієвих каналів амлодипіном застосовуються завдяки їх судинорозширювальному (розширювальному) та знижуючому кров'яний тиск ефекту для терапії гіпертонії (високого кров'яного тиску), при лікуванні ішемічної хвороби серця, а також хронічно стабільної стенокардії та вазоспастичної (Принцметал) ангіни. Зазвичай діюча речовина приймається один раз на день у формі таблеток.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів L-типу дигідропіридинового типу та інгібує приплив іонів кальцію в клітини серцевого м’яза та судинні клітини гладких м’язів. Ефект складається з:

  • Розслаблення гладких судинних м’язів
  • Розширення периферійних артеріол (зменшення перевантаження)
  • Розширення коронарних артерій та артеріол (збільшується надходження кисню в міокард).

Розширення периферійних артеріол знижує периферичний опір (перенавантаження), з яким серце має працювати. Частота серцевих скорочень залишається стабільною, що зменшує споживання енергії міокарда та потребу в кисні. Ці механізми полегшують серце.

Розширення коронарних артерій та артеріол відбувається як у фізіологічній, так і в ішемічній областях. Це покращує постачання міокарда киснем при спазмах коронарних артерій, що виникають під час стенокардії Принцметала або вазоспастичної.

Фармакокінетика

Зазвичай амлодипін добре засвоюється незалежно від прийому їжі. Пікові концентрації досягаються через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність у людини становить 64-80%. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. In vitro близько 97,5% циркулюючого амлодипіну зв’язується з білками плазми.

Період напіввиведення дуже тривалий - від 30 до 50 годин. Це забезпечує дозування один раз на день. Активний інгредієнт переважно метаболізується печінкою до неактивних метаболітів. 10% препарату виводиться у незміненому вигляді, а 60% у вигляді метаболітів із сечею.

дозування

Амлодипін приймають всередину. Дозування становить 5 мг один раз на день, максимум до 10 мг один раз на день. Збільшувати дозу слід з обережністю, особливо у літніх людей.

Побічні ефекти

Взаємодія

Амлодипін метаболізується CYP3A4, саме тому комбіноване застосування інгібіторів CYP3A4, таких як Б.:

  • Інгібітори протеази
  • Азолові протигрибкові препарати
  • Макроліди
  • Верапаміл
  • Дилтіазем.

може призвести до підвищення рівня амлодипіну в плазмі крові.

І навпаки, оскільки індуктори CYP3A4, такі як B. рифампіцин або звіробій, які можуть знизити рівень амлодипіну в плазмі крові, слід застосовувати з обережністю.

Амлодипін може підвищувати рівень такролімусу у плазмі крові, тому дозу потрібно коригувати.

Під час терапії амлодипіном дозу симвастатину слід обмежувати до 20 мг на день, оскільки амлодипін збільшує експозицію симвастатину приблизно на 77%.

Протипоказання

Амлодипін не можна застосовувати у:

  • Підвищена чутливість до дигідропіридинів та/або амлодипіну
  • важка гіпотензія
  • Шок (включаючи кардіогенний шок)
  • Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, у випадку високоякісного стенозу аорти)
  • гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Вагітність/лактація

Застосування амлодипіну під час вагітності рекомендується лише у тому випадку, якщо відсутні більш безпечні терапевтичні альтернативи, оскільки дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність у високих дозах.

Амлодипін виділяється з грудним молоком у жінок, які годують груддю. Невідомо, чи впливає амлодипін на немовлят, і тому його слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь та за необхідності під час годування груддю.