Андреас Келіч Енциклопедія препаратів Стимулантія Хімічна частина Ефедрин Норпсевдоефедрин
Формула від:
Поява:
Інші імена:
Кетін: (D) - (+) - норпсевдоефедрин, (80/138) d-норпсевдоефедрин, (# 53/133) катін. (80/137) псевдонорефедрин; Норпсевдоефедрин; бета-гідроксиамфетамін; (+) - (1S, 2S) -2-аміно-1-фенілпропан-1-ол; Анті ожиріння X 112 T®; Vita-Slim-Drops® (вилучено з ринку); X-112® (вилучено з ринку); (Вікіпедія)
Фенілпропаноламін, Adiposetten N®, Amorphan®, Mirapront N, Phyteia Abmagerungstropfen®, Reduform®, Schlank-Schlank EB 2000®, Api-Slender- "forte" -boxogetten®, Triaminic®, Euvesal-Slimness Dragees®, Recatol®, Проти ожиріння X-112®, Rhino-Lx®. (# 12/101)
Загальне:
D-норпсевдоепедрин часто приймають наркомани в Австрії, особливо у Форарльберзі, як замінник, який імпортується із сусідніх країн. У випадку більшої кількості підлітків-політоксикоманів із цієї австрійської федеральної землі реєструється принаймні тимчасове вживання цього препарату. Ця сполука є головним компонентом напрочуд великої кількості препаратів проти ожиріння і досі є у вільному доступі в Німеччині та Швейцарії. (# 81)
Хімічно псевдонорефедрин - це d-метильований ефедрин. Він має 2 асиметричні атоми вуглецю, що означає, що можливі 4 оптичні ізомери. D-форма набагато ефективніша, ніж l-форма, особливо щодо центрального стимулюючого ефекту. (# 81)
| (L) - (+) - норефедрин | (L) -Норпсевдоефедрин | |
| (L) - (-) - норефедрин | (L) -норефедрин | |
| (D) - (+) - норефедрин | (D) -Норпсевдоефедрин | Кетін |
| (D) - (-) - норефедрин | (D) -норефедрин |
Таблиця була вільно адаптована Д. Мартінцем: "Хмільні наркотики та стимулятори. Історія, факти, тенденції". розроблений.
Лише на початку 1960-х рр. Х. Фрібель та Р. Брилла показали, що свіже листя хата повинно містити значно ефективнішу речовину, ніж відомий катин; речовина, яка присутня лише в слідах у висушеному препараті. (# 80/138)
Катін також утворюється, коли листя сушать (можливо, шляхом ферментативного відновлення) з основної діючої речовини катинону). Катін менш ефективний, ніж катинон, який є основною діючою речовиною у свіжому хаті. (# 80/138)
Також на основі катину було розроблено ряд засобів для зниження апетиту. (# 80/139)
Ефекти:
Згідно з експериментами Frosch in vitro та in vivo, d-псевдонорефедрин HCl, що вводиться у твердій формі, не всмоктується зі шлунку. Резорбція з кишечника відбувається із затримкою 0,31 години, максимальний рівень крові досягається через 1,3 години, подальше моноекспоненціальне падіння кривої рівня крові відбувається з періодом напіввиведення близько 3 годин. Через 24 години більше не можна виявити d-псевдонорефедрин у плазмі крові. Виведення протягом цього часу відбувалося майже повністю і без змін через нирки. (# 81/54)
Ефект показує критерії симпатоміметика, завдяки чому зв'язок із речовинами для порівняння є безпомилковим. Препарат виявляє позитивні інотропні та хронотропні ефекти на серце; він підвищує кров'яний тиск за рахунок помірного, стійкого підвищення діастолічного тиску, не виявляючи відмінностей між d- і l-формою. Препарат викликає оборотне підвищення тонусу в кишечнику та надзвичайно сильний мідріаз в оці протягом 6-8 годин. (# 80/53f.)
Знижуючий апетит ефект сполуки триває недовго, натомість відбувається швидкий розвиток толерантності і, як результат, збільшення дози потрібно занадто швидко. Препарат можна застосовувати лише на початковій фазі дієти для зниження апетиту. (# 81/55)
Центральний ефект лежить між ефектом кофеїну/ефедрину та амфетаміну. (# 81/55)
Описаними побічними ефектами у високих дозах є серцебиття, млявий стілець, спрага, труднощі із засипанням, приплив крові до голови, блідість шкіри та сильна сухість у роті. (No 81/56f.)
Окрім певного виснаження, первинних пошкоджень органів не відомо. Фізична залежність ще не описана. При тривалому застосуванні може розвинутися виражена психологічна залежність. (# 81)
Інша небезпека полягає у спрацьовуванні інтоксикаційних психозів, які феноменологічно подібні до відомих амфетамінових психозів. У літературі було зареєстровано ряд випадків. (# 81/60)
Наркоманія:
У разі хронічного прийому всередину слід очікувати залежність від типу амфетаміну. (власний)
Доза:
За словами Гофмана та його співробітників, середня летальна доза (LD 50) становить 275 мг/кг маси тіла. В експериментах на тваринах смерть настає за образом атактичних рухових розладів, центрального збудження та тонічно-клонічних сил. (# 81/54)
Специфікація:
Кетін:
Молекулярна формула: C9H13NO;
Молярна маса: 151,21 г/моль -1;
Температура плавлення: 174-176 градусів Цельсія;
Розчинність: погана у воді (20 г/л при 20 °), розчинна у соляній кислоті та етанолі. (Вікіпедія)
Історія:
1828-1894: Фрідріх Флюкінгер виділив основу з рослини Catha edulis (Kath), яку він назвав Katin (пізніше відома як Cathin). (# 80/137f.)
1929: Вольф ізолював зв’язок з хатом. (# 81/54)
1932: Кетін характеризували як (D) - (+) - норпсевдоефедрин. Вважалося, що основна діюча речовина хата знайдена. Однак це катинон. (# 80/138)
Нагай і Канао розробили перший синтез. (# 81/54)
Pfanz розробив більш ефективний синтез. (# 81/54)