Андрогени; Ефекти; Фармакорама

Тестостерон і дигідротестостерон діють на ядерному рівні, модулюючи синтез білка. Вони працюють на одному рецепторі, але дигідротестостерон має більше спорідненості до рецептора, ніж тестостерон. Взагалі кажучи, дигідротестостерон є сексуально активним гормоном, тоді як тестостерон виявляється активним як анаболіком і як гальмо секреції гіпофізарних стимуляторів. Естрадіол, присутній у людини, має ряд ефектів, він сприяє зварюванню хрящів кон’югації.

Сексуальні наслідки

Під час статевої диференціації ембріона: чоловічий фенотип залежить від секреції тестостерону фетальним яєчком (статева залоза) з восьмого тижня після зачаття. За відсутності статевої залози, яєчника або яєчка відбувається диференціація щодо жіночого фенотипу. Під впливом тестостерону та його активного метаболіту, дигідротестостерону, протоки Вольфа розвиваються в придатки яєчка, сім’явивідні протоки та еякуляційні протоки, а також регресія протоків Мюллера, ймовірно, шляхом активації ферментів протеолітиків. Антимулерів гормон, який також називають антимюлерів, димерний глікопротеїн, що виділяється яєчком плода, пригнічує розвиток протоків Мюллера і викликає їх інволюцію. Інший білок, званий SF-1 (стероїдогенний фактор-1), відіграє певну роль, але все ще погано визначений, у статевій диференціації. У жіночого плоду за відсутності тестостерону спостерігається персистенція і розвиток проток Мюллера і відсутність розвитку проток Вольфа. Цей ефект тестостерону пояснює можливість маскулінізації жіночого плоду шляхом введення вагітній жінці гормонів з андрогенним ефектом.
Близько народження: статеві гормони (тестостерон та естрадіол) можуть підготувати гіпоталамус до циклічного або нециклічного функціонування відповідно. Але дані щодо цього питання не дуже чіткі. У будь-якому випадку необхідно уникати прийому гормонів новонародженими та немовлятами.
У період статевого дозрівання: Під впливом гіпофіза, який контролюється гіпоталамусом, яєчко збільшує секрецію тестостерону. Тестостерон та його активний метаболіт дигідротестостерон спричиняють розвиток первинних статевих ознак, які є органами, пов’язаними з функцією генерації: протоки та приєднані залози статевих шляхів (пеніс, насінні бульбашки, простата) та вторинні статеві ознаки (покривні відмінності, особливості поведінка, модифікація морфології та голосу).
Термін служби: тестостерон підтримує цілісність первинних та вторинних статевих органів та сприяє розвитку сперматогенезу. Після кастрації відбувається інволюція насінних бульбашок та простати. Тестостерон уповільнює зворотним гальмуванням секрецію стимуляторів гіпофіза.

Загальні ефекти

Тестостерон і меншою мірою дигідротестостерон мають загальну дію.

Дисоціація статевих та загальних наслідків

Чоловічий гормон має ефекти сексуального та білкового анаболічного типу.

Різні речовини були синтезовані, намагаючись відмежувати статевий ефект від анаболічного ефекту, зберігаючи лише останні: ці речовини називаються анаболічними стероїдами. Однак отримати анаболічні стероїди, позбавлені гормонального впливу, не вдалося.

Вимірювання гормональної та анаболічної активності проводять у кастрованих щурів-самців: анаболічна активність вимірюється збільшенням ваги м’яза піднімального апарату, а гормональна - збільшенням маси насінних бульбашок. Чим більше речовина має сильний вплив на м’яз ліватора ані та слабке вплив на насінні бульбашки, тим більше воно вважається позбавленим гормонального впливу.

Анаболічні стероїди, такі як нандролон, тренболон і норетандролон, які є похідними ністероїдів, де 19-метилова функція замінена воднем, мають властивості, подібні властивостям тестостерону, але з меншим впливом на сексуальний стан, оскільки вони в принципі не є, метаболізується в активні продукти під дією 5-а-редуктази.

Дегідроепіандростерон або ДГЕА, який секретується переважно корою надниркових залоз, є попередником андростендіону. Він має слабкий андрогенний ефект. Його концентрація в плазмі крові зменшується з віком. Цей факт свідчить про те, що DHEA може виконувати захисну роль проти різних порушень старіння, але це чітко не продемонстровано. Введення DHEA жінкам із недостатністю надниркових залоз покращило їх загальний стан та сексуальність. DHEA також може зменшити втрату кісткової маси в постменопаузі. У тварин DHEA відновлює функцію порушених Т-лімфоцитів. Залишається з’ясувати, чи при довгостроковому застосуванні DHEA його можливі сприятливі ефекти переважають негативні наслідки.