Аноректик - хімічна школа
Аноректичний
Аноректики (Грецький аноректеїн: “не мати апетиту”) або Пригнічувачі апетиту; також Пригнічувачі апетиту; - це препарати з пригнічуючим апетит ефектом, які використовуються з метою схуднення. Цей ефект заснований на пригніченні центру голоду або впливі на центр насичення в гіпоталамусі мозку. Найвідоміші представники цієї групи речовин - Амінорекс, Катин, Ефедрин, Фентермін, Фенфлурамін, Сибутрамін і Римонабант. Багато з цих препаратів використовуються через важкі побічні ефекти, такі як: B. легенева гіпертензія та пошкодження клапанів серця, більше не застосовуються терапевтично.
фармакологія
Механізм дії
Ефект зниження ваги аноректиків в основному базується на пригніченні центру голоду або впливі на центр насичення в гіпоталамусі мозку. Крім того, аноректики із симпатоміметичним ефектом можуть сприяти зниженню ваги, збільшуючи базальний рівень метаболізму. На молекулярному рівні збільшення нейромедіаторів норадреналіну, дофаміну та серотоніну в мозку, індуковане цими препаратами, несе відповідальність за гальмування центрального апетиту та збільшення рівня основного метаболізму. Активація рецептора серотоніну підтипу 2C (5-HT2C) також обговорюється як механізм аноректичного ефекту класичних засобів, що пригнічують апетит, таких як фенфлурамін. [1] На цьому механізмі базується аноректичний ефект лоркасерину. [2]
Інгібування канабіноїдного рецептора CB1 також призводить до значного пригнічення апетиту. В даний час досліджуються рецептори опіоїдів, нейропептид Y, пригнічуючий апетит гормон лептин і стимулюючий апетит горлін грелін як подальші цільові структури для нових аноректиків.
Однак спостерігається зниження ваги завжди обмежується періодом прийому. Учасники дослідження, які зазнали значної втрати ваги під час прийому аноректиків, повернулись до початкової ваги після припинення прийому. Тому переваги аноректиків вважаються сумнівними.
Побічні ефекти
Через численні побічні ефекти, такі як B. артеріальна гіпертензія, тахікардія, пошкодження клапанів серця і через їх потенціал звикання ці препарати занепали. Помічена зв'язок між застосуванням аноректиків та збільшенням легеневої гіпертензії призвела до відміни Амінорексу, фенфлураміну та дексфенфлураміну. Ці побічні ефекти, а також аноректичні ефекти були пов’язані із збільшенням концентрації нейромедіаторів у синаптичній щілині або активацією рецепторів серотоніну.
Багато засобів, що пригнічують апетит, вважаються допінговими речовинами в змагальних видах спорту.
хімія
Хімічно аноректики в основному походять від амфетаміну, але на відміну від цього вони навряд чи мають якісь психостимулюючі ефекти. Найвідоміші представники цієї групи речовин або речовин зі структурою фенілетиламіну, на основі яких базується амфетамін, - це Амінорекс, Фентермін, Фенфлурамін, Дексфенфлурамін, Фурфенорекс та Сибутрамін. Також рослинна діюча речовина ефедрин з Ephedra vulgaris демонструє структурне відношення до амфетамінів.
З іншого боку, антагоніст канабіноїдних рецепторів римонабант повністю відрізняється від похідних амфетаміну.
Рослинні добавки, такі як B. Екстракти південноафриканської сукулентної рослини Hoodia gordonii, рекламуються як засоби, що пригнічують апетит. Ефективність і особливо безпека цього екстракту суперечлива.
Зловживання
Продукти, що знаходяться у вільному доступі в Інтернеті та позначаються як рослинні, можуть містити синтетичні наркотики у великих дозах і можуть призвести до серйозних симптомів інтоксикації. [3]