Аторвастатин - перевірений засіб, що знижує рівень холестерину, знову в центрі уваги

Основною метою препарату, що знижує рівень холестерину, аторвастатину є зниження рівня холестерину; препарат, що знижує ліпіди, є одним із найпотужніших статинів на ринку.

Препарат для зниження рівня холестерину аторвастатин є активним інгредієнтом з Група статинів, який пригнічує утворення холестерину та знижує рівень ЛПНЩ. Препарат, що знижує рівень холестерину, застосовується для лікування порушень ліпідного обміну та профілактики серцево-судинних захворювань. Оскільки аторвастатин метаболізується CYP3A4, препарат, що знижує рівень холестерину, може дозволити численні взаємодії з іншими препаратами. Можливі негативні наслідки включають порушення травлення, біль у м’язах та суглобах.

В основному аторвастатин - це статини, які можна застосовувати з їжею або без їжі, але препарат, що знижує рівень холестерину, слід приймати щодня в один і той же час.

Суть полягає в тому, що успіх статинів залежить від відповідності пацієнта прийому ліків, що, звичайно, стосується і препарату, що знижує рівень холестерину, аторвастатину. Особливо це стосується зниження рівня ліпідів або запобігання серцево-судинним подіям.

Аторвастатин - інгібітор ГМГ-КоА-редуктази

Аторвастатин - це так званий інгібітор HMG-CoA-редуктази, який має статин як засіб, що знижує рівень холестерину сильні гіполіпідемічні властивості. Вони ведуть до загального Зниження високого рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В та рівня тригліцеридів. Активний інгредієнт також служить для Профілактика різних серцево-судинних подій у пацієнтів з високим ризиком у процесі первинної та вторинної профілактики.

Аторвастатин є ефективнішим за попередні інгібітори ГМГ-КоА-редуктази і здатний на це LDL холестерин навколо Від 41 до 61% та Загальний холестерин від 30 до 46% щоб зменшити. Далі досягається через Терапія статинами аторвастатином сильніший Зниження рівня тригліцеридів у плазмі (на 14-33%) а також аполіпопротеїн В (на 34-50%).

дозування

В основному, це a індивідуальне встановлення дозування статинової терапії препаратом, що знижує рівень холестерину, аторвастатином важливо. Щоб лікар це опанував, він повинен різні фактори проблеми. Наприклад, введена доза залежить від початкового рівня холестерину ЛПНЩ, виміряного у пацієнта. З точки зору вибору дози також важливі мета терапії та індивідуальна реакція пацієнта.

Однак, як правило, Введення аторвастатину над a Початкова доза 10 мг один раз на день. Це може у будь-який час доби і в основному не залежить від прийому їжі. Потім дозування регулюється відповідно та індивідуально з інтервалом у чотири або більше тижнів. Але ти повинен ніколи не перевищує максимальну дозу 4 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, що еквівалентно 80 мг, приймати раз на день.

Толерантність та небажані ефекти та відповідність

Численні дослідження підтверджують особливо високу ефективність аторвастатину, маючи дуже добрі дані про безпеку. Це також є запорукою високої відповідності пацієнта. В основному більшість пацієнтів дуже добре переносять аторвастатин.

Наприклад, були дозування Ефективні 20 і 40 мг аторвастатину і безпечний при лікуванні Дисліпідемія у жінок в постменопаузі С серцево-судинний ризик від середнього до високого.

Скарги, пов’язані з терапією, трапляються рідко. Сюди входять проблеми шлунково-кишкового тракту, порушення кровообігу, головні болі, болі в суглобах або м’язах та спині. Також спостерігались алергічні реакції, шкірні висипання, свербіж та розлади чутливості.

Якщо пацієнт щодня Максимальна доза - 80 мг речовина потрапляє, тому може, хоч і рідко, a нездужання відбуваються. Іноді також трапляються блювота та втрата апетиту та збільшення ваги. Інші рідкісні небажані ефекти - це судоми м’язів, погіршення пам’яті, випадання волосся, імпотенція та дзвін у вухах. Іноді пацієнти також скаржаться на занадто високий або занадто низький рівень цукру в крові.

Деякими перешкодами для успішної терапії статинами є побічні ефекти та відсутність розуміння важливості терапії статинами. Потім ці фактори можуть негативно вплинути на відповідність пацієнта та перешкодити їм приймати призначені ліки.

Фармакокінетика

При прийомі всередину аторвастатин всмоктується дуже швидко. Максимальні рівні в плазмі крові можна визначити лише через одну-дві години. Якщо дозу збільшити, ступінь всмоктування збільшується пропорційно. Аторвастатин, вкритий плівковою оболонкою, має біодоступність від 95 до 99%. Абсолютна біодоступність становить 12%.

Суть полягає в тому, що системна доступність дуже низька - близько 30%. Це пов’язано з досистематичним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або метаболізмом першого проходження в печінці.

Препарат переважно метаболізується ізоферментом 3А4 цитохрому Р450. Отримані продукти бета-окислення в подальшому переробляються глюкуронізацією. Жовч головним чином відповідає за елімінацію - період напіввиведення становить 14 годин - аторвастатину. Ефект настає між трьома днями та двома тижнями після початку терапії. Крім того, найсильніший ефект між через два-чотири тижні після початку терапії.

Статин аторвастатин є терапевтичним засобом першого вибору для лікування холестеринемії

У пацієнтів, які страждають на підвищений серцево-судинний ризик, лікарі намагаються досягти особливо низького рівня холестерину ЛПНЩ за допомогою терапії статинами за допомогою препарату, що знижує рівень холестерину, аторвастатину. Хоча високий рівень ЛПВЩ може підтримувати організм. Однак оптимальний зсув обох значень за допомогою гіполіпідемічного засобу трапляється рідко.

У будь-якому випадку, щодо зниження рівня ЛПНЩ аторвастатином наближається до ідеального стану. Відповідно, гіполіпідемічний засіб заслуговує місця серед терапевтичних засобів перший вибір з точки зору Терапія холестеринемії.

Крім того, статинова терапія препаратом, що знижує рівень холестерину, аторвастатином застосовується як для тих, хто має незначно підвищений, так і для Люди з надзвичайно небезпечним рівнем холестерину.

Препарат, що знижує рівень холестерину, аторвастатин - статин, який використовується для лікування таких дисліпідемій:

Дорослі з первинною гіперліпідемією (гетерозиготна сімейна та несімейна) та змішана дисліпідемія
Гіпертригліцеридемія
Первинна дисбеталіпопротеїнемія
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Педіатричні пацієнти з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (після невдалих змін дієти)

Як діє статинова терапія препаратом, що знижує рівень холестерину, аторвастатином

Аторвастатин належить до групи інгібіторів 3-гідрокси-3-метил-глутаріл-коферменту А (HMG-CoA) -редуктази, що призводить до пригнічення вироблення холестерину в клітині. Загалом, визначення швидкості біосинтезу холестерину базується на виміряній активності HMG-CoA редуктази.

Ключовий фермент забезпечує відновлення 3-гідрокси-3-метил-глутарил-КоА до мевалонової кислоти, яка потім метаболізується до холестерину за допомогою ізопентенілфосфату, фарнезилдифосфату та сквалену.

У цьому контексті інгібітори HMG-CoA-редуктази, такі як аторвастатин, мають значну схожість із фізіологічним субстратом HMG-CoA-редуктази, HMG-CoA, і мають більш високу спорідненість до HMG-CoA-редуктази, ніж сам HMG-CoA це призводить до конкурентного інгібування ГМГ-КоА-редуктази та до зниження внутрішньоклітинної секреції холестерину, що згодом викликає збільшення рецепторів ЛПНЩ на клітинній поверхні клітин печінки. Зрештою, завдяки рецепторам, більше клітин LDL всмоктується в клітину і, таким чином, холестерин також направляється з плазми в клітину печінки.

Результат цих процесів один Зниження рівня ЛПНЩ приблизно на 20-45%, без зменшення внутрішньоклітинної концентрації холестерину.

Інгібуючи HMG-CoA-редуктазу, не відбувається накопичення HMG-CoA в клітині - він знову метаболізується до ацетил-CoA і вводиться в проміжний метаболізм. Таким чином запобігається накопиченню потенційно токсичних попередників стероїдів.

Нарешті, в недавньому дослідженні аторвастатин зміг ефективно зменшити експресію TLR4 та NF-κB у тканині мозку інсультових щурів. Він також продемонстрував певний захисний ефект на функцію черепно-мозкового нерва, що може бути важливим для лікування інсульту.

Синтез холестерину не повністю заблокований

Для того, щоб і надалі забезпечувати недоторканість клітинних мембран та функціонування синтезу стероїдів, синтез холестерину не припиняється повністю введенням аторвастатину. Хоча терапія з використанням інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази призводить до зниження загального холестерину та холестерину ЛПНЩ та аполіпопротеїну В у сироватці крові, рівень холестерину ЛПВЩ підвищується, як і концентрація аполіпопротеїну А.

У цьому контексті різні результати дослідження дозволяють припустити, що спостерігається Зниження серцево-судинних подій не тільки з цим ефект зниження холестерину, але також пов'язаний з іншими ефектами на стінку судин, кровотік та склад крові.

З пригніченням PDGF (похідного з тромбоцитів фактора росту) через порушення в синтезі відповідного ДНК інгібіторами HMG-CoA-редуктази, міграція макрофагів і тромбоцитів, а також проліферація клітин гладких м’язів та фібробластів. Відповідно, зменшується накопичення нальоту в судинах.

Література:

Ван ХІ, Хоу Й, Сун Дж, Сю QL, Чжан ДК, Хань Й.К. Вплив аторвастатину на експресію TLR4 та NF-κB у інсультових щурів та його захисний ефект на мозок. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2020 жовтня; 24 (20): 10799-10805. doi: 10.26355/eurrev_202010_23440. PMID: 33155240.

Hirota T, Fujita Y, Ieiri I. Оновлений огляд фармакокінетичних лікарських взаємодій та фармакогенетики статинів [опубліковано в Інтернеті перед друком, 6 серпня 2020 р.]. Експертний лікарський препарат «Метаб» токсин. 2020; 1-14. doi: 10.1080/17425255.2020.1801634

Baul PB, Deepak AD, Kakkar M, Modi S. Вплив аторвастатину на рівень кетонів у крові та контроль глікемії у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Пілотне дослідження з однією рукою [опубліковано в Інтернеті перед друком, 17 липня 2020 р.]. Діабет Metab Syndr. 2020; 14 (5): 1333-1337. doi: 10.1016/j.dsx.2020.07.020

Ліндсі А. Маківер; Момін С. Сіддіке. Аторвастатин. StatPearls [Інтернет]. Останнє оновлення: 20 квітня 2020 р.

Д. І. Олександра Спрінглер. MEDMIX Online 2015. Аторвастатин під мікроскопом