Аторвастатин (Tahor®, Sortis® та дженерики) Creapharma

Аторвастатин є статином першого вибору. Це клас препаратів з гіполіпідемічним ефектом. Аторвастатин, як і інші статини, допомагає лікувати високий рівень холестерину, головним чином знижуючи "поганий" холестерин (ЛПНЩ або ХС ЛПНЩ для холестерину ЛПНЩ). Рівень тригліцеридів дещо знижується, а рівень “хорошого холестерину” (ЛПВЩ) трохи збільшується. Статини в першу чергу виконують профілактичну роль, метою якої є зменшення серцево-судинного ризику. Прийом статинів часто призначають довічно.

tahor

Назви молекул
Аторвастатин, аторвастатин (англійська назва), аторвастатин, аторвастатин кальцій

Час напіввиведення:
Період напіввиведення аторвастатину становить 14 годин, якщо включати активні метаболіти, період напіввиведення може досягати 20-30 годин.
Аторвастатин виводиться, головним чином, печінковим шляхом.

Ефекти - показання

Ефекти:
Аторвастатин інгібує гідрокси-метил-глутарил-кофермент А (HMG-CoA) редуктазу. HMG-CoA редуктаза - фермент, відповідальний за синтез холестерину в клітинах людини. Аторвастатин в основному знижує рівень ЛПНЩ (35-50%) і меншою мірою тригліцериди (20-30%). Зростає рівень ЛПВЩ (з 5 до 10%).
Вплив аторвастатину на ліпідний профіль суттєво не відрізняється від інших статинів.

Показання:
Проти гіперхолестеринемії, для профілактики серцево-судинних захворювань. Аторвастатин вважається дуже ефективним препаратом для зниження рівня ЛПНЩ.
У медицині розрізняють первинну профілактику та вторинну профілактику.
Первинна профілактика означає, що у пацієнта раніше не було серцево-судинних подій.
Вторинна профілактика, навпаки, вказує на те, що пацієнт в минулому страждав від серцево-судинних катастроф, таких як інфаркт міокарда, інсульт, стенокардія та ін.
Статини особливо показані у разі вторинної профілактики, але їх також можна призначати для первинної профілактики, особливо у випадку високого рівня холестерину (особливо ЛПНЩ та трохи тригліцеридів).

Побічні ефекти

Аторвастатин може призвести до болю в м’язах приблизно в 5% випадків.
Аторвастатин також може призвести до токсичності печінки на клітинному рівні із збільшенням рівня трансаміназ приблизно в 2-3% випадків.
Іншими, рідкісними побічними ефектами аторвастатину є: гепатит, панкреатит, цироз печінки, фульмінантний некроз печінкових клітин тощо.
У високих дозах з цією молекулою можливий пусковий ефект діабету.
Шлунково-кишкові побічні ефекти можливі, як у випадку із іншими статинами.

Протипоказання

Аторвастатин протипоказаний при вагітності, годуванні груддю, деяких захворюваннях печінки та занадто високому рівні трансаміназ.
Для повного списку, будь ласка, прочитайте вкладену упаковку.

Взаємодія

Можливі взаємодії з препаратами, які інгібують фермент CYP3A4, такими як амадоран, грейпфрут (сік) або ліками проти ВІЛ/СНІДу.
Також можуть існувати взаємодії з речовинами, які індукують або стимулюють CPY3A4, такими як звіробій.

У якій формі (лікарські форми) ?
Аторвастатин продається у Швейцарії у вигляді таблеток у концентраціях 10, 20, 40 та 80 мг.

Дозування:
Початкова доза аторвастатину для вторинної профілактики серцево-судинних подій (детальніше про це в розділі «Показання») для дорослої людини становить від 10 до 40 мг на 24 години. Підтримуюча доза для дорослої людини становить від 10 до 80 мг на 24 години. Прийом завжди пероральний (у таблетках).

Примітки

- Аторвастатин був затверджений FDA (Агентство США з регулювання лікарських засобів) в 1996 році. Перший статин, що продається в США, датується 1987 роком, це був ловастатин.

- Вищий орган охорони здоров’я (HAS) у Франції вважає, що для первинної профілактики існує надмірне призначення статинів.

- У літніх людей (старше 65 років) може бути рекомендовано зменшення дози через вищу концентрацію аторвастатину в плазмі крові, яка з'являється з віком.

- Під час прийому аторвастатину ліки повинні перевіряти функцію печінки (включаючи трансамінази) перед призначенням та під час лікування епізодично. Якщо значення трансаміназ більше ніж у 3 рази перевищують норму, терапію аторвастатином слід припинити або принаймні призупинити 1 .

Альтернативи
- Розувастатин (розувастатин), інший статин, має більш-менш ті самі ефекти та побічні ефекти, що і аторвастатин.
- Флувастатин та правастатин рідше взаємодіють з іншими препаратами, ніж аторвастатин.
- За даними французького журналу Prescrire, який, як відомо, є нейтральним щодо фармацевтичної промисловості, якщо лікар призначає статини, він повинен вибрати правастатин (Elisor® або дженерики) або симвастатин (Zocor® або дженерики).
- Проте, згідно з Prescribe, правастатин є першим вибором статину у випадку ризику лікарських взаємодій.

Комерційний успіх
Більше 10 років Lipitor® (торгова марка в США, Франції Tahor® та Sortis® у Швейцарії) на основі аторвастатину був препаратом з найвищими річними продажами за всі роки. Фармацевтична промисловість, понад 12 млрд. Дол. в рік. Lipitor® вважається найвигіднішим препаратом усіх часів, оскільки з моменту його придбання компанією Pfizer у Warner-Lambert у 2000 році компанія продала величезні 131 млрд доларів США. Також говорять про мега-блокбастер (наркотик-герой генерує щороку понад 1 млрд доларів США). Наприкінці 2011 року термін дії патенту на Lipitor закінчився, тепер в аптеках можна знайти дженерики аторвастатину, що значно зменшило оборот Lipitor.

Джерела та посилання:
Джерела:
Pharmawiki.ch
Список літератури та література:
“100 wichtige Medikamente” - Інформ (2020).

Фотографії/Adobe Stock:
Fotolia.com

Написання:
Ксав'є Груффат (швейцарський фармацевт)

Останнє оновлення:
02.11.2020