Біологія тропікаміду

Білий до майже білого кристалічного порошку [1]

слабо розчинний

слабо розчинний у воді, слабо розчинний у дихлорметані та етанолі [1]

865 мг кг -1 (щур р.о.) [1]

Тропікамід є синтетичним препаратом, що розширює зіницю (мідріатичний), який використовується у формі очних крапель для діагностики в офтальмології. Тропікамід пригнічує парасимпатичну нервову систему (парасимпатолітичну), блокуючи мускаринові рецептори ацетилхоліну. Це розслабляє м’яз зіниць сфінктера, який стискає зіницю, змушуючи зіницю розширюватися (мідріаз).

Розширення зіниці відбувається через кілька хвилин і триває одну-дві години. Резорбція в систему кровообігу можлива, але відсутні дані про фармакокінетичну поведінку та метаболізм.

Побічні ефекти включають виражений параліч акомодації, печіння очей, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим запуском нападу глаукоми та контактний дерматит. Можуть виникати системні побічні ефекти антихолінергічного типу (сухість у роті, почервоніння шкіри, підвищена температура, затримка сечі та тахікардія)

Первинні форми глаукоми, особливо вузькокутова глаукома, а також вагітність та годування груддю даються як протипоказання. З обережністю рекомендується застосовувати тахікардію, серцеву недостатність, порушення сечовиділення, звуження шлунково-кишкового тракту, гіпертиреоз, набряк легенів та міастенію.

Стереохімія

Тропікамід містить стереоцентр, тому він є хіральним. Він використовується як суміш 1: 1 (рацемат) від (Р.)--Етил 3-гідрокси-2-феніл--(4-піридилметил) пропанамід та (С.)--Етил 3-гідрокси-2-феніл--Використовуваний (4-піридилметил) пропанамід.