Бісопролол - біологія
100 ° C (у вигляді геміфумарату) [1]
Вода: 2,24 г л −1 (25 ° C) [1]
Бісопролол є хімічною сполукою з груп ароматичних речовин, фенолових ефірів та спиртів. Речовина застосовується в медицині як препарат, що належить до групи селективних блокаторів β1-адренорецепторів (Бета-блокатори) застосовується для лікування високого кров’яного тиску, стенокардії, хронічної серцевої недостатності та тахікардії. Хіральну сполуку називають рацематом; H. використовується як суміш двох енантіомерів 1: 1. Активним стереоізомером (еутомером) є (С.) Форма бісопрололу. [4]
Клінічна інформація
Області застосування (показання)
Бісопролол застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії та хронічної серцевої недостатності. Для поліпшення комплаєнс та спрощення терапії бісопролол випускається у фіксованій комбінації з діуретиком гідрохлоротіазидом різної сили.
Протипоказання
Препарат повинен Ні застосовувати при бронхіальній астмі, повільних серцевих аритміях (брадикардія), застосуванні МАО, гіпотонії, важкій серцевій недостатності з початковим кардіогенним шоком та цукровим діабетом.
Побічні ефекти (побічні ефекти)
Можуть виникнути такі побічні ефекти: порушення кровообігу, зниження артеріального тиску, головний біль, псоріаз, зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія), запаморочення, втома, порушення сну, перепади настрою, сплутаність свідомості, галюцинації, бронхоспазм, сухість очей, підвищене потовиділення, еректильна дисфункція та інші.
Фармакологічні властивості
Бісопролол є β-блокатором тривалої дії, який переважно зв'язується з β1-адренергічними рецепторами. Він знижує частоту серцевих скорочень і має негативний інотропний ефект. Через свою ліпофільність бісопролол також має центральну нервову дію. Як і карведилол, він не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності (ЦЕ).
Після перорального прийому β-блокатор швидко всмоктується з біодоступністю близько 90%. Споживання доз в діапазоні від 10 до 100 мг призводить до максимальної концентрації в плазмі приблизно через 3 години. Період напіввиведення становить від 10 до 11 годин, причому половина речовини виводиться у незміненому вигляді через нирки, решта - через деградацію в печінці. Активний інгредієнт використовується як рацемат, енантіомери активних інгредієнтів зазвичай мають різні фармакологічні властивості та ефекти. [6]
Значення ринку
Маючи близько 515 мільйонів DDD, бісопролол був другим найбільш часто використовуваним β-блокатором у Німеччині після метопрололу в 2007 році. Загалом, кількість призначених доз (згідно з DDD) бета-блокаторів майже потроїлась між 1998 і 2007 роками. [7]
Торгові назви
Білол (CH), Бісакардіол (A), Бісокор (A), Concor (D, A, CH), Concor COR (D, A), Jutabis (D), Rivacor (A), численні дженерики (D, A, CH )
У комбінації з гідрохлоротіазидом: Конкор плюс (D, СН), Білол комп (СН), Бісопролол Комп (D), Бісопролол HCT Generika (D), Лодоз (СН), Рівакор плюс (А)