Бромазепам - використання, ефект, жовтий список побічних ефектів

Бромазепам є одним із бензодіазепінів з тривалим ефектом і застосовується для терапії гострих та хронічних станів напруги, збудження та тривоги.

застосування

Діюча речовина бромазепам призначається для симптоматичного лікування гострих та хронічних станів напруги, збудження та тривоги. Бромазепам також можна використовувати як засіб для сну.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Бромазепам є похідним бензодіазепіну і належить до психотропних речовин із класу 1,4-бензодіазепінів. Бензодіазепіни складаються із семичленного 1,4-діазепінового кільця та бензольного кільця. Типовим є 5-арильний заступник, який зустрічається майже у всіх представників.

Ефектом бромазепаму є напруга, збудження та зменшення тривоги. Бромазепам також має зволожуючий ефект на м’язовий тонус. Крім того, препарат має слабку седативну та снодійну дію, а також протисудомні властивості.

Фармакокінетика

Після перорального прийому всередину бромазепам швидко всмоктується із часткою 85%. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після застосування.

Зв’язування з білками плазми становить 70%, а об’єм розподілу - 0,6–0,9 л/кг.

Біотрансформація бромазепаму є переважно печінковою. Активних метаболітів у клінічно значущій мірі немає. Основними метаболітами бромазепаму є 3-гідроксибромазепам та 2-аміно-5-бром-бензоїлпіридин.

Бромазепам у незміненому вигляді виявляється приблизно на 2% у сечі. Два основні метаболіти в кон'югованій формі виводяться переважно через нирки. Період напіввиведення бромазепаму та його метаболітів становить 15-28 годин. Кліренс становить приблизно 60 мл/хв.

Період напіввиведення може бути довшим у пацієнтів літнього віку.

дозування

Дозування та тривалість застосування слід регулювати індивідуально, доза повинна бути якомога меншою, а тривалість лікування якомога коротшою.

Амбулаторне лікування:

Початкова доза: Зазвичай 3 мг бромазепаму ввечері, приблизно за 1 годину до сну.

Збільшення дози: Дозу можна збільшити до 6 мг бромазепаму. Як правило, додатковий прийом всередину не потрібен протягом дня, оскільки ефект після прийому бромазепаму ввечері триває до наступного вечора. Однак у рідкісних окремих випадках після особливо ретельного вказівки лікаря може бути здійснено додатковий прийом до 1,5-12 мг бромазепаму на день. Високі дози зазвичай дають у лікарні.

Стаціонарне лікування:

У важких випадках, таких як сильна напруга, хвилювання та тривога, дозу можна поступово збільшувати до 6 мг бромазепаму три рази на день.

Спеціальні вказівки щодо дозування для особливих груп пацієнтів

Пацієнти літнього або ослабленого віку, а також пацієнти з органічними змінами головного мозку, проблемами кровообігу та дихання та порушенням функції печінки та/або нирок зазвичай отримують 1,5 мг бромазепаму спочатку до максимум 6 мг бромазепаму ввечері.

Діти та молодь до 18 років

Ефективність та безпека бромазепаму у дітей та підлітків не встановлені.

тип заявки

Таблетки ковтають з деякою кількістю рідини. Увечері таблетки не можна приймати на повний шлунок, оскільки інакше ефект, що сприяє сну, буде відкладений і може бути підвищений ризик наслідків наступного ранку.

Тривалість лікування

Тривалість заявки повинна визначатися індивідуально.

У гострих випадках застосування бромазепаму слід обмежити одноразовими дозами або кількома днями.

У хронічних випадках тривалість застосування залежить від курсу. Через два тижні дозу слід поступово зменшувати, щоб визначити, чи все-таки призначено лікування бромазепамом. Тривалість лікування, яке триває 4 тижні, не слід перевищувати, або продовження лікування понад 4 тижні повинно відбуватися лише після переоцінки клінічної картини.

При припиненні прийому бромазепаму дозу слід зменшувати поступово. Потрібно враховувати тимчасову появу можливих явищ абстиненції, спочатку порушення сну або стани страху і напруги, внутрішній неспокій і збудження можуть тимчасово знову посилитися (ефект відскоку).

Крім усього іншого, пацієнтів слід інформувати про короткий термін лікування, поступову відмову та можливий ефект відскоку.

Побічні ефекти

Побічні ефекти в основному виникають на початку терапії. Ризик побічних ефектів більший у літніх людей.

Застосування бромазепаму може маскувати наявну депресію.

Парадоксальні реакції можливі під час терапії бромазепамом. До них належать, наприклад, збудливість, дратівливість, агресивна поведінка, порушення сну, суїцидальність або галюцинації.

Бромазепам має головний потенціал для звикання. Ризик розвитку залежності вже існує при щоденному прийомі протягом декількох тижнів, а також у діапазоні терапевтичних доз. Припинення терапії бромазепамом може спричинити абстиненцію та симптоми абстиненції у пацієнтів. Симптоми відміни можуть також виникнути при переході на бензодіазепін із значно меншим періодом напіввиведення.

Терапія бромазепамом у високих дозах і протягом більш тривалого періоду може призвести до ускладнень артикуляції, невпевненості в русі та ході.

Інші побічні ефекти бромазепаму наведені нижче відповідно до їх частоти.

Часто:

Пригніченість
Труднощі з концентрацією уваги
Втома, сонливість
млявість
Сонливість
Розширений час відгуку
Головний біль (особливо на початку лікування та при застосуванні вищих доз).

Рідкісні:

Підвищений апетит
Зміни у статевих потребах
Депресія дихання
Нудота (особливо на початку лікування та при застосуванні вищих доз)
Діарея
Сухість у роті
М'язова слабкість (особливо на початку лікування та при застосуванні вищих доз)
Падіння артеріального тиску.

Дуже рідкісний:

Шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).

Побічні ефекти невідомої частоти:

Підвищена чутливість
Анафілактичний шок
Набряк Квінке
Емоційне зменшення (особливо на початку лікування та при застосуванні вищих доз)
Плутанина (особливо на початку лікування та при застосуванні вищих доз)
Зниження пильності (особливо на початку лікування та при застосуванні вищих доз)
Обмежена пам’ять
Зловживання наркотиками
Диплопія (особливо на початку лікування та при застосуванні вищих доз)
Ністагм
Серцева недостатність, включаючи зупинку серця
Гіпотонія
Блювота (особливо на початку лікування та при вищих дозах)
запор
Затримка сечі
Виснаження (особливо на початку лікування та при застосуванні вищих доз).

Взаємодія

Фармакокінетичні взаємодії

Речовини, що інгібують систему цитохрому Р450, можуть посилити дію бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних засобів.

Одночасне застосування бромазепаму та сильних інгібіторів CYP3A4 може призвести до підвищення рівня бромазепаму в плазмі. Інгібітори CYP3A4 (наприклад, азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеази, деякі макроліди) та бромазепам слід застосовувати з обережністю. Слід розглянути значне зменшення дози.

Одночасне застосування циметидину та омепразолу також може змінити ефективність бромазепаму.

Фармакодинамічні взаємодії

Одночасне застосування бромазепаму та лікарських засобів центральної дії може призвести до взаємного посилення седативного, дихального та гемодинамічного ефектів. Це стосується комбінації з наступними групами діючих речовин:

Седативні засоби, снодійні, наркотичні анальгетики, анестетики
Нейролептики
Антиепілептичні препарати
Опіоїди
Анксіолітики
Седативні антигістамінні препарати
Антидепресанти, добавки літію.

Особливу обережність слід проявляти до поєднання бромазепаму та препаратів, що погіршують дихальну функцію. Особливо це стосується застосування літнім людям.

Ейфоричний ефект можна посилити, поєднуючи його з наркотичними анальгетиками. Тим самим прискорюється можливий розвиток залежності.

Розслаблюючий ефект можна посилити, комбінуючи його з міорелаксантами. Це особливо актуально для пацієнтів старшого віку та у більш високих дозах. Зростає ризик падіння.

Тип і ступінь взаємодії не можна точно передбачити, коли бромазепам застосовується одночасно з наступними групами діючих речовин:

Антигіпертензивні засоби центральної дії
Бета-блокатори
Серцеві глікозиди
Метилксантин
Протизаплідні засоби.

Слід запитати, чи існує відповідне тривале лікування. У цьому випадку потрібна обережність, особливо на початку лікування.

Активний інгредієнт бромазепам повільно виводиться, так що можна очікувати можливих взаємодій навіть після припинення терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до бромазепаму або будь-якого іншого інгредієнта відповідного препарату є протипоказанням.

Інші протипоказання також застосовуються:

Історія наркоманії
Гостра інтоксикація алкоголем, снодійними, знеболюючими та психотропними препаратами
Міастенія
Важка дихальна недостатність
Синдром апное сну
Важка печінкова недостатність.

Вагітність/лактація

вагітність

Бромазепам можна застосовувати протягом усієї вагітності лише у виняткових випадках, якщо це абсолютно необхідно. Немає клінічних даних щодо вагітних жінок, які зазнали дії бромазепаму, але дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Жінкам дітородного віку, яким призначають бромазепам, слід порадити негайно звернутися до лікаря, якщо вони хочуть завагітніти або підозрюють вагітність.

Деякі епідеміологічні дослідження показали підвищений ризик розщеплення піднебіння після прийому терапевтичних доз бензодіазепінів під час вагітності. Діти, народжені від матерів, які тривалий час приймали бензодіазепіни під час вагітності, можуть розвинути фізичну залежність і мати симптоми абстиненції в післяпологовому періоді.

Якщо з вагомих причин бромазепам дається у високих дозах під час вагітності або пологів на пізніх термінах, очікується вплив на новонародженого, такий як дихальна недостатність, переохолодження, зниження м’язової напруги, гіпотонія та погане пиття (синдром немовляти), і їх слід контролювати. Є також повідомлення про випадки вад розвитку та розумової відсталості дітей, які пережили пренатальну терапію після передозування та отруєння бензодіазепінами.

Лактація

Грудне вигодовування, як правило, не рекомендується при терапії бромазепамом. Оскільки бензодіазепіни є ліпофільними речовинами, вони можуть переходити в грудне молоко. Однак досліджень щодо бромазепаму немає. Крім того, невідомо, чи досягає бромазепам, що всмоктується через грудне молоко, фармакологічно ефективних концентрацій у немовляти.

Вміння керувати автомобілем

Водіння та використання машин

Бромазепам має значний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Седативний ефект, амнезія, зниження здатності до концентрації уваги та порушення функції м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Це стосується більшої міри в поєднанні з алкоголем або після недостатнього сну.