бротизолам

бротизолам Це хімічна сполука, тієнобензодіазепін, аналог бензодіазепіну. Він має седативну та снодійну, [1] анксіолітичну, протисудомну та міорелаксантну активність. він розглядається через свою коротку тривалість дії, подібну до інших бензодіазепінів, зокрема триазоламу. [2] В Італії його продає фармацевтична компанія Boehringer Ingelheim під торговою назвою Лендормін, у формі таблеток, що містять 0,25 мг діючої речовини.

побічні ефекти

індекс

  • 1. Структурно-фізичні характеристики
  • 2. фармакодинаміка
  • 3. фармакокінетика
  • 4. токсикологія
  • 5. клінічне використання
  • 6. небажані побічні ефекти та
  • 7. Протипоказання
  • 8. терапевтичні дози
  • 9. зловживання
  • 10. нотатки
  • 11. зовнішні посилання

Структурно-фізичні характеристики

Він виглядає у вигляді білого або злегка жовтого порошку. практично нерозчинний у воді та важко розчинний у етиловому або метиловому спирті

фармакодинаміка

Бротизолам характеризується високою спорідненістю до бензодіазепінових рецепторів центральної нервової системи (ЦНС), одним з найвищих серед усіх бензодіазепінів, про що свідчать дослідження на тваринах. [3] Бензодіазепін пов'язується з цими рецепторами, що призводить до скорочення часу, необхідного для засинання, збільшення загального часу сну та зменшення кількості збуджень. Препарат має анксіолітичну, снодійну, протисудомну, седативну та міорелаксантну активність. Його фармакологічні властивості подібні до властивостей триазоламу.

Бротизолам збільшує повільний сон (SWES) залежно від дози, в той же час пригнічуючи стадії глибокого сну. Пацієнт витрачає менше часу на 3 і 4 стадії, які є глибшими стадіями сну, коли вдаються до лікування бензодіазепінами, такими як бротизолам. Тому бензодіазепінові снодійні засоби не є ідеальними при лікуванні безсоння. Придушення глибших стадій сну бензодіазепінів може бути особливо проблематичним для людей похилого віку, оскільки люди похилого віку, природно, проводять менше часу в глибокому сні. [4]

фармакокінетика

токсикологія

Компот характеризується дуже низькою гострою токсичністю. Дослідження, проведені на тваринах, зокрема на гризунах, продемонстрували значення LD50, що перевищує 10 г/кг маси тіла, на мишах та щурах, коли суміш вводили перорально. Додаткові токсикологічні дослідження показали пероральне значення LD50, яке перевищує 2 г/кг кролика та собаки.

клінічне використання

Бротизолам застосовується, зокрема, для короткочасного лікування безсоння, особливо коли він важкий, виснажує та піддає хворому сильний дискомфорт. Безсоння описується як труднощі із засипанням, схильність до частого пробудження, раннього пробудження після сну або поєднання кожного з них. З'єднання, разом з іншими снодійними засобами, слід застосовувати лише для короткочасного та хронічного безсоння сооггетті. [9] Він також може бути використаний для попередньої анестезії перед тим, як відправляти пацієнтів на операцію. [10]

небажані побічні ефекти та

Під час лікування повідомлялося про небажані ефекти на шлунково-кишковий тракт (зниження апетиту, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота). Переважають, однак, психічні та нервові розлади, також загальні для інших снодійних або бензодіазепінів; особливо сонливість, атаксія, головний біль, антероградна амнезія, втомлюваність, втрата рухової координації, запаморочення, утруднення мовлення, психічна розгубленість, неспокій та порушення настрою. [11] Рідше побічні ефекти включають "ортостатичну гіпотензію, важку депресію дихання (особливо вночі та у людей похилого віку з хронічною дихальною недостатністю та гіперкапнією), галюцинації, серцебиття та парадоксальні реакції (наприклад, початок вираженої тривоги, агресії та жорстокої поведінки).

У деяких суб'єктів повідомлялося про зміни нормального режиму сну, особливо про придушення швидкого сну. Цей тип побічних ефектів спостерігався в основному у тих, хто приймає більше рекомендованих доз (дози 0,5-1 мг). [12]

У звичайних умовах призупинення лікування супроводжується мінімальним безсонням відскок. [13] Однак, як і у випадку з іншими бензодіазепінами, гіпотеза про брушізолам може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності, і ця можливість зростає із збільшенням дози та тривалості плану лікування. Пацієнти, у яких розвинулась залежність, відчувають припинення лікування, початок явища відскоку, при якому симптоми, що спонукали їх прийняти гіпнотичний РЕКУР в покращеній формі, часто поєднуються з іншими реакціями, такими як тривога, неспокій і помітна збудженість, перепади настрою.

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до діючої речовини, інших бензодіазепінів або будь-якої допоміжної речовини, що міститься у фармацевтичній композиції. Він також протипоказаний пацієнтам з важкою зупинкою дихання або синдромом апное сну, а також міастенією та вираженою печінковою недостатністю. Особливу увагу слід приділити його застосуванню у певних групах пацієнтів, таких як люди похилого віку та люди з історією наркоманії чи психічними розладами, тим частіше ви можете відчувати небажані наслідки або проблеми зловживання. [14]

терапевтичні дози

Для дорослих пацієнтів рекомендована доза становить 0,25 мг, що еквівалентно одній таблетці, прийнятій із мінімальною кількістю води перед сном. Пацієнту після прийому снодійного слід дати не менше семи годин, щоб відпочити або спокійно спати. У літніх людей початкову дозу слід застосовувати обережно вдвічі або 0125 мг знову на ніч перед сном. Пацієнт повинен завжди починати лікування з мінімально рекомендованої дози. не повинен перевищувати рекомендовану дозу 0,25 мг, оскільки при підвищенні дози значно збільшує ризик виникнення побічних ефектів, особливо тих, що впливають на центральну нервову систему.

Бротизолам - лікарський засіб з ризиком зловживання. Це було зловживання наркотиком, коли пацієнт приймав його для досягнення ефекту Захоплення (Зазвичай ейфорійний), або коли препарат приймають довгостроково, не зважаючи на рекомендації лікаря. [15]
Зловживання бротизоламом, хоча і не широко розповсюджене, є проблемою здоров'я в Гонконгу, в 1980-х - наприкінці 1990-х років і для контролю над зловживанням бензодіазепінами в цьому регіоні багато бензодіазепіни були перекваліфіковані як наркотики, небезпечні з жовтня 1990 року. На додаток до вимог за офіційним рецептом, продаж цих препаратів виконується шляхом запечатування детальних записів, що є надзвичайно важливим для здійснення постачання та розподілу таких препаратів. Ці спеціальні правила спочатку застосовувались лише до бротизоламу, триазоламу та флунітразепаму, оскільки, як видається, це основне зловживання бензодіазепіном. Вплив цих регуляторних змін на використання бензодіазепінів був ретельно вивчений шляхом аналізу тенденцій продажів семи бензодіазепінів між 1990 і 1993 рр. У 1991 р. Продажі флунітразепаму та триазоламу впали, але в результаті продаж інших п'яти без бензодіазепінів збільшився. [16]