Бупропіон - застосування, ефекти, побічні ефекти жовтий список

Активний інгредієнт із групи антидепресантів допомагає хворим на депресію. Таблетки ретард з бупропіоном також використовують для відмови від куріння

застосування

Бупропіон застосовується для лікування депресії та відмови від куріння у нікотинозалежних пацієнтів.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Ефект бупропіону заснований на тому, що амфетамін у центральній нервовій системі пригнічує зворотне захоплення катехоламінів норадреналіну та дофаміну в нейронах. Це робить його антидепресантом. Бупропіон також полегшує симптоми відміни нікотину у людей, які кинули палити - механізм дії тут точно не відомий. За обома показаннями - депресія та відміна нікотину - бупропіон призначають у формі таблеток з пролонгованим вивільненням, тобто таблеток із повільним вивільненням діючих речовин. Повторне поглинання серотоніну лише незначно пригнічує бупропіон, а моноаміноксидази - зовсім не.

Фармакокінетика

Вважається, що принаймні 87% прийнятої дози всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через дві з половиною-три години після прийому таблетки бупропіону. При регулярному застосуванні стійкий стан настає приблизно через п’ять-вісім днів. Препарат та його активні метаболіти помірно зв’язуються з білками плазми. Період напіввиведення бупропіону досягається приблизно через 20 годин

дозування

Залежно від показань, таблетки пролонгованого вивільнення з бупропіоном слід приймати один-два рази на день. Це можна робити незалежно від прийому їжі. Рекомендуються наступні дозування:

Депресивні епізоди або велика депресія

Спочатку дорослі приймають 150 мг бупропіону один раз на день. Якщо симптоми не покращуються протягом чотирьох тижнів, дозу можна подвоїти - до 300 мг один раз на день. Між добовими дозами повинен бути проміжок часу 24 години.

Підтримати відмову від куріння

Дорослі повинні починати лікування, коли все ще курять - з 150 мг бупропіону один раз на день. Через шість днів доза збільшується вдвічі, між окремими дозами - вісім годин.

Люди похилого віку не повинні приймати більше 150 мг бупропіону один раз на день, оскільки можна очікувати, що вони будуть більш чутливими.

Більше інформації

Як і всі антидепресанти, бупропіон діє не відразу. Початок дії можна очікувати через 14 днів регулярного вживання, повний ефект можливо лише через кілька тижнів.

Якщо планується припинити прийом таблеток, слід розглянути можливість зменшення терапії. В іншому випадку може виникнути ефект відскоку або симптоми абстиненції.

При депресії бупропіон слід приймати щонайменше півроку.

Побічні ефекти

Як і всі ліки, таблетки, що містять бупропіон, можуть мати небажані ефекти. Найпоширеніші побічні ефекти антидепресанту включають шлунково-кишковий дискомфорт, головний біль та сухість у роті. Безсоння також може спричиняти таблетки - у цьому випадку слід враховувати, щоб уникати прийому їх ввечері. Загалом, при прийомі бупропіону слід очікувати різних шансів на наступні побічні ефекти:

Дуже часто:

безсоння
головний біль
Сухість у роті
шлунково-кишкові розлади з нудотою та блювотою.

Часто:

Реакції гіперчутливості, такі як кропив'янка
Втрата апетиту
Агітація
тривожність
Тремтіти
запаморочення
Порушення смаку
Порушення зору
Шум у вухах
гіпертонія
Рум'яна обличчя
біль у животі
Запор
висип на шкірі
сверблячий
піт
лихоманка
Біль у грудях
Астенія.

Іноді:

Втрата ваги
депресія
спантеличеність
Труднощі з концентрацією уваги
Тахікардія.

Рідкісні:

Дуже рідкісний:

важкі реакції гіперчутливості, такі як набряк Квінке, задишка, анафілактичний шок
Коливання рівня цукру в крові
агресивність
ворожа поведінка
дратівливість
Неспокій
Галюцинації
Кошмари або незвичні сни
Деперсоналізація
Марення
параноїчні ідеї
Дистонія
Атаксія
Паркінсонізм
Некоординація
Проблеми з пам’яттю
Парестезії
синкопе
Серцебиття
Розширення судин
ортостатична гіпотензія
підвищений рівень ферментів печінки
Жовтяниця
гепатит
Мультиформна еритема
Синдром Стівенса Джонсона
Загострення псоріазу
Посмикування м’язів
змінена частота сечовипускань
Затримка сечі
Нетримання сечі.

Побічні ефекти невідомої частоти:

анемія
Лейкопенія
Тромбоцитопенія
Гіпонатріємія
думки про самогубство
суїцидальна поведінка
Психози.

Взаємодія

Оскільки бупропіон є одночасно субстратом та інгібітором CYP2D6, ймовірність взаємодій висока. Взаємодія може відбуватися з такими активними інгредієнтами:

Препарати, що знижують судомний поріг
Такі антидепресанти, як дезіпрамін, іміпрамін, пароксетин
Такі нейролептики, як рисперидон, тіоридазин
Бета-блокатори
Антиаритмічні засоби типу 1С, такі як пропафенон, флекаїнід
Тамоксифен
Циталопрам
Дигоксин
Циклофосфамід
Іфосфамід
Орфенадрин
Тиклопедин
Клопідогрель
Карбамазепін
Фенітоїн
Ритонавір
Ефавіренц
Вальпроат
Лопінавір
можливо леводопа
можливо амантадин.

Примітка: Під час терапії бупропіоном споживання алкоголю слід звести до мінімуму або повністю уникати.

Протипоказання

Ліки, що містять бупропіон, не слід приймати, якщо:

Підвищена чутливість до діючої речовини або компонентів таблеток
схильність до епілептичних нападів
пухлина в центральній нервовій системі
планова відміна, яка може супроводжуватися підвищеною схильністю до судом
Булімія або анорексія
важкий цироз печінки
одночасне використання ІМАО
біполярна хвороба, в тому числі в минулому
паралельна терапія іншим препаратом, що містить бупропіон.

Вагітність/лактація

Таблетки, що містять бупропіон, не слід приймати під час вагітності.

Оскільки активний інгредієнт переходить у грудне молоко, його також не слід застосовувати під час годування груддю. Жінки, які годують груддю, повинні разом зі своїм лікарем обміркувати, коли загальна користь більша і чи прийнятний ризик для дитини на цьому тлі - а потім або припинити грудне вигодовування, або уникати бупропіону.

Невідомо, чи впливає бупропіон на фертильність людини. Під час експериментів на тваринах цього не було.

Вміння керувати автомобілем

Бупропіон може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, оскільки діє на центральну нервову систему. Пацієнтам, які мають намір зробити будь-який із цих препаратів, слід заздалегідь переконатися, що препарат не спричинить у них побічних ефектів, таких як запаморочення.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.