Дезогестрел - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Дезогестрел є діючою речовиною для гормональної контрацепції (таблетки). Це штучний прогестин третього покоління, який використовується в міні-таблетках без естрогену.

застосування

Дезогестрел є контрацептивом. Активний інгредієнт особливо підходить жінкам, які не хочуть або не мають права приймати естрогени для контрацепції. Крім того, активний компонент також підходить жінкам, які годують груддю, оскільки він не погіршує вироблення молока.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Дезогестрел належить до фармакотерапевтичної групи гормональних контрацептивів для системного застосування. Дезогестрел є гестагеном, і його протизаплідний ефект в основному здійснюється за допомогою двох механізмів:

Дезогестрел пригнічує овуляцію
Активний компонент збільшує в’язкість цервікального слизу.

Пригнічення овуляції досягається з першого циклу прийому. В одному дослідженні овуляція відновилася в середньому через 17 днів після відлучення. У цьому дослідженні дезогестрел приймали протягом двох циклів.

Фармакокінетика

Діюча речовина дезогестрел швидко всмоктується після прийому всередину і перетворюється шляхом гідроксилювання та дегідрування в активний метаболіт етоногестрел, абсолютна біодоступність якого становить 70%. Максимальний рівень сироватки досягається приблизно через 1,8 години.

Етоногестрел на 95-99% зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном.

Етоногестрел метаболізується переважно за допомогою ізоферменту цитохрому P450 (CYP3A). Період напіввиведення становить 30 годин. Немає різниці між одноразовим та багаторазовим використанням. Стабільний стан досягається через 4 - 5 днів.

Етоногестрел та його метаболіти виводяться як вільні стероїди, так і кон’югати. Виводиться із сечею та фекаліями у співвідношенні 1,5: 1.

Етоногестрел виводиться з грудним молоком. Співвідношення молоко/сироватка становить 0,37-0,55. При розрахунковому щоденному споживанні молока 150 мл/кг/день, немовля споживає від 0,01 до 0,05 мкг.

дозування

Дезогестрел 75 мкг таблетку слід приймати приблизно в один і той же час щодня. Першу таблетку приймають у перший день менструального циклу, потім по одній таблетці кожні 24 години. Коли блістерна упаковка витрачається, нова блістерна упаковка починається негайно наступного дня.

Почніть використовувати дезогестрел

Жодної попередньої гормональної контрацепції (за останній місяць):

Починати прийом таблеток слід у перший день менструації. Починати прийом можна з 2–5 днів, але рекомендується застосовувати додатковий метод контрацепції в перші 7 днів.

Після закінчення вагітності в першому триместрі:

Якщо вагітність закінчується в першому триместрі, рекомендується починати приймати її негайно. Застосування додаткового методу контрацепції не потрібно.

Після народження або закінчення вагітності у другому триместрі:

Його можна розпочати в будь-який день між 21 і 28 днем після пологів або переривання вагітності у другому триместрі. Якщо таблетку вводити пізніше, рекомендується застосовувати бар’єрний метод до кінця перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо статевий акт вже відбувся, перед початком прийому необхідно виключити вагітність або чекати першої менструації.

Початок використання дезогестрелу при переході від інших методів контрацепції

Перехід від комбінованого гормонального контрацептиву (комбінований оральний контрацептив, вагінальне кільце або трансдермальний пластир):

Дезогестрел бажано розпочинати на наступний день після прийому останньої таблетки попереднього комбінованого орального контрацептиву або в день, коли вагінальне кільце або трансдермальний пластир видалено. У цих випадках не потрібно застосовувати додатковий метод контрацепції. Його також можна розпочати на наступний день після звичайної таблетки, пластиру або без кільця або пізніше після інтервалу плацебо попереднього комбінованого гормонального контрацептиву. Однак у цьому випадку рекомендується додаткове використання бар’єрного методу протягом перших 7 днів.

Перехід від чисто прогестиновмісного препарату:

Кожен день ви можете перейти від міні-таблетки, від імплантату або внутрішньоматкової системи, що вивільняє гестаген, у день видалення, а також від ін’єкційного препарату в день, коли наступна ін’єкція повинна відбуватися завдяки таблетці дезогестрелу.

Що робити, якщо ви забули прийняти таблетку

Надійність протизаплідних засобів може бути знижена, якщо не дотримуватися добового споживання. Якщо дозу пропускають менше 12 годин, дозу слід приймати негайно, а наступну дозу - у звичайний час. Якщо більше 12 годин, протягом наступних 7 днів слід застосовувати додатковий метод контрацепції. Слід розглянути можливість вагітності, якщо таблетки були пропущені протягом першого тижня після початку першої дози, а статевий акт без подальшої контрацепції відбувся за тиждень до пропущеної дози.

Поведінка у разі скарг на шлунково-кишковий тракт

При важких скаргах з боку шлунково-кишкового тракту абсорбція може бути неповною, і слід застосовувати додаткові методи контрацепції.
Якщо блювота виникає протягом 3-4 годин після прийому таблетки, слід негайно прийняти одну таблетку, а наступну - у звичайний час, якщо це можливо.

Моніторинг програми

Перед призначенням дезогестрелу слід виключити вагітність. Порушення циклу, такі як олігоменорея або аменорея, також слід уточнити. Міжменструальна кровотеча також може виникати при регулярному застосуванні дезогестрелу. Якщо кровотеча виникає дуже часто і дуже нерегулярно, слід розглянути інший метод контрацепції. Можна виключити органічну причину. У разі аменореї слід уточнити, чи приймали таблетки регулярно, а при необхідності слід проводити тест на вагітність. Дезогестрел слід припинити, якщо настає вагітність.
Слід попереджати жінок, що дезогестрел не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом, особливо від ВІЛ (СНІД).

Спеціальні групи пацієнтів

Немає даних про безпеку та ефективність дезогестрелу у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Порушення функції печінки:

Застосування дезогестрелу жінкам із тяжкими порушеннями функції печінки не показано, оскільки метаболізм дезогестрелу може бути порушений.

Діти та підлітки:

Немає даних про безпеку та ефективність дезогестрелу у підлітків віком до 18 років.

Побічні ефекти

Найчастіше повідомлялося про побічні реакції в клінічних випробуваннях - порушення кровотечі. Іншими поширеними побічними ефектами дезогестрелу були порушення менструального циклу та скарги на шлунково-кишковий тракт, а також головний біль, дратівливість, нервозність та відчуття напруги або біль у грудях. Набряки та небажане збільшення ваги також є побічними ефектами дезогестрелу.

Побічні ефекти перераховані нижче відповідно до їх частоти:

Часто:

Змінений настрій, пригнічений настрій, зниження лібідо
головний біль
нудота
вугрі
Біль у грудях, нерегулярні кровотечі, аменорея
Збільшення ваги.

Іноді:

Піхвові інфекції
Труднощі з носінням контактних лінз
Блювота
Втрата волосся
Дисменорея, кісти яєчників
втома.

Рідкісні:

Висип, кропив'янка, вузликова еритема.

Взаємодія

Вплив інших препаратів на дезогестрел

Препарати, які індукують мікросомальні ферменти і тим самим призводять до підвищеного кліренсу статевих гормонів, можуть викликати взаємодії. Взаємодія включає проривні кровотечі та/або відсутність контрацептивного ефекту.

До речовин, що збільшують кліренс протизаплідних гормонів (зниження ефективності контрацепції внаслідок індукції ферментів), належать:.

Барбітурати
Бозентан
Карбамазепін
Фенітоїн
Примідон
Рифампіцин
Ефавіренц
Сюди також можуть входити: фельбамат, гризеофульвін, окскарбазепін, топірмат, рифабутин та препарати, що містять звіробій.

Одночасне використання гормональних контрацептивів та багатьох комбінацій інгібіторів ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір, нелфінавір) та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (наприклад, невирапін) та/або комбінацій препаратів проти вірусу гепатиту С (наприклад, боцепревіру, телапревіру ) може збільшити або зменшити концентрацію прогестинів у плазмі крові.

Одночасне застосування сильних та помірно сильних інгібіторів CYP3A4 може призвести до збільшення концентрації гестагенів у сироватці крові. Уражені наркотики, наприклад:

Вплив дезогестрелу на інші препарати

Дезогестрел та інші гормональні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших препаратів. Концентрація інших препаратів у плазмі та тканинах може збільшуватися або зменшуватися, наприклад у випадку циклоспорину. Останнє стосується, наприклад, ламотриджину.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування дезогестрелу є:

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів відповідних препаратів
Активні венозні тромбоемболічні захворювання
Попередні або існуючі важкі захворювання печінки аж до нормалізації показників функції печінки
Наявні або підозрювані злоякісні пухлини, залежні від статевих гормонів
Незрозумілі вагінальні кровотечі.

Вагітність/лактація

Дезогестрел не призначається під час вагітності. Якщо вагітність настає під час використання дезогестрелу, препарат слід припинити. Широкі епідеміологічні дослідження не показали ні підвищеного ризику вад розвитку у дітей, матері яких приймали комбіновані оральні контрацептиви до вагітності, ні якщо вони були ненавмисно прийняті на початку вагітності.

Дезогестрел не впливає на кількість або якість грудного молока. Невеликі кількості діючої речовини потрапляють у грудне молоко. Це означає, що немовля може поглинати 0,01-0,05 мкг етоногестрелу на кг ваги в день, припускаючи споживання молока 150 мл/кг/добу.

Дезогестрел показаний для контрацепції. При бажанні вагітності слід припинити застосування дезогестрелу. У клінічному дослідженні, в якому учасники приймали активний інгредієнт протягом 2 циклів, овуляція відновилася в середньому через 17 днів після припинення прийому дезогестрелу.

Вміння керувати автомобілем

Дезогестрел не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній інформації для професіоналів.