Диклофенак - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Диклофенак є одним із знеболюючих засобів (анальгетиків) із групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Діюча речовина діє проти болю та запалення. Типовими областями застосування є біль у суглобах в результаті остеоартриту або ревматоїдного артриту, а також штами та синці. Іншими показаннями є головний біль, мігрень, менструальний біль та лихоманка.

застосування

області застосування

Диклофенак застосовується для симптоматичного лікування болю та запалення при:

гострий артрит (включаючи напад подагри)
хронічний артрит, особливо ревматоїдний артрит (ревматоїдний артрит)
Хвороба Бехтерева (хвороба Бехтерева) та інші запальні ревматичні захворювання хребта
Подразнення при артрозі та спондилоартрозі
запальні ревматичні захворювання м’яких тканин
хворобливий набряк або запалення після травми

У низьких дозах до 25 мг:

слабкий та помірний біль
лихоманка

фармакологія

Фармакодинаміка

Диклофенак - це нестероїдний протизапальний/протизапальний препарат (НПЗЗ, НПЗЗ), який зменшує запальний біль, набряк та лихоманку. Диклофенак також інгібує АДФ та індуковану колагеном агрегацію тромбоцитів. Диклофенак є одним із так званих інгібіторів циклооксигенази (ЦОГ) серед НПЗЗ. Це гальмування зменшує утворення прозапальних (прозапальних) простагландинів.

Таким чином, диклофенак запобігає поширенню запалення і, отже, має знеболюючий (знеболюючий) ефект. Простагландини також впливають на передачу та сприйняття болю. Це посилює знеболюючий ефект. Знижуючий температуру (жарознижуючий) ефект диклофенаку обумовлений впливом на температурний центр мозку.

Фармакокінетика

Після перорального прийому диклофенак повністю всмоктується.
Максимальні рівні в плазмі залежать від тривалості шлункового пасажу (від 1 до 16 годин), але досягаються в середньому через 2 до 3 годин.
Після i.m. Застосування, максимальні рівні в плазмі досягаються через 10-20 хвилин, після ректального введення приблизно через 30 хвилин.
Перорально введений диклофенак має чіткий ефект першого проходження.
Лише від 35 до 70 відсотків поглиненої активної речовини досягає постгепатичного кровообігу без змін.
Близько 30 відсотків активної речовини метаболізується і виводиться з калом. Близько 70 відсотків виводиться нирками у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів після печінкового гідроксилювання та кон’югації.
В основному незалежно від функції печінки та нирок, період напіввиведення становить близько 2 годин.
Зв’язування з білками плазми становить близько 99 відсотків.

дозування

Поглинання всередину

Дозування становить 50-150 мг на добу, розділену на три індивідуальні дози. У разі препаратів з пролонгованим вивільненням можна приймати 100 мг один раз на день або 75 мг двічі на день.

Супозиторії

Дозування становить 50 мг один-три рази на день або одна супозиторія 100 мг один раз на день. Його бажано використовувати після спорожнення кишечника.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами, що спостерігаються при терапії диклофенаком, є ті, що пов’язані з травною системою. Пептичні виразки, перфорації або кровотечі, іноді з летальним результатом, можуть виникати особливо у літніх людей.

Інші побічні ефекти:

нудота
Блювота
Діарея
Метеоризм
запор
Порушення травлення
болі в животі
Тарний стілець
Гематемез
виразковий стоматит
Погіршення виразкового коліту та хвороби Крона

Гастрит спостерігався рідше. Зокрема, ризик шлунково-кишкових кровотеч залежить від діапазону доз та тривалості застосування.

Також повідомлялося про набряки, високий кров'яний тиск та серцеву недостатність.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані постійно вказують на підвищений ризик артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту), особливо при застосуванні високих доз (150 мг на день) та при тривалому застосуванні.

Взаємодія

Інші НПЗЗ, включаючи саліцилати

Одночасне введення декількох НПЗЗ може збільшити ризик розвитку виразки шлунково-кишкового тракту та кровотеч через синергетичний ефект. Тому одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ не рекомендується.

Дигоксин, фенітоїн, літій

Одночасне застосування диклофенаку та дигоксину, фенітоїну або літію може підвищити рівень цих препаратів у крові.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II

НПЗЗ можуть зробити діуретики та гіпотензивні препарати менш ефективними. Порушення функції нирок (у тому числі можлива гостра ниркова недостатність) може спостерігатися у пацієнтів із порушеннями функції нирок ► Пацієнтів слід просити пити достатню кількість рідини, а після початку комбінованої терапії слід розглянути можливість регулярного контролю показників нирок.

Ліки, які можуть викликати гіперкаліємію

Одночасний прийом диклофенаку та калійзберігаючих діуретиків, циклоспорину, такролімусу або триметоприму може призвести до гіперкаліємії.

Глюкокортикоїди

Підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових побічних ефектів, таких як виразка шлунково-кишкового тракту або кровотеча.

Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)

Підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч та шлунково-кишкових побічних ефектів.

Метотрексат

Введення диклофенаку протягом 24 годин до або після введення метотрексату може призвести до збільшення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії.

Циклоспорин

Диклофенак може збільшити ниркову токсичність циклоспорину.

Антикоагулянти

НПЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Рекомендується бути особливо обережним, оскільки спільне лікування може збільшити ризик кровотечі.

Протидіабетичні препарати

У поодиноких випадках повідомлялося про вплив на рівень цукру в крові (наприклад, гіперглікемія або гіпоглікемія) після прийому диклофенаку, що вимагало корекції дози протидіабетичного препарату. Тому в якості запобіжного заходу рекомендується перевіряти рівень цукру в крові під час одночасної терапії.

Пробенецид

Ліки, що містять пробенецид, можуть затримати виведення диклофенаку.

Потужні інгібітори CYP2C9

З обережністю рекомендується застосовувати диклофенак одночасно з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад, вориконазолом). Оскільки розпад диклофенаку пригнічується, може спостерігатися значне збільшення експозиції та пікової концентрації диклофенаку в плазмі.

Хінолонові антибіотики

Повідомлялося про випадки мозкових спазмів, можливо через одночасне застосування хінолонів (наприклад, ципрофлоксацину, офлоксацину) та НПЗЗ.

Протипоказання

Диклофенак не слід застосовувати при:

Підвищена чутливість до діючої речовини

відомі реакції бронхоспазму, астми, риніту або кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) у минулому

незрозумілі розлади крові

Виразкові хвороби або крововиливи, що існували або повторювались у минулому (принаймні 2 різні епізоди доведених виразок або кровотеч)

Шлунково-кишкові кровотечі або перфорація в анамнезі, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ

цереброваскулярна або інша активна кровотеча

важкі проблеми з печінкою

важкі проблеми з нирками

відома серцева недостатність (NYHA II-IV), ішемічна хвороба серця, хвороба периферичних артерій та/або цереброваскулярна хвороба

в останньому триместрі вагітності

Вагітність/лактація

вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона-плоду.
Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викиднів, вад розвитку серця та гастрошизису (розщелини живота) після застосування диклофенаку на ранніх термінах вагітності.
Протягом 1-го та 2-го триместру вагітності диклофенак слід призначати лише за крайньої необхідності.
Диклофенак протипоказаний протягом 3 триместру вагітності.

Лактація

Діюча речовина диклофенак та продукти його розпаду в невеликих кількостях переходять у грудне молоко.
Оскільки дотепер не стало відомо про шкідливі наслідки для немовляти, переривання грудного вигодовування зазвичай не є необхідним у разі короткочасного прийому.

Інструкція по застосуванню

Захворювання органів дихання

Пацієнти, які страждають на астму, сінну лихоманку, набряк слизової носа (наприклад, поліпи носа), хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів або хронічні інфекції дихальних шляхів, мають підвищений ризик алергічних реакцій.

Медичне спостереження

Особливо ретельний медичний нагляд потрібен у разі:

порушення функції нирок
Порушення функції печінки
безпосередньо після серйозних хірургічних втручань ► підвищена тенденція до кровотеч або погіршення функції нирок
Пацієнти, які страждають алергією на інші речовини ► підвищений ризик реакцій гіперчутливості