Доксиламін - Біологія

470 мг кг -1 (миша п.о.) [2]

доксиламін

Доксиламін є сильно заспокійливим антигістамінним препаратом із групи етаноламінів. Застосовується як засіб для сну для короткочасної терапії та для полегшення симптомів застуди та алергії вночі. У поєднанні з піридоксином (вітамін В6) застосовується проти вагітності.

Клінічна інформація

Області застосування (показання)

Ліки, що містять доксиламін, схвалені для заспокоєння нервових хворих, для лікування неспокою та збудження у дітей та для ліків, необхідних для лікування проблем із засипанням та засинанням. Він також схвалений як протиалергічний засіб для лікування алергічних реакцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, включаючи сінну лихоманку та алергічні спазми бронхів, а також алергічних захворювань шкіри та свербежу [4]. Інші сфери застосування в поєднанні з вітаміном B6 - це лікування нудоти та блювоти (у Німеччині не затверджено), а також у поєднанні з парацетамолом, декстрометорфаном та необов’язково ефедрином - симптоматичне лікування застуди.

Протипоказання (протипоказання)

Доксиламін не можна застосовувати у разі відомої гіперчутливості до активного інгредієнта, а також пацієнтам із гострим приступом астми, вузькокутовою глаукомою, феохромоцитомою, гіпертрофією простати із залишковим утворенням сечі та епілепсією. Зокрема, доксиламін не можна застосовувати після гострих отруєнь алкоголем, снодійними, знеболюючими або психотропними препаратами. Одночасна терапія інгібіторами МАО протипоказана [4] .

вагітність та період годування груддю

Щодо препаратів, що містять доксиламін, під час епідеміологічних досліджень не може бути доведено доказів тератогенного ефекту. У дослідженнях на тваринах тератогенних та фетотоксичних ефектів не спостерігалося. Після введення високих доз доксиламіну щурам їх потомство демонструвало лише трохи знижену вагу при народженні. Тим не менше, під час вагітності рекомендується аналіз ризику та вигоди [5]. Препарати, що містять доксиламін, схвалені для лікування блювоти в США та Канаді.

Доксиламін виводиться з грудним молоком. Тому грудне вигодовування не слід проводити під час використання доксиламіну [4] .

Побічні ефекти

Залежно від дози можуть виникати втома, сонливість, сонливість, запаморочення, порушення концентрації уваги, головний біль, депресія, м’язова слабкість та шум у вухах. Чуйність знижується. Ці симптоми можуть зберігатися на наступний день.

Можливі парадоксальні симптоми, такі як неспокій, збудження, напруга, безсоння, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор і, в рідкісних випадках, церебральні напади. Це також можна спостерігати після припинення тривалого використання доксиламіну. Під час терапії можуть виникати нудота, блювота, діарея, втрата або посилення апетиту та біль у епігастрії. Дуже рідко може виникнути паралітичний ілеус, що загрожує життю.

Доксиламін має яскраво виражений антихолінергічний активний компонент. Антихолінергічні побічні ефекти при застосуванні доксиламіну включають порушення акомодації, сухість у роті, закладеність носа, підвищений внутрішньоочний тиск, запор та порушення сечовипускання. До нього також можна віднести тахікардіальну аритмію та зміни артеріального тиску.

З доксиламіном респіраторна функція може бути порушена внаслідок згущення секрету, може виникнути бронхіальна обструкція та бронхоспазм.

Після введення доксиламіну у пацієнтів з феохромоцитомою може відбуватися вивільнення катехоламіну [4] .

Взаємодія

Препарати центрального депресанту, особливо інші снодійні засоби, транквілізатори, антидепресанти, нейролептики, протиепілептики, анестетики та анальгетики опіоїдного типу, призводять доксиламін до взаємного посилення ефектів та побічних ефектів. Це стосується також спільного вживання алкоголю з доксиламіном. Α2-симпатоміметики та інші антисимпатотоніки центральної дії, такі як клонідин, бримонідин, гуанабенз та метилдопа, також можуть посилити седативний ефект доксиламіну.

Антихолінергічні засоби, такі як атропін, бутилскополамін та біпериден та інші препарати з антихолінергічним активним компонентом, такі як трициклічні антидепресанти, можуть посилити побічні ефекти доксиламіну. ІМАО можуть посилити ефекти та побічні ефекти препарату, уповільнюючи розпад доксиламіну.

У пацієнтів, які перебувають на терапії доксиламіном, адреналін не можна застосовувати для лікування гіпотонії, оскільки існує ризик зміни адреналіну і, отже, збільшення артеріальної гіпотензії [4]. .

фармакологія

Механізм дії

Доксиламін є антигістамінним препаратом H1, тобто інгібітором дії гістаміну на рецептор гістаміну H1. Інгібуючи функцію медіатора запалення гістаміну, доксиламін діє як протиалергічний засіб. У центральній нервовій системі доксиламін також пригнічує деякі функції нейромедіаторів гістаміну і, отже, має седативний та інгібуючий нудоту ефект.

Доксиламін також є одним із сильних антихолінергічних засобів і має свої звичні побічні ефекти.

Стереохімія

Доксиламін має стереогенний центр і тому є хіральним. Він використовується як рацемат [1: 1 суміш (Р.) -Доксиламін та (С.) -Доксиламін] [6], хоча відомі різні фізіологічні ефекти енантіомерів. [7]

Індивідуальні докази

  1. ↑ 1,01,11,2 Хімія Тіме (Ред.): RÖMPP Online - Версія 3.3. Georg Thieme Verlag KG, Штутгарт 2009 .
  2. ↑ 2.02.1Доксиламін в ChemIDplus.
  3. ↑ 3,03,13,2 технічний паспорт Доксиламінсукцинатна сіль в Sigma-Aldrich, доступ 28 березня 2011 року.
  4. ↑ 4,04,14,24,34,4 Інформація про продукт Мереприновий сироп. Casselia med. Станом на травень 2001р.
  5. ↑ Інформація про продукт SchlafTabs-ratiopharm 25 мг таблетки. Ratiopharm GmbH. Статус: лютий 2008 р.
  6. ^ Аксель Клеманн та Юрген Енгель: Фармацевтичні активні інгредієнти, 2-е видання (1982), Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 3-13-558402-X.
  7. ↑ Е. Дж. Аріенс: Стереохімія, основа вишуканої нісенітниці у фармакокінетиці та клінічній фармакології, Європейський журнал клінічної фармакології 26-й (1984) 663-668, doi: 10.1007/BF00541922.

Торгові назви

Гітталун (D), Хоггар-ніч (D), Шлафстерне (D), SchlafTabs (D), Седаплус (D), Саналепсі (CH), Валокордин-Доксиламін (D),

Vicks MediNait (CH), фітильний холодний сироп (A), Wick MediNait (D)