Ефект алопуринолу, області застосування, побічні ефекти - NetDoktor

Бенджамін Кланнер-Енгельсхофен - позаштатний письменник у медичному відділі NetDoktor. Він вивчав біохімію та фармацію в Мюнхені та Кембриджі/Бостоні (США) і рано помітив, що йому особливо подобається взаємодія між медициною та наукою. Ось чому він продовжив вивчати медицину людини.

Діюча речовина Аллопуринол є одним з найважливіших ліків для високого рівня сечової кислоти в крові (гіперурикемія) та таких вторинних захворювань, як хронічна подагра. Як правило, він добре переноситься, однак, залежно від дозування алопуринолу, слід враховувати взаємодію з іншими препаратами. Тут ви можете прочитати все, що вам потрібно знати про ефекти алопуринолу, побічні ефекти та використання.

Так діє алопуринол

Структура діючої речовини алопуринол дуже схожа на структуру гіпоксантину, продукту розпаду метаболізму нуклеїнових кислот (нуклеїнові кислоти є будівельним матеріалом генетичного матеріалу). Цей гіпоксантин перетворюється на сечову кислоту за допомогою ферменту, ксантиноксидази, який виводиться із сечею через нирки.

Якщо надто багато сечової кислоти накопичується в організмі через хвороби або недоїдання (дієта, багата м’ясом), вона кристалізується. Кристали в основному відкладаються в суглобах, де вони викликають запалення, обмеження рухливості та біль - лікарі говорять про подагру. Кристали сечової кислоти також можуть осідати в нирках (подагрична нирка). Там вони можуть «перерости» в камені в нирках і дедалі більше погіршувати функцію нирок - аж до ниркової недостатності.

Аллопуринол блокує фермент ксантиноксидазу і, отже, розщеплення гіпоксантину до сечової кислоти. Проте попередники сечової кислоти також можуть виводитися через нирки: вони, як правило, не утворюють кристалів.

Алопуринол майже повністю перетворюється в організмі на оксипуринол протягом двох годин після прийому, хоча обидві форми пригнічують відповідний фермент. Оксипуринол лише повільно виводиться із сечею через нирки протягом 18 - 43 годин.

Коли застосовується алопуринол?

Активний інгредієнт алопуринол використовується у дорослих як перший вибір для лікування гіперурикемії (підвищений рівень сечової кислоти в крові), який зазвичай помітний лише при вторинних захворюваннях, таких як подагра, камені в нирках та інші захворювання нирок. Однак перед початком терапії слід завжди намагатися контролювати надмірно високий рівень пурину або сечової кислоти, змінюючи дієту, наприклад, вживаючи дієту з низьким вмістом м’яса.

Терапія алопуринолом, як правило, тривала, якщо рівень сечової кислоти не нормалізується через зміну дієти. Аллопуринол підходить лише як профілактичний засіб проти гострих нападів подагри (раптових, сильних, запальних болів у суглобах), але не для лікування нападу - прийом його під час нападу може посилити гострий біль.

Саме так застосовується алопуринол

Аллопуринол застосовується у формі таблеток. Лікар визначає індивідуальну дозу алопуринолу, виходячи з рівня сечової кислоти в крові. Зазвичай це починають із ста міліграмів алопуринолу один раз на день, а потім поступово збільшують, якщо це необхідно. Максимальна доза алопуринолу на добу становить вісімсот міліграмів, яка розділена на кілька прийомів (вранці, опівдні, ввечері).

Оскільки алопуринол пригнічує вироблення сечової кислоти, його називають урикостатичним агентом. У важких випадках також можна вводити урикозурик, активний інгредієнт, який сприяє виведенню сечової кислоти (наприклад, бензбромарон або пробенецид). Є також таблетки, які вже містять обидві активні речовини (алопуринол та урикозурик).

Які побічні ефекти має алопуринол?

Іноді (у кожного із ста до одного з тисячі людей, які отримували лікування) можуть спостерігатися зміни в рівні крові. Інші можливі побічні ефекти алопуринолу впливають на шлунково-кишковий тракт (нудота, блювота, діарея тощо). Щоб запобігти цьому, діючу речовину слід приймати після їжі - тоді вона краще переноситься. Якщо виникають реакції гіперчутливості до алопуринолу (наприклад, шкірні реакції), слід негайно повідомити лікаря.

Що слід враховувати при прийомі алопуринолу?

Спеціальні рекомендації щодо дозування застосовуються до пацієнтів із наявними захворюваннями печінки або нирок.

У разі високого кров’яного тиску та серцевої недостатності (серцева недостатність) алопуринол слід застосовувати лише дуже обережно, оскільки це може погіршити функцію нирок. Якщо нирки вже зачеплені через підвищений рівень сечової кислоти (так звана "подагрична нирка" з каменями в нирках), слід подбати про більшу обережність, щоб забезпечити щонайменше два літри сечі на день. Цього можна досягти, вживаючи достатню кількість рідини.

Аллопуринол може взаємодіяти з різними препаратами. Приклади:

У поєднанні з такими антибіотиками, як ампіцилін та амоксицилін, шкірні висипання можуть посилюватися.
Ліки від астми, такі як теофілін, інгібуються при їх руйнуванні і, можливо, доведеться дозувати їх у менших кількостях, щоб уникнути отруйних (токсичних) ефектів.
Алопуринол може пригнічувати розпад таких препаратів, як фенітоїн (при епілепсії), хлорпропамід (при діабеті) та циклоспорин (при аутоімунних захворюваннях та після трансплантації). Тому їх дозу, можливо, доведеться зменшити лікарю.

Алопуринол не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю, оскільки даних про це недостатньо. Крім того, активний інгредієнт показав у дослідженнях на тваринах, що погіршує репродукцію (токсичний для репродукції).

Як отримати ліки з алопуринолом

Всі препарати з діючою речовиною алопуринолом вимагають рецепта через широку взаємодію з іншими препаратами, і їх можна отримати лише в аптеках.