Ефект флуконазолу, сфери застосування, побічні ефекти - NetDoktor

Бенджамін Кланнер-Енгельсхофен - позаштатний письменник у медичному відділі NetDoktor. Він вивчав біохімію та фармацію в Мюнхені та Кембриджі/Бостоні (США) і рано помітив, що йому особливо подобається взаємодія між медициною та наукою. Ось чому він продовжив вивчати медицину людини.

Діюча речовина Флуконазол належить до групи азольних антимікотиків, тому є засобом від грибкових інфекцій. Як і інші представники цієї групи, він діє проти широкого спектру, тобто відносно великої кількості різних видів інфекційних грибів. Тут ви можете прочитати більше про ефекти та застосування флуконазолу, побічні ефекти та інші цікаві факти.

Ось як діє флуконазол

Зазвичай холестерин згадується лише в негативному контексті: як значення ліпідів у крові, яке може "закупорити" судини. Однак у певних кількостях холестерин необхідний організму. Крім усього іншого, це важливий компонент клітинної мембрани. Без холестерину і, отже, без функціонуючої мембрани клітини організму вже не могли виконувати багатьох завдань.

Мембрана грибкових клітин містить будівельний матеріал, який структурно пов’язаний з холестерином: ергостерол (також званий ергостеролом). Без цієї речовини грибкова оболонка втрачає стабільність, і грибок вже не в змозі рости. Азольні протигрибкові засоби, такі як флуконазол, пригнічують специфічний грибковий фермент (14-альфа-деметилаза), який бере участь у виробленні ергостеролу. Ріст грибка сповільнюється. Флуконазол має "фунгістатичну" дію ("пригнічує ріст грибка").

Поглинання, розщеплення та виведення флуконазолу

Після прийому всередину флуконазол добре всмоктується в кров через стінки кишечника і досягає найвищого рівня в крові через півгодини-півтори години. Діюча речовина потрапляє у всі ділянки тіла, включаючи мозок, шкіру та нігті. Тільки невелика його частина розщеплюється організмом, а більша частина виводиться у незміненому вигляді із сечею. Приблизно через 30 годин після прийому рівень флуконазолу в крові впав наполовину.

Коли застосовується флуконазол?

Діюча речовина флуконазол використовується для лікування грибкових інфекцій. Прикладами цього є зараження слизової оболонки порожнини рота, носа та піхви дріжджовим грибком Candida albicans, грибкові захворювання шкіри (дерматомікози) та атака мозкових оболонок Coccidioides immitis (кокцидіоїдомікоз, також відомий як долинна або пустельна лихоманка).

Терапію флуконазолом також можна проводити як запобіжний захід для профілактики (відновлення) грибкової інфекції у пацієнтів із ослабленим імунітетом. Це можуть бути, наприклад, пацієнти з трансплантацією, хворі на рак та ВІЛ.

Зазвичай лікування триває обмежений проміжок часу, оскільки не можна виключати розвиток стійкості у грибків. Однак в окремих випадках може також знадобитися тривале лікування флуконазолом.

Саме так застосовується флуконазол

Флуконазол часто дають всередину (перорально), наприклад, у формі капсул. Дозування визначається індивідуально і часто становить від 50 міліграмів на день (або 150 міліграмів на тиждень) до 400 міліграмів на день. У дуже важких випадках можливе дозування флуконазолу до 800 міліграмів на добу. Подвійну дозу флуконазолу зазвичай приймають у перший день лікування, щоб швидко досягти високої концентрації активної речовини в організмі.

У деяких випадках препарат вводять безпосередньо у вену (внутрішньовенно).

Які побічні ефекти у флуконазолу?

Кожен десятий-сто людей, яких лікують, відчуватимуть такі побічні ефекти, як головний біль, біль у животі, нудота, діарея, блювота, висип та підвищення рівня печінкових ферментів у крові.

Побічні ефекти флуконазолу у кожного зі ста до тисячі пацієнтів включають анемію, зниження апетиту, сонливість, запаморочення, судоми, порушення чутливості, запори та інші порушення травлення, м’язові болі, лихоманку, висип та свербіж.

Що слід враховувати при прийомі флуконазолу?

Активний інгредієнт флуконазол пригнічує певні ферменти, що руйнують ліки, у печінці (а саме CYP2C9, CYP2C19 та Cyp3A4). Якщо одночасно з флуконазолом приймати інші активні інгредієнти, їх рівень може різко підвищуватися через зменшений розпад і досягати отруйних (токсичних) концентрацій. Прикладами цього є протиалергічний засіб терфенадин, пімозид (засіб проти психозу), антибіотики, такі як еритроміцин, та деякі засоби проти серцевих аритмій. Слід уникати одночасного застосування або вимагає корекції дози. Останнє може також знадобитися в поєднанні з іншими активними інгредієнтами:

Антидепресанти амітриптилін та нортриптилін
Такі антикоагулянти, як варфарин та фенпрокумон
Ліки проти епілепсії та проти нападів, такі як карбамазепін та фенітоїн
дуже сильні знеболюючі опіоїдні засоби, такі як метадон, фентаніл та альфентаніл
Ліки від астми, такі як теофілін

вагітність та період годування груддю

Тривале вживання високих доз флуконазолу під час вагітності може завдати шкоди розвитку дитини. Тому, щоб бути в безпеці, вагітним жінкам слід приймати флуконазол лише короткочасно під наглядом лікаря в екстрених випадках.

Діюча речовина флуконазол переходить у грудне молоко, тому грудне вигодовування слід проводити, якщо приймати більше 200 міліграмів (у вигляді одноразової дози).

Діти та пацієнти похилого віку

Флуконазол також дозволений для лікування новонароджених, дітей та підлітків у відповідно низьких дозах. У пацієнтів літнього віку та нирок дозування, можливо, доведеться пристосувати до функції нирок.

Як отримати препарат Флуконазол

У Німеччині засоби з діючою речовиною флуконазолом відпускаються лише за рецептом у кожній лікарській формі та дозуванні.

Як давно відомий флуконазол?

Нові протигрибкові засоби групи азолів були розроблені приблизно з 1969 року. Основним недоліком перших діючих речовин цієї групи, таких як клотримазол, було те, що їх можна вводити лише перорально, а не шляхом ін’єкцій. Тому фармацевтична компанія Janssen Pharmaceutica у 1978 році розробила кетоконазол, який можна вводити ін’єкційно, але дуже токсичний для печінки. На основі своєї структури фармацевтична компанія Pfizer розробила новий протигрибковий засіб, який дуже добре працює як всередину, так і під впливом та добре переноситься - активна речовина була введена в 1990 році Флуконазол затвердження надано.

Інформація про автора та джерело

Цей текст відповідає вимогам медичної літератури, медичним рекомендаціям та сучасним дослідженням і перевірений медичними працівниками.