Ефект клопідогрелю, області застосування, побічні ефекти - NetDoktor
Клопідогрель є розріджувачем крові, який можна використовувати для профілактики інфаркту або інсульту та для лікування порушень кровообігу кінцівок (захворювання периферичних артерій). Вважається, що він добре переноситься, і його ефективність порівнянна з ефективністю інших "розріджувачів крові". Однак клопідогрель значно дорожчий, саме тому діюча речовина використовується лише як другий вибір. Тут ви можете прочитати все, що вам потрібно знати про клопідогрель.
Ось як діє клопідогрель
Механізм дії
Людський організм має ефективну систему закриття ран, яка активується негайно, як тільки трапляються найменші травми. Тромбоцити крові (тромбоцити) накопичуються, утворюючи згустки і закриваючи відкриту ділянку, щоб більше не могло виливатися кров. Для цього закриття рани потрібні певні ендогенні речовини (включаючи так званий аденозинфосфат, АДФ), які сигналізують про пошкодження тромбоцитів і, таким чином, стимулюють їх до накопичення.
Пацієнти, які вже перенесли інфаркт або мають порушення кровообігу в кінцівках, часто схильні до утворення тромбів (тромбів) на внутрішній стінці судин. Якщо вони переносяться потоком крові, вони можуть закупорити кровоносні судини мозку або серця у вигляді так званої емболії, що спричиняє (оновлений) інфаркт або інсульт.
Для зменшення цього ризику можна вводити клопідогрель. Як так званий інгібітор агрегації тромбоцитів, він запобігає швидкому накопиченню тромбоцитів, блокуючи передачу речовини-аденозину фосфату до тромбоцитів крові. Це запобігає занадто швидкому згортанню крові. В результаті клопідогрель ефективно знижує ризик серцевого нападу або інсульту.
Поглинання, розщеплення та виведення клопідогрелю
При прийомі всередину лише близько 50 відсотків клопідогрелю всмоктується з кишечника в кров. Тоді активний інгредієнт повинен бути активований у печінці, перш ніж він почне діяти. Розпад відбувається в печінці; продукти розпаду виводяться через нирки та стілець.
Коли застосовується клопідогрель?
Областями застосування (показання) клопідогрелю є:
- серцевий напад сім-35 днів тому
- Порушення кровообігу кінцівок (периферична оклюзійна хвороба)
Саме так застосовується клопідогрель
Активний інгредієнт клопідогрель діє відносно довго, тому його слід приймати лише один раз на день. Зазвичай це робиться за допомогою таблеток і незалежно від прийому їжі. Звичайна добова доза для дорослих становить 75 міліграмів. Лікування часто починають з однієї «навантажувальної дози» 300 міліграмів клопідогрелю, а потім продовжують із 75 міліграм щодня.
Для посилення ефекту може бути корисним поєднувати клопідогрель з іншими лікарськими засобами. Його часто поєднують з ацетилсаліциловою кислотою. Два активні інгредієнти мають різні точки атаки, що пригнічують згортання крові, що ще ефективніше затримує агломерацію тромбоцитів. Цю комбінацію активних інгредієнтів часто призначають пацієнтам після введення так званого «стента». Стент - це невелика трубка, яка забезпечує безперешкодний кровотік у вузьких судинах, коли у пацієнта підвищений ризик серцевого нападу або інсульту.
Які побічні ефекти клопідогрелю?
Часто (тобто у одного-десяти відсотків лікуваних) клопідогрель викликає такі побічні ефекти, як синці, кровотечі в шлунково-кишковому тракті та загальні шлунково-кишкові скарги, такі як діарея та біль у животі. Менше одного відсотка тих, хто отримував лікування, зміни рівня крові (відсутність тромбоцитів або лейкоцитів, збільшення еозинофільних гранулоцитів), мозковий крововилив, головний біль, оніміння, запаморочення, сонливість, очні кровотечі, виразки шлунково-кишкового тракту трапляються рідше (менше одного відсотка лікуваних) після прийому клопідогрелю Шкірні симптоми, кров у сечі та час кровотечі тривалий.
Що слід враховувати при прийомі клопідогрелю?
Протипоказання
Пацієнти з важкою дисфункцією печінки або гострими аномальними кровотечами не повинні приймати клопідогрель.
обмеження
Ефект клопідогрелю триває кілька днів. Отже, у разі запланованих операцій (включаючи стоматологічні операції) діючу речовину слід припинити за тиждень до початку за погодженням з лікарем.
Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед тим, як приймати клопідогрель, оскільки даних про це зібрано дуже мало.
Деяких людей називають повільними метаболізаторами CYP2C19. З ними активний компонент активується повільніше в печінці, що значно зменшує його дію. Деякі тести можуть допомогти передбачити, наскільки ефективним буде клопідогрель.
Взаємодія
Ефекти та побічні ефекти клопідогрелю посилюються іншими агентами, що розріджують кров (такими як ацетилсаліцилова кислота, гепарин, абциксимаб, ептифібатид, тирофібан). Те саме стосується знеболюючих засобів, таких як ібупрофен, напроксен, диклофенак, індометацин, мелоксикам, піроксикам, фенілбутазон, целекоксиб, парекоксиб та еторикоксиб.
Лікарські речовини, що зменшують активацію клопідогрелю, зменшують його розріджувальний ефект. До таких препаратів належать, наприклад, омепразол (інгібітор шлункової кислоти), флуоксетин і моклобемід (антидепресанти), вориконазол і флуконазол (при грибкових інфекціях), тиклопідин (також інгібітор агрегації тромбоцитів), ципрофлоксацин та хлорамфенікол (антибіотики), цимбретидин (для шлункового вульцецину) а також карбамазепін (при епілепсії).
Передозування
Передозування клопідогрелю може призвести до сильної тенденції до кровотеч. Тому при підозрі на передозування слід завжди звертатися до лікаря.
На сьогоднішній день не відомо відомого антидоту при отруєнні клопідогрелем. Одним із варіантів лікування є введення консервованих тромбоцитів для відновлення згортання крові.
Вікові обмеження
Активний інгредієнт клопідогрель не можна застосовувати дітям та підліткам, оскільки не доведено, що він ефективний.
вагітність та період годування груддю
Вагітним жінкам і жінкам, що годують груддю, слід приймати діючу речовину клопідогрель лише після того, як лікар ретельно зважив переваги та ризики лікування один проти одного.
Як отримати ліки з клопідогрелем
Оскільки для терапії «розрідження крові» рекомендуються регулярні огляди у лікаря, для лікування препаратів з клопідогрелем потрібен рецепт.