Еналаприл - біологія
розчинний у воді: 25 г л −1 [2]
| відсутні піктограми GHS |
2973 мг кг -1 (щур р.о.) [1]
Еналаприл - це препарат із групи інгібіторів АПФ, який використовується для лікування артеріальної гіпертензії (високого кров’яного тиску) та серцевої недостатності. Сам еналаприл є неактивним проліком. Його активний принцип заснований на активації Еналаприлат про інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
хімія
Еналаприл заснований на пептидах, що інгібують АПФ, отрути гадюки галанцевої харараки (Bothrops jararaca), бразильського виду змій. Еналаприл містить стабілізовану дипептидну структуру і є продуктом конденсації амінокислот (С.) -Proline та (С.) -Аланін та етиловий ефір 2-оксо-4-фенілмасляної кислоти. [3]
Еналаприл є неактивним проліком, що було досягнуто шляхом етерифікації функції вільної карбонової кислоти етанолом. Ця етанолова група розщеплюється в організмі в печінці естеразами, створюючи активний еналаприлат.
Еналаприл містить три стереоцентри, отже існує вісім різних стереоізомерів. Тільки стереохімічно рівномірний (усі-С.) Використовується ізомер. Сім інших стереоізомерів не мають сенсу.
фармакологія
області застосування
Еналаприл застосовується індивідуально (монотерапія) та у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами (комбінована терапія, особливо діуретиками або блокаторами кальцієвих каналів), головним чином для лікування високого кров'яного тиску. Це також перший вибір для лікування серцевої недостатності. На відміну від деяких інших інгібіторів АПФ, таких як B. Раміприл, Еналаприл не показав жодної ефективності у профілактиці (профілактиці) інфаркту міокарда.
Механізм дії
Як інгібітор ферменту, що перетворює ангіотензин, еналаприл призводить до зниженого утворення ангіотензину II із ангіотензину I. Це знижене утворення ангіотензину II спричинює зниження тонусу судин і, отже, зниження артеріального тиску. Зниження рівня ангіотензину II також призводить до зменшення вивільнення альдостерону з кори надниркових залоз і, отже, до впливу на водний баланс (див. Також систему ренін-ангіотензин-альдостерон).
Побічні ефекти
Більшість побічних ефектів еналаприлу були пов’язані з повільнішим розщепленням та накопиченням брадикініну завдяки інгібіторам АПФ. До них належать шкірні реакції, такі як Б. екзантема та кропив'янка, також ангіоневротичний набряк. Однак серйозні шкірні алергічні реакції спостерігаються дуже рідко.
Побічні ефекти дихання включають сухий кашель, осиплість голосу та біль у горлі. Також можуть траплятися напади астми та задишка, хоча і рідко.
В результаті основної дії еналаприлу може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску. Як результат, іноді можуть спостерігатися запаморочення, головний біль та сонливість. Про серйозні серцево-судинні події, такі як стенокардія, інфаркт міокарда та синкопе, повідомлялося лише у поодиноких випадках.
В результаті втручання у водно-електролітний баланс іноді можуть спостерігатися порушення функції нирок. Протеїнурія (виведення білків із сечею), навпаки, спостерігається рідко.
Так як еналаприл під час вагітності, в тому числі. Може спричинити порушення росту та формування кісток у дитини, пов’язані зі збільшенням смертності, еналаприл не можна приймати протягом цього часу, а його слід замінити іншими відповідними терапевтичними заходами.
Взаємодія
Еналаприл підсилює ефект зниження рівня цукру в крові інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів, а також ефект імунодепресантів, що змінює кількість крові.
Втручаючись у водний та електролітний баланс, виведення електролітів може сповільнитися, що слід дотримуватись, зокрема, при лікуванні літієм та калійзберігаючими діуретиками.
При поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами слід враховувати підвищене зниження артеріального тиску.
Торгові назви
ACEpril (CH), Alapril (A), Benalapril (D), Corvo (D), Elpradil (CH), Epril (CH), Jutaxan (D), Mepril (A), Renistad (A), Renitec (A), Ренітен (CH), Xanef (D), численні дженерики (D, A, CH)
Ветеринарна медицина: Енакард, Енадог, Еналатаб, Приленал
Бароприн (A), Беналаприл PLUS (D), Carmen ACE (D), Cenipress (A), Ко-Ацеприл (CH), Ко-Ренітек (A), Ко-Меприл (A), Ко-Реністад (A), Коенітирол (A), Corvo HCT (D), Elpradil HCT (CH), Epril plus (CH), Lercaprel (A), Renacor (D), Renitec plus (A), Reniten plus (CH), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A) та різні дженерики з додатками "comp", "HCT" або "plus" (D, A, CH) або префіксом "Co-" (A, CH)