ESCCongress Lorcaserina - перший препарат проти ожиріння, який доводить безпеку проти ризику

esccongress

Лоркасерин - перший анорексигенний засіб, який, як було доведено, збільшує ризик серйозних серцево-судинних подій, тим самим підтримуючи свою роль у довгостроковій стратегії зміни способу життя для схуднення. Результати дослідження CAMELLIA-TIMI 61 були представлені на Європейському конгресі кардіологів 2018 року та опубліковані в The New England Journal of Medicine. Пацієнти із зайвою вагою або ожирінням з високим серцево-судинним ризиком, які отримували лоркасерин, мали досвід: стійке зниження ваги, помірні зміни факторів ризику серцево-судинної системи та сприятливий вплив на глюкозу в крові.

Лоркасерин - пригнічувач апетиту, який посилює відчуття ситості в шлунку після їжі та зменшує почуття голоду.. Серотонін відіграє важливу роль у контролі голоду та ситості, саме тому серотонінергічні рецептори є важливою мішенню препаратів проти ожиріння. Лоркасерин діє шляхом вибіркового зв’язування з 5-НТ2С (5-гідрокситриптаміном; класом рецепторів серотоніну) в нейронах про-опіомеланокортину (POMC), які вивільняють альфа-MSH (меланоцитостимулюючий гормон) з інгібуючою роллю на відчуття. голоду, викликаний центрально, гіпоталамічний.

esccongress

Спосіб дії лоркасерину

У 2012 році FDA (Управління з контролю за продуктами та ліками) затвердила лоркасерин як доповнення до немедикаментозної терапії схуднення. Показанням є для дорослих із надмірною вагою з ІМТ (індекс маси тіла) ≥ 30 кг/м2 або тих, хто має ІМТ ≥ 27 кг/м2, які пов’язують принаймні ще один серцево-судинний ризик (гіпертонія, діабет 2 типу, гіперхолестеринемія тощо).

Дослідження CAMELLIA-TIMI 61 було частиною вимог FDA щодо моніторингу лікарського засобу після затвердження препарату для оцінки безпеки щодо ризику основних серцево-судинних подій (серцево-судинна смерть, інфаркт міокарда, інсульт) та ефективності у пацієнтів із зайвою вагою. страждають ожирінням із серцево-судинними захворюваннями або серцево-судинним ризиком. У дослідженні взяли участь 12 000 пацієнтів з 473 медичних центрів у 8 країнах між січнем 2014 та листопадом 2015 року. Учасники отримували рандомізований, подвійний сліпий, лоркасерин (10 мг двічі на день) та плацебо, які отримували консультації в щодо оптимального фізичного та дієтичного режиму.

Результати дослідження були такими:

  • Доведено, що лоркасерин поступається плацебо, реєстрація 6,1% основних серцево-судинних подій на відміну від 6,2% у плацебо;
  • Він не зареєстрував значної переваги щодо основних серцево-судинних подій, що вимагали госпіталізації (11,8% - лоркасерин проти 12,1% - плацебо);
  • Пацієнти, які отримували лоркасерин, за перший рік набрали середньої ваги на 4,2 кг, порівняно з 1,4 кг для плацебо. Після першого року лікування лоркасерином 39% пацієнтів втратили 5% ваги порівняно з 17% тих, хто отримував плацебо. Крім того, 15% тих, хто отримував лоркасерин, втратили 10% ваги порівняно з 5% для плацебо;
  • Лоркасерин призвів до зменшення прогресування діабету у пацієнтів із попереднім діабетом, а також до незначного поліпшення рівня тригліцеридів, рівня глюкози в крові, артеріального тиску та частоти серцевих скорочень..

lorcaserina

Безпека лоркасерину проти основних серцево-судинних подій. Джерело фото: NEJM

"Дослідження CAMELLIA-TIMI 61 примітно тим, що ми вперше змогли продемонструвати безпеку препарату проти ожиріння. і що цей препарат робить те, що він повинен робити: він допомагає людям схуднути, не збільшуючи ризик серйозних серцево-судинних подій у популяції з підвищеним ризиком серцевого нападу або інсульту ». заявив Доктор Ерін Бохула, один з координаторів дослідження CAMELLIA-TIMI 61, Бригам і жіноча лікарня, Бостон, США.

Надмірна вага страждає від понад 1,9 мільярда дорослих людей у ​​всьому світі (39%), з яких понад 650 мільйонів (13%) страждають ожирінням, за даними Всесвітньої організації охорони здоров’я. Основною терапевтичною модальністю є нефармакологічний підхід, що складається з: фізичних вправ, дієти та зміни способу життя. Однак багатьом пацієнтам не вдається схуднути або зберегти свою вагу. З цієї причини для зниження ваги були розроблені медичні та хірургічні варіанти (наприклад, баріатрична хірургія).