Exelon 9,5 мг24 години трансдермальний пластир - Пакет ліків - Показання, застосування, реакції
Exelon 9,5 мг/24 години черезшкірний пластир
напрямки:
Симптоматичне лікування легкої та середньої тяжкості форм деменції Альцгеймера.
протипоказання:
Підвищена чутливість до активної речовини, до інших похідних карбаматів або до будь-якої допоміжної речовини, що використовується у процесі виробництва.
Адміністрація:
Лікування має розпочинати і контролювати лікар, який має досвід діагностики та лікування деменції Альцгеймера. Діагноз повинен бути встановлений на основі чинних критеріїв. Як і будь-яке лікування, розпочате у пацієнтів з деменцією, лікування ривастигміном слід розпочинати лише за наявності супутника, який буде регулярно проводити та контролювати лікування.
Дозування
Трансдермальні пластирі Доза рівастигміну міститься Доза ривастигміну, що виділяється in vivo протягом 24 годин
Exelon 4,6 мг/24 години | 9 мг | 4,6 мг
Екселон 9,5 мг/24 години | 18 мг | 9,5 мг
Лікування починається з 4,6 мг/24 години.
Після мінімум чотирьох тижнів лікування і, якщо він добре переноситься, на розсуд лікаря, цю дозу слід збільшити до 9,5 мг/24 години, що є рекомендованою ефективною дозою.
Підтримуюча доза 9,5 мг/24 години - це рекомендована щоденна підтримуюча доза, яку можна підтримувати до тих пір, поки пацієнт отримує терапевтичні переваги. Лікування слід тимчасово припинити, якщо спостерігаються побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, поки ці побічні ефекти не зникнуть. Лікування трансдермальними пластирами може бути відновлено в тій же дозі, якщо лікування не припиняється більше ніж на кілька днів. В іншому випадку лікування слід розпочати з 4,6 мг/24 години.
Перехід з капсул або перорального розчину на трансдермальні пластири На основі порівнянної експозиції між пероральним та трансдермальним введенням ривастигміну (див. Розділ 5.2), пацієнти, які отримують капсули Exelon або пероральний розчин, можуть переходити на трансдермальні пластири Exelon наступним чином:
 · У пацієнта, який отримує дозу ривастигміну 3 мг/добу, що вводиться перорально, трансдермальні пластирі можуть перейти на 4,6 мг/24 години.
 · У пацієнта, який отримує дозу ривастигміну 6 мг/добу, що вводиться перорально, трансдермальні пластирі можуть перейти на 4,6 мг/24 години.
 · У пацієнта, який отримував стабільну та добре переносиму дозу ривастигміну 9 мг/добу перорально, трансдермальні пластири можуть переводити на 9,5 мг/24 години. Якщо пероральна доза 9 мг/добу не є стабільною і добре переноситься, рекомендується переходити на 4,6 мг/24 години черезшкірні пластирі.
· У пацієнта, який отримував дозу ривастигміну 12 мг/добу перорально, трансдермальні пластири можуть перейти на 9,5 мг/24 години.
Після переходу на 4,6 мг/24 години трансдермальні пластири, якщо вони добре переносяться протягом принаймні чотирьох тижнів лікування, дозу 4,6 мг/24 години слід збільшити до 9,5 мг/24 години, що - рекомендована ефективна доза.
Перший трансдермальний пластир рекомендується застосовувати на наступний день після останньої пероральної дози.
Спосіб застосування Трансдермальні пластири слід наносити один раз на день на чисту, суху, безволосу, здорову та неушкоджену шкіру у верхній або нижній частині спини, руці чи грудях у місці, яке не треться про одяг. щільно. Не рекомендується наносити трансдермальний пластир на стегно або живіт, оскільки спостерігалось зменшення біодоступності ривастигміну при нанесенні трансдермального пластиру на ці ділянки тіла.
Трансдермальні пластири не слід наносити на почервонілу, подразнену або порізану шкіру. Слід уникати повторного нанесення на ту саму ділянку шкіри протягом 14 днів, щоб зменшити потенційний ризик подразнення шкіри.
Трансдермальний пластир слід міцно натискати, поки краї добре не злипнуться. Його можна використовувати в повсякденних ситуаціях, включаючи купання та в жарку погоду.
Через 24 години трансдермальний пластир слід замінити новим. Одночасно слід використовувати лише один трансдермальний пластир. Трансдермальні пластири не слід розрізати на шматки. Пацієнти та особи, які доглядають, повинні бути навчені цьому.
Ниркова недостатність: У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Діти та підлітки (до 18 років): Ривастигмін не рекомендується застосовувати дітям та підліткам.
Склад:
Кожен трансдермальний пластир вивільняє 9,5 мг ривастигміну протягом 24 годин.
Кожен 10-сантиметровий пластир містить 18 мг ривастигміну.
Підтримуючий шар:
-лакована поліетилентерефталатна плівка.
Матриця ліків:
-альфа-токоферол,
-полі (бутилметакрилат, метилметакрилат),
-акриловий сополімер.
Клейова матриця:
-альфа-токоферол,
-силіконове масло,
-диметикон.
Захисна кришка:
-поліефірна плівка, покрита фторполімером.
Запобіжні заходи:
Загалом частота та тяжкість побічних ефектів зростають при вищих дозах, особливо при зміні дози. Якщо лікування припиняється більше ніж на кілька днів, його слід розпочати з 4,6 мг/24 години.
Шлунково-кишкові розлади, такі як нудота та блювота, виникають із застосуванням дози і можуть виникати на початку лікування та/або збільшення дози.
Пацієнти з хворобою Альцгеймера можуть втратити вагу під час прийому інгібіторів холінестерази, включаючи ривастигмін. Під час лікування трансдермальними пластирами Exelon слід контролювати вагу пацієнта.
Слід бути обережними при призначенні трансдермальних пластирів Exelon:
 · пацієнти з синдромом хворого синусового синуса або розладами руху (синоатріальний блок, атріовентрикулярна блокада)
 · пацієнти з активною виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки або пацієнти, схильні до цих станів, оскільки ривастигмін може посилити шлункову секрецію
· Пацієнти, схильні до непрохідності сечовивідних шляхів та судом, оскільки холіноміметики можуть викликати або посилити ці захворювання.
 · пацієнти з астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі.
Ривастигмін може посилювати або викликати екстрапірамідні симптоми.
Слід уникати попадання в очі після використання трансдермальних пластирів Exelon.
Особливі групи пацієнтів:
 · Пацієнти з вагою менше 50 кг можуть відчувати більше побічних ефектів і, швидше за все, припиняти лікування через побічні ефекти.
 · Печінкова недостатність: у пацієнтів з клінічно значущою печінковою недостатністю можуть спостерігатися кілька побічних реакцій.
Увага:
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Хвороба Альцгеймера може спричинити поступове зниження здатності керувати транспортними засобами або порушити здатність керувати машинами. Крім того, ривастигмін може спричинити синкопе або марення. Отже, ривастигмін має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Таким чином, у пацієнтів з деменцією, які отримують лікування ривастигміном, здатність керувати автотранспортом або користуватися складним обладнанням повинен періодично оцінювати лікуючий лікар.
Побічні ефекти:
Загальна частота побічних явищ (АД) у пацієнтів, які отримували 9,5 мг/24 год трансдермальних пластирів Exelon, була нижчою, ніж у пацієнтів, які отримували 3-12 мг/добу капсул Exelon (50,5% з трансдермальними пластирами Exelon 9,5 мг/24 години порівняно з 63,3% з капсулами Exelon; 46,0% пацієнтів, які отримували плацебо, повідомляли про ЕА). Побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту та блювоту, були найпоширенішими побічними реакціями у пацієнтів, які отримували діючу речовину, і мали значно меншу частку у трансдермальному пластирі Exelon 9,5 мг/24 години. Капсули Exelon (7,2% порівняно з 23,1% при нудоті та 6,2% порівняно з 17,0% при блювоті; 5,0% та 3,3% пацієнтів, які отримували плацебо, повідомили про нудоту і відповідно,
Побічні реакції перераховані відповідно до бази даних апаратів, систем та органів MedDRA. Категорії частоти визначаються, використовуючи наступні домовленості: дуже поширені (? 1/10); загальні (? 1/100 і
Загальні розлади та умови на місці введення Поширені: шкірні реакції в місці нанесення (наприклад, еритема на місці нанесення, свербіж на місці нанесення, набряки на місці нанесення, дерматит на місці нанесення, подразнення в місці нанесення), астенічні стани (наприклад, втома, астенія), пірексія, втрата ваги
Коли у вищезгаданому дослідженні використовували дози вище 9,5 мг/24 години, такі побічні реакції, як запаморочення, безсоння, збудження, зниження апетиту, фібриляція передсердь та серцева недостатність спостерігались частіше, ніж у 9,5 мг/24 години або плацебо, що передбачає залежність від дози. Однак ці реакції не спостерігались частіше при застосуванні трансдермальних пластирів Exelon 9,5 мг/24 год, ніж плацебо.
передозування:
Симптоми Більшість випадків випадкового передозування перорального ривастигміну не були пов'язані з якими-небудь клінічними ознаками чи симптомами, і майже всі залучені пацієнти продовжували лікування ривастигміном. При появі симптомів вони включали нудоту, блювоту та діарею, високий кров'яний тиск або галюцинації. Також через відомий ваготонічний ефект інгібіторів холінестерази на частоту серцевих скорочень може виникнути брадикардія та/або синкопе. В одному випадку повідомлялося про прийом 46 мг перорально рівастигміну; після підтримуючого лікування пацієнт повністю одужав протягом 24 годин. Повідомлялося про передозування трансдермального пластиру Exelon через помилки при неправильному використанні/дозуванні (одночасне застосування декількох пластирів) після маркетингу. Типові симптоми, про які повідомляють у цих випадках, подібні до тих, що спостерігаються у випадках передозування, пов'язаних з пероральними сумішами Exelon.
Лікування Оскільки ривастигмін має період напіввиведення з плазми крові приблизно 3,4 години та тривалість гальмування ацетилхолінестерази приблизно 9 годин, рекомендується у випадках безсимптомного передозування всі трансдермальні пластирі з екселону негайно видалити та не застосовувати більше трансдермальних пластирів протягом наступних 24 годин. При передозуванні із сильною нудотою та блювотою слід розглянути можливість застосування протиблювотних засобів. За необхідності слід призначити симптоматичне лікування інших побічних ефектів.
При масивній передозуванні може застосовуватися атропін. Рекомендується внутрішньовенне введення початкової дози 0,03 мг атропіну сульфату/кг, продовжуючи прийом доз залежно від клінічної відповіді. Застосування скополаміну як антидоту не рекомендується.
Взаємодія з іншими препаратами:
Спеціальних досліджень взаємодії з трансдермальними пластирами Exelon не проводилось.
Як інгібітор холінестерази, ривастигмін може підсилювати ефекти сукцинілхолінових міорелаксантів під час анестезії. З обережністю рекомендується вибирати анестетики. За необхідності може бути розглянута можливість коригування дози або тимчасове припинення лікування.
Через його фармакодинамічну дію, ривастигмін не слід застосовувати одночасно з іншими холіноміметичними засобами та може перешкоджати дії антихолінергічних препаратів.
У дослідженнях на здорових добровольцях фармакокінетичних взаємодій між пероральним ривастигміном та дигоксином, варфарином, діазепамом та флуоксетином не спостерігалось. На збільшення протромбінового часу, викликане варфарином, пероральне введення ривастигміну не впливає. Після одночасного прийому дигоксину та перорального прийому ривастигміну не спостерігалося непередбачуваних наслідків для внутрішньосерцевої провідності.
Одночасний прийом ривастигміну з загальнопризначеними препаратами, такими як антациди, протиблювотні засоби, протидіабетичні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, інотропні препарати, антиангінальні препарати, нестероїдні протизапальні засоби, естрогени, анальгетики, антигістамінні препарати, бензодіазепіни не було пов’язано зі зміною кінетики ривастигміну або підвищеним ризиком клінічно значущих непередбачуваних ефектів.
Через шлях метаболізму взаємодія з іншими лікарськими засобами є малоймовірною, хоча ривастигмін може інгібувати опосередкований бутирилхолінестеразою метаболізм інших речовин.
Вагітність і лактація:
Немає клінічних даних щодо вагітності, що перебуває під впливом. Вплив на фертильність та ембріо-фетальний розвиток у щурів та кроликів не спостерігався, за винятком доз, що викликали токсичність для матері. У пери/постнатальних дослідженнях на щурах спостерігалося збільшення терміну вагітності. Ривастигмін не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним.
У тварин ривастигмін виводиться з молоком. Невідомо, чи виділяється ривастигмін у грудне молоко. Тому жінкам, які отримують рівастигмін, не слід годувати грудьми.
Презентація упаковки:
Кожен пластир - це тонкий трансдермальний пластир матричного типу, що складається з трьох шарів. Зовні захисний шар має бежевий колір з написом "Exelon" ?, "9,5 мг/24 год" ? та "BHDI" ?.
Умови зберігання:
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Тримайте трансдермальний пластир у пакетику до використання.