EXEMESTANE 25MG ARROW CPR 30 журнал про дозування та побічні ефекти
Презентація
CIP-код
Активні відстані
Терапевтичний клас
Ендокринна терапія (ЕБ)
Лабораторія
Оцініть
Ціна продажу: 46,10 € Ставка повернення:%
використання
Терапевтичні показання
EXEMESTANE ARROW призначений для ад'ювантного лікування раку молочної залози, що експресує рецептор естрогену на ранніх стадіях, у жінок у постменопаузі після початкової ад'ювантної терапії тамоксифеном від 2 до 3 років.
EXEMESTANE ARROW призначений для лікування запущеного раку молочної залози у жінок, які страждають природним або штучним станом постменопаузи після відмови від терапії антиестрогенами.
Ефективність не продемонстрована у пацієнтів, у яких пухлинні клітини не мають рецепторів естрогену.
Дозування та спосіб введення
Дорослі та літні люди
Рекомендована доза EXEMESTANE ARROW - одна таблетка по 25 мг, яку приймають один раз на день, бажано після їжі.
У пацієнтів з раком молочної залози на ранніх стадіях лікування препаратом EXEMESTANE ARROW слід продовжувати до загальної кількості п'яти років послідовної ад'ювантної гормональної терапії (тамоксифен, а потім EXEMESTANE ARROW). Він буде призупинений у разі рецидиву пухлини.
У пацієнтів із запущеним раком молочної залози лікування препаратом EXEMESTANE ARROW слід продовжувати до появи ознак прогресування пухлини.
У пацієнтів із порушеннями функції печінки та нирок корекція дози не потрібна (див. Розділ Фармакокінетичні властивості).
Не рекомендується застосовувати дітям.
Умови призначення та відпустки
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Особливі заходи щодо зберігання:
Ніяких особливих умов зберігання.
Доклінічні дані безпеки
Дослідження токсичності
Результати досліджень токсичності повторних доз у щурів та собак, як правило, були пов’язані з фармакологічною активністю екземестану, такою як вплив на репродуктивні органи та їх придатки.
Інші токсикологічні ефекти (на печінку, нирки або центральну нервову систему) спостерігались лише при опроміненнях, які вважалися достатньо вищими, ніж максимальна експозиція у людей, тому їх клінічний вигляд є малоймовірним.
Екземестан не був генотоксичним для бактерій (тест Еймса), клітин V79 китайського хом'ячка, гепатоцитів щурів або в мікроядерному тесті миші. Хоча екземестан є кластогенним для лімфоцитів в пробірці, він не був у двох дослідженнях у природніх умовах.
Репродуктивна токсичність
У щурів та кроликів екземестан був ембріотоксичним за системного рівня опромінення, подібного до рівня, отриманого в організмі людини в дозі 25 мг/добу. Не було ознак тератогенності.
У дворічному дослідженні канцерогенності у самок щурів жодної пухлини, пов'язаної з лікуванням, не спостерігалося. У самців щурів дослідження було зупинено на 92 тижні через передчасну смерть від хронічної хвороби нирок. У дворічному дослідженні канцерогенності на мишах спостерігали підвищену частоту новоутворень печінки для обох статей у проміжних та високих дозах (150 та 450 мг/кг/добу). Вважається, що ці результати пов’язані з індукцією печінкових мікросомальних ферментів, цей ефект спостерігається у мишей, але не під час клінічних досліджень. Крім того, у мишей-самців у високих дозах (450 мг/кг/добу) спостерігали підвищену частоту аденоми ниркових канальців. Ця зміна вважається видовою та залежною від статі. Він виявляється в дозі, яка представляє в 63 рази більше впливу людей на терапевтичні дози. Жоден із спостережуваних ефектів не вважається клінічно значущим для лікування пацієнтів із екземестаном.
Несумісність
Запобіжні заходи щодо використання
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.
У жінок до менопаузи та у вагітних або жінок, що годують груддю.
Вагітність та годування груддю
Клінічних даних щодо вагітності, яка зазнала впливу екземестану, немає.
Деякі токсичні ефекти екземестану були продемонстровані в дослідженнях репродукції тварин (див. Розділ Доклінічні дані безпеки). Отже, EXEMESTANE ARROW протипоказаний під час вагітності.
Оскільки екскреція екземестану в грудному молоці невідома, EXEMESTANE ARROW не слід застосовувати під час годування груддю.
Жінки в періоді менопаузи або дітородного віку
Лікар обговорюватиме необхідність відповідної контрацепції з пацієнтами, які можуть бути вагітними, включаючи хворих у перименопаузі або нещодавно у менопаузі, доки менопауза чітко не встановиться (див. Протипоказання і Попередження та застереження щодо використання).
Попередження та застереження щодо використання
EXEMESTANE ARROW не слід застосовувати жінкам у період перед менопаузою. Отже, для підтвердження менопаузи слід проводити аналізи ЛГ, ФСГ та естрадіолу, якщо це необхідно.
EXEMESTANE ARROW слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок.
EXEMESTANE ARROW є потужним інгібітором синтезу естрогену, і після введення спостерігали зниження мінеральної щільності кісткової тканини (МЩКТ) та збільшення частоти переломів (див. Розділ Фармакодинамічні властивості). На початку ад'ювантної терапії EXEMESTANE ARROW жінкам, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу, слід пройти медичну оцінку мінеральної щільності кісток відповідно до поточної клінічної практики та рекомендацій. Пацієнтам із запущеним захворюванням слід оцінювати мінеральну щільність кісткової тканини для кожного конкретного випадку. Незважаючи на відсутність даних про вплив лікування на зменшення мінеральної щільності кісткової тканини, викликане EXEMESTANE ARROW, за пацієнтами, які отримують EXEMESTANE ARROW, слід ретельно спостерігати, а також слід розпочати лікування або профілактику остеопорозу у пацієнтів із ризиком.
Перед початком терапії інгібіторами ароматази слід розглянути рутинну оцінку 25-гідрокси-вітаміну D через високу поширеність важкого дефіциту у пацієнтів з раком молочної залози на ранніх стадіях. Жінки з дефіцитом вітаміну D повинні отримувати добавки з вітаміном D.
Відноситься до допоміжних речовин
Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, вкриту плівковою оболонкою, тобто, по суті, не містить натрію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
В пробірці, було показано, що лікарський засіб метаболізується цитохромом P450 CYP3A4 та альдокеторедуктазами (див. розділ Фармакокінетичні властивості) і що він не інгібує жоден з основних ізоферментів CYP.
У клінічному фармакокінетичному дослідженні специфічне інгібування CYP 3A4 кетоконазолом не показало значного впливу на фармакокінетику екземестану.
У дослідженні взаємодії з рифампіцином, потужним індуктором CYP450, що вводиться в дозі 600 мг/добу з одноразовою дозою екземестану в дозі 25 мг, площа під кривою (AUC) екземестану зменшилась на 54% і його максимальна концентрація (Cmax) 41%. Оскільки клінічна значимість цієї взаємодії не оцінена, одночасне застосування з препаратами, які, як відомо, індукують CYP3A4, такими як рифампіцин, антиконвульсанти (наприклад, фенітоїн та карбамазепін) та препаратами на основі звіробою (Hypericum perforatum), може знизити ефективність EXEMESTANE ARROW.
EXEMESTANE ARROW слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються CYP3A4 та мають вузьке терапевтичне вікно. Немає клінічного досвіду одночасного застосування екземестану з іншими протипухлинними препаратами.
EXEMESTANE ARROW не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять естрогени, які можуть заперечити його фармакологічну дію.
Обережно
Побічні ефекти
У всіх клінічних дослідженнях, проведених у звичайній дозі 25 мг на день, екземестан, як правило, добре переносився, побічні ефекти, як правило, були легкими до помірними. Частота припинення побічних реакцій становить 7,4% у пацієнтів з раннім раком молочної залози, які отримують ад’ювантну терапію екземестаном після початкової ад’ювантної терапії тамоксифеном. Найчастіше повідомляються побічні ефекти: припливи (22%), артралгія (18%) та втома (16%).
У загальній популяції пацієнтів із запущеним раком молочної залози частота припинення лікування через побічні реакції становить 2,8%.
Найчастіше повідомляються небажані явища: припливи (14%) і нудота (12%).
Більшість побічних ефектів можна віднести до звичайних фармакологічних наслідків дефіциту естрогену (наприклад, припливи).
Побічні реакції, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях та в постмаркетинговому періоді, перелічені нижче за класифікацією органів та частотою.
Їх частота визначається наступним чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до
Як це працює
Допоміжні речовини
Аркуш оновлений 24 жовтня 2020 р
Джерело: база даних Клод Бернар