Фентаніл - застосування, ефекти, побічні ефекти жовтий список

Фентаніл є одним із опіоїдних анальгетиків і в основному використовується для терапії сильних та хронічних болів та як знеболюючий засіб під час анестезії.

застосування

Фентаніл є одним із опіоїдних анальгетиків. В основному застосовується при сильних болях, таких як хронічний біль у пухлині, множинні травми, опіки та переломи. Це в 100 разів потужніше, ніж морфін. На додаток до знеболюючого застосування, він також підходить у більш високих дозах як наркотик під час анестезії.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Опіоїдні анальгетики діють через так звані опіоїдні рецептори. Ліпофільний фентаніл переважно зв'язується з μ-опіоїдним рецептором на клітинних поверхнях. Оскільки цей тип рецепторів зустрічається в багатьох місцях в організмі, фентаніл має як центральний, так і периферичний ефект.

На периферії він запобігає збудженню на сенсорних нервових закінченнях можливості формуватися або передаватися далі. На спинномозковому та супраспінальному рівнях він втручається у больові шляхи та модулює, серед іншого, відчуття болю. Фентаніл також седативний за допомогою опіоїдних рецепторів мозку та має коматозну дію у високих дозах.

Оскільки фентаніл може легко перетнути гематоенцефалічний бар'єр, він має ейфоричний ефект і викликає сильну звикання. Завдяки широкому розподілу мк-опіоїдних рецепторів в організмі, активний інгредієнт також має широкий спектр побічних ефектів, деякі з яких загрожують життю.

Фармакокінетика

Фентаніл можна вводити перорально, сублінгвально, черезшкірно, у вигляді назального спрею або внутрішньовенно. Тривалість дії залежить від лікарської форми. Тут у якості прикладів розглядаються дві найпоширеніші форми введення: внутрішньовенне та трансдермальне.

Внутрішньовенне введення

Центральний ефект виникає лише через 5 хвилин після введення. Період напіввиведення розподілу становить приблизно 10 хвилин, у тканинах з хорошим кровопостачанням він також коротший. Період напіввиведення становить 3-12 годин, залежно від того, як ви звикнете.

Трансдермальна аплікація

Коли фентаніл застосовується через пластирі, рівень сироватки крові повільно зростає і досягає достатнього рівня через 12 - 24 години. Цей рівень залишається відносно постійним протягом приблизно 72 годин. Період напіввиведення становить 17 годин.

Близько 80% діючої речовини зв’язується з білками плазми, незалежно від лікарської форми. Фентаніл метаболізується до норфентанілу переважно в печінці ферментом CYP3A4. Норфентаніл не має опіоїдних ефектів. Виведення переважно через нирки, і лише невеликий відсоток відбувається з калом. Значна частина діючої речовини зберігається в легенях під час першого проходження. В результаті вміст підвищується в тканинах з меншим кровотоком, а потім накопичується в основному в жировій та м’язовій тканинах.

дозування

Фентаніл пропонується в різних дозуваннях залежно від лікарської форми. Пластири з 12 мкг/год, 25 мкг/год, 37,5 мкг/год, 50 мкг/год, 75 мкг/год, 100 мкг/год та 150 мкг/год, а також інфузійні розчини по 0,1 мг доступні для трансдермального застосування. і 0,5 мг доступні для внутрішньовенного введення.

Дозування фентанілу залежить від показань та пристосовується до потреб та ситуації пацієнта. Він повинен бути індивідуально адаптований до віку пацієнта, ваги, загального стану, супутніх захворювань, супутніх ліків та показань. При переході від інших опіоїдів необхідно дотримуватись еквівалентних доз.

Побічні ефекти

Побічні ефекти залежать від форми застосування. Точну інформацію про відповідну лікарську форму можна знайти в технічній інформації або в упаковках.

Дуже часто

головний біль
запаморочення
Нудота, блювота
Запор
піт
Свербіж
Сонливість.

Ксеростомія
диспепсія
Шкірні реакції в місці нанесення при трансдермальному введенні
Седативний ефект
нервозність
Втрата апетиту
Сухість у роті.

Зрідка

Тахікардія
Брадикардія
тремор
Парестезія
Порушення мови
Задишка
Гіповентиляція
Діарея
Затримка сечі
Висип
Еритема
гіпертонія
Гіпотонія
Галюцинації
ейфорія
амнезія
Безсоння
Агітація.

Аритмії
гикавка
Розширення судин
Набряки
Відчуття холоду
Амбліопія.

Дуже рідкісний

Атаксія
Судоми (включаючи клінічні напади та напади великого ступеня)
Амбліопія
Депресія дихання
Апное
хворобливе метеоризм
Ілеус
Кристалгія
Олігурія
Анафілаксія
Маревні ідеї
Стани збудження
Астенія
депресія
Тривога
Стани плутанини
Порушення статевої функції
Симптоми відміни
алергічні реакції на рафіновану соєву олію.

Побічні ефекти невідомої частоти

Звикання, фізична та психологічна залежність
Симптоми відміни (наприклад, нудота, блювота, діарея, занепокоєння, озноб).

Взаємодія

Взаємодія також може залежати від форми введення. У всіх формах слід очікувати взаємодій, таких як пригнічення дихання, з наступними препаратами або активними інгредієнтами:

Барбітурати
Бензодіазепіни
інші опіати
Нейролептики
галогеновані інгаляційні гази та речовини з неспецифічним центральним демпфіруючим ефектом (наприклад, алкоголь).

Додаткові депресивні ефекти, гіповентиляція, гіпотонія та значна седація або кома можуть виникати в поєднанні з наступними речовинами або класами речовин:

Опіоїди
Анксіолітики та транквілізатори
Гіпнотики
Загальні анестетики
Фенотіазини
Міорелаксанти
седативні антигістамінні препарати
алкогольні напої.

Вплив на тривалість дії можливий через однакові ферменти деградації або інгібування ферментів у:

Інші речовини, що виявляють взаємодію:

Газовий сміх або навіть невеликі дози діазепаму => порушення серцево-судинної функції
Мідазолам => падіння артеріального тиску
Нейролептики => падіння артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, зниження тиску в легеневій артерії, тремор, неспокій, післяопераційні епізоди з галюцинаціями
Інгібітори МАО протягом останніх 14 днів => взаємодії, що загрожують життю, на центральну нервову систему, функції дихання та кровообігу
Циметидин => підвищений рівень фентанілу в плазмі
Бупренорфін, нальбуфін та пентазоцин => антагонізують знеболюючий ефект та ризик симптомів відміни
Ліки, що впливають на серотонінергічні системи нейромедіаторів => ризик розвитку серотонінового синдрому.

Протипоказання

Як і побічні ефекти, протипоказання частково залежать від лікарської форми. Однак наступні протипоказання стосуються всіх форм:

Підвищена чутливість до фентанілу або інших опіоїдів та інших компонентів лікарської форми, а також до гідрогенізованої каніфолі, сої та арахісу
важкі порушення центральної нервової системи
Епілептики, у яких вогнище слід локалізувати інтраопераційно
Тіопентал, метогекситал, пентобарбітал і нафцилін несумісні з цитратом фентанілу дигідрогену.

Особлива обережність та оцінка ризику та вигоди застосовуються у таких випадках:

Порушення свідомості
Порушення роботи дихального центру та функції мозку
підвищений внутрішньочерепний тиск
Гіпотонія або гіповолемія
Брадиаритмії
Феохромоцитома
Хвороби жовчовивідних шляхів
обструктивна та запальна хвороба кишечника
Діти до 1 року
Пацієнти, які в анамнезі вживали наркотики та наркоманію
вагітність та період годування груддю
під час пологів => зверніть увагу на лікарську форму та антагоністи.

Вагітність/лактація

Фентаніл не можна застосовувати під час вагітності, оскільки фентаніл може перетнути плацентарний бар’єр, і дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Потенційний ризик для людини невідомий; недостатньо даних щодо застосування вагітним жінкам. При тривалому застосуванні існує ризик симптомів відміни у новонародженого.

Не рекомендується застосовувати під час пологів (включаючи кесарів розтин), оскільки фентаніл може спричинити пригнічення дихання у плода/новонародженого.

Фентаніл проникає в грудне молоко і може спричинити седацію та/або пригнічення дихання у дитини, яка годується груддю. Отже, жінки не повинні годувати грудьми принаймні 24 години після останнього внутрішньовенного введення, принаймні 72 години після видалення пластиру та принаймні 5 днів після останнього щічного застосування фентанілу. Слід розглянути аналіз ризику та вигоди грудного вигодовування після застосування фентанілу.

Інструкція по застосуванню

Закон про наркотики

Фентаніл є наркотиком і підпадає під дію Закону про наркотики. Згідно з лікарською комісією німецької медичної професії, при призначенні та застосуванні активної речовини повинні застосовуватися найсуворіші критерії, оскільки неодноразово повідомляється про серйозні побічні ефекти та летальні випадки у зв'язку з неправильним введенням фентанілу.
В останні роки похідні фентанілу все частіше з’являються на ринку наркотиків. Кількість наркоманів від цих речовин також зросла у всьому світі.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Пацієнтам, які отримують внутрішньовенне лікування фентанілом, заборонено керувати автомобілем, керувати машиною та працювати без надійної опори.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Альтернативи

В якості альтернативи можуть бути використані інші опіоїдні анальгетики.