ФІЗІОТЕНС - Моксонідин - Дозування, Побічні ефекти, Вагітність - Доктісімо

Цей препарат зазвичай призначають для:

Показання + -

Як приймати + -

Рекомендована доза становить одну таблетку 0,2 мг на день вранці (доступні таблетки 0,2 мг).

У разі недостатнього результату після 4 тижнів лікування дозу можна збільшити до 0,4 мг один або два рази на день на початку прийому їжі.

Рекомендується не перевищувати 0,4 мг на дозу та 0,6 мг на день (у два прийоми на день).

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (клубочкова фільтрація від 30 до 60 мл/хв) або важкою нирковою недостатністю (клубочкова фільтрація від 15 до 30 мл/хв) початкова доза становить 0,2 мг на добу. При необхідності та при хорошій переносимості дозу можна збільшити до 0,4 мг на добу у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю та до 0,3 мг на добу з важкою нирковою недостатністю (див. Розділ 4.4).

У пацієнтів на гемодіалізі добова доза становить 0,2 мг. При необхідності та при хорошій переносимості дозу можна збільшити до 0,4 мг на добу.

PHYSIOTENS можна приймати з їжею або без їжі.

Лікування слід продовжувати нескінченно довго.

Цей препарат не слід застосовувати дітям та підліткам до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Можливі побічні ефекти + -

Брадикардія
Шум у вухах
Головний біль
Запаморочливе відчуття
Страх висоти
Сонливість
Непритомність

Гіпотонія
Ортостатична гіпотензія
Сухість у роті
Діарея
Нудота
Блювота
Диспепсія
Шкірний висип
Свербіж шкіри
Набряк Квінке
Астенія
Набряки
Біль у спині
Біль у шиї
Безсоння
Нервовість

Найпоширенішими побічними ефектами, про які повідомляли під час прийому моксонідину, є:

Ці ефекти найчастіше зменшуються після перших кількох тижнів лікування.

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, включаючи 886 пацієнтів, які приймали моксонідин, повідомлялося про такі побічні ефекти:

Орган/клас системи (MedDRA)

Дуже часто> 1/10

Часті> 1/100, 1/1000, www.ansm.sante.fr.

Протипоказання + -

Гіперчутливість до моксонідину
Дитина до 18 років
Порушення функції синусів
Брадикардія + Показати більше - Показати менше

Цей препарат протипоказаний пацієнтам із:

Відома гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Порушення функції синусів.

Брадикардія (частота серцевих скорочень у спокої) атріовентрикулярна блокада 2 та 3 ступеня.

Серцева недостатність.

Запобіжні заходи щодо використання + -

Атріовентрикулярна блокада 1 ступеня
Важка ішемічна хвороба серця
Нестабільна стенокардія
Ниркова недостатність (Clcr

Взаємодія з наркотиками + -

Алкогольне посилення седативного ефекту цих речовин. Порушення пильності може зробити небезпечним керування автомобілем та експлуатацію машин. Уникайте прийому алкогольних напоїв та наркотиків, що містять алкоголь.

+ Бета-блокатор при серцевій недостатності

Центральне зниження симпатичного тонусу та судинорозширювальний ефект центральних антигіпертензивних препаратів, згубний при серцевій недостатності, що лікується бета-блокатором та судинорозширювальним засобом.

Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів

Збільшення гіпотензивного ризику; моніторинг артеріального тиску та коригування дозування при необхідності.

+ Бета-блокатор (крім есмололу)

Значне підвищення артеріального тиску у разі різкого припинення лікування центральним антигіпертензивним засобом.

Уникайте різкого припинення лікування центральним антигіпертензивним засобом. Клінічний моніторинг.

Асоціації, які слід враховувати

Збільшення гіпотензивного ризику, особливо ортостатичного.

Екстраполяцією з індометацину зменшення антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування судинорозширювальних простагландинів та затримки води та натрію.

+ Альфаблокатори для урологічних цілей

Збільшення гіпотензивного ефекту. Ризик підвищення ортостатичної гіпотензії.

+ Нейролептики, імідерамінові антидепресанти

Збільшення гіпотензивного ризику, особливо ортостатичного.

+ Нітрати та пов'язані з ними похідні

Підвищений ризик гіпотонії, особливо ортостатичної.

+ Інші седативні препарати [похідні морфіну (аналгетики, кашель і замісна терапія), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, інші, ніж бензодіазепіни (наприклад, мепробамат), снодійних, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин) транквілізатори, седативні H1 антигістамінні препарати, центральні антигіпертензивні препарати, баклофен та талідомід]

Збільшення центральної депресії. Порушення пильності може зробити небезпечним керування автомобілем та експлуатацію машин.

Одночасний прийом інших антигіпертензивних препаратів посилює антигіпертензивний ефект моксонідину.

Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність центральних антигіпертензивних препаратів. Тому одночасний прийом трициклічних антидепресантів з моксонідином не рекомендується.

Моксонідин помірно збільшує порушення роботи когнітивних функцій у пацієнтів, які отримують лоразепам.

Моксонідин виводиться шляхом канальцевого виведення. Не можна виключати взаємодії з іншими агентами, які усуваються шляхом канальцевої екскреції.

Передозування + -

З небагатьох зареєстрованих випадків передозування дозу 19,6 мг приймали одразу без серйозних побічних ефектів. Повідомлялося про ефекти: головний біль, седативний ефект, сонливість, гіпотонія, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювота, втома та біль у верхній частині живота.

У разі значного передозування рекомендується спостерігати, зокрема, за розладами уваги свідомості та пригніченням дихання.

Крім того, на основі даних, що спостерігались у кількох дослідженнях на тваринах у високих дозах, також можуть виникати минуща гіпертензія, тахікардія та гіперглікемія.

Немає відомого специфічного антидоту. У разі гіпотонії можна розглянути інфузію розчину для наповнення та введення дофаміну. Брадикардію можна лікувати атропіном.

Ефекти парадоксальної гіпертензії при передозуванні моксонідином можуть бути зменшені або усунені введенням антагоністів α-рецепторів. .

Вагітність та годування груддю + -

Немає відповідних даних щодо застосування моксонідину вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали ембріотоксичну дію (див. Розділ Доклінічні дані про безпеку). Моксонідин не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не потрібно.

Моксонідин переходить у грудне молоко. Тому його використання не рекомендується жінкам, що годують.

Зовнішній вигляд і форма + -

28, 30, 60, 90, 100 або 600 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/ПВДК-алюміній).

Не всі презентації можуть продаватися.

Інші фігури

Склад + -

Діюча речовина Таблетка, вкрита плівковою оболонкою

Моксонідин

0,4 мг *

* на одиницю дози

Механізм дії + -

Фармакотерапевтична група: АНТИГІПЕРТЕНЗЕР ЦЕНТРАЛЬНОЇ ДІЇ, код АТС: C02AC05 .

Механізм фармакологічної дії

На різних моделях тварин показано, що моксонідин є антигіпертензивним препаратом центральна дія за структурою та властивостями подібні до клонідину.

Моксонідин є селективним агоністом підкласу імідазолінових рецепторів: імідазолінових рецепторів типу I1, які зосереджені головним чином у ростральній частині вентро-бічного кісткового мозку, області, що бере участь у контролі периферичної симпатичної нервової системи. Механізм дії заснований на сильній спорідненості моксонідину з імідазоліновими рецепторами I1, що призводить до зниження симпатичного тонусу (продемонстрованого на серцевому, планхнічному та нирковому рівнях), що призводить до зменшення периферичного судинного опору і, як наслідок, артеріального тиску.

Моксонідин, навпаки, відрізняється від інших центральних антигіпертензивних препаратів меншим спорідненістю до центральних альфа-2-адренергічних рецепторів, які вважаються відповідальними за такі побічні ефекти, як сухість у роті та особливо сонливість; Тому ми мали б право сподіватися на меншу частоту цього типу ефекту з моксонідином у звичайних дозах.

Особливості гіпотензивної активності

У людини моксонідин призвів до значного зниження периферичного судинного опору, а отже, і кров'яного тиску.

Після шести місяців лікування моксонідином під час терапевтичного випробування спостерігалася регресія гіпертрофії лівого шлуночка.

Порівняно з клонідином, моксонідин вважається в 10 разів активнішим централізовано і в 10 разів менш активним периферично, тому припинення лікування не повинно супроводжуватися відскоком артеріальної гіпертензії, що спричиняє нижчу спорідненість до альфа-2 адренергічних рецепторів.

Проведені дослідження не показали жодних наслідків для частоти серцевих скорочень, інотропізму та провідності.