ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ Х 5 Medimfarm
Склад
Один мілілітровий (ампульний) розчин для ін’єкцій містить 50 мг галоперидолу (у вигляді галоперидолу деканоату) та допоміжні речовини: бензиловий спирт, рафінована кунжутна олія.
Фармакотерапевтична група:
нейролептики, похідні бутирофенону.
Терапевтичні показання
Підтримуюче лікування хронічної шизофренії та інших психозів, особливо якщо первинне лікування галоперидолом виявляється ефективним. Це також показано при лікуванні інших психічних або поведінкових розладів, коли психомоторна тривога вимагає підтримуючого лікування.
Протипоказання
Хвороба Паркінсона та інші екстрапірамідні розлади; гостра інтоксикація етиловим спиртом, снодійними, знеболюючими та/або психотропними препаратами; коматозний стан; ураження базальних гангліїв; відома гіперчутливість до галоперидолу або будь-якої з допоміжних речовин.
Не застосовувати дітям.
запобіжні заходи
Рекомендується пацієнтам, яким призначено лікування галоперидолом деканоатом, спочатку отримувати пероральне лікування галоперидолом, щоб виключити можливість невідомої гіперчутливості до галоперидолу.
Є деякі докази того, що галоперидол деканоат може знизити судомний поріг. Рекомендується з обережністю призначати нейролептик пацієнтам з епілепсією або іншими захворюваннями, що схильні до судом (наприклад, відмова від алкоголю та пошкодження мозку).
Тироксин може збільшити токсичність галоперидол деканоату. Тому галоперидол деканоат слід застосовувати лише з обережністю пацієнтам із гіпертиреозом. У них антипсихотичне лікування завжди має супроводжуватися відповідним тиреостатичним лікуванням.
Як і інші нейролептики, галоперидол не слід застосовувати як монотерапію у випадках депресії. Це може бути пов’язано з антидепресантами при лікуванні станів, при яких депресія та психоз співіснують.
Оскільки під час лікування галоперидолом спостерігалось подовження інтервалу QT, пацієнтам з подовженням інтервалу QT рекомендується з обережністю (синдром QT, гіпокаліємія, супутнє лікування препаратами, що подовжують QT).
Якщо потрібні супутні протипаркінсонічні препарати, їх слід підтримувати принаймні кілька тижнів після останньої ін’єкції галоперидолу деканоату через його дуже тривалий період напіввиведення.
При призначенні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів одночасно з галоперидолом слід враховувати можливе підвищення внутрішньоочного тиску.
взаємодії
Як і всі нейролептики, галоперидол посилює депресію центральної нервової системи (ЦНС), спричинену іншими депресантами центральної нервової системи: алкоголем, снодійними, заспокійливими або опіоїдними анальгетиками.
У поєднанні з метилдопою повідомляється про помітний вплив на ЦНС.
Галоперидол антагонізує антипаркінсонічну дію леводопи.
Галоперидол деканоат може протидіяти дії адреналіну та інших симпатоміметиків і пригнічувати гіпотензивний ефект адреноблокаторів, таких як гуанітидин.
Галоперидол пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів, тим самим збільшуючи плазмову концентрацію цих препаратів. Це може призвести до підвищення токсичності трициклічних антидепресантів (антихолінергічні ефекти, серцево-судинна токсичність, знижений поріг судом).
Поєднання тривалого лікування з галоперидолом з індукторами ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та рифампіцин, призведе до значного зниження концентрації нейролептиків у плазмі крові. Якщо потрібна комбінація, дозу галоперидолу слід коригувати. Після припинення застосування цих індукторів ферментів може знадобитися зменшення дози галоперидолу.
Рідко повідомляється про одночасне застосування літію та галоперидолу із синдромом енцефалопатії. Досі незрозуміло, чи представляють ці випадки окрему клінічну сутність, чи насправді це випадки злоякісного нейролептичного синдрому та/або літотоксичності літію. Рекомендується негайно припинити лікування пацієнтам, які одночасно отримують літій та галоперидол деканоат, при появі симптомів нейротоксичності.
Галоперидол деканоат зменшує дію пероральних антикоагулянтів.
Особливі попередження
Оскільки галоперидол метаболізується у печінці, пацієнтам із порушеннями функції печінки слід дотримуватися обережності.
Одночасно із седативними ліками, Галоперидол Деканоат може посилити їх депресивний респіраторний ефект, і тому, особливо у пацієнтів літнього віку, це слід враховувати при встановленні доз.
Вагітність та годування груддю
У загальній популяції галоперидол не викликав значного збільшення вад розвитку плода. Повідомлялося про поодинокі випадки відхилень від норми у новонароджених, які зазнали дії галоперидолу протягом внутрішньоутробного життя, особливо у поєднанні з іншими лікарськими засобами.
Галоперидол слід застосовувати під час вагітності, лише якщо передбачувана користь виправдовує потенційний ризик розвитку плода.
Галоперидол виводиться з грудним молоком. Якщо використання галоперидолу вважається необхідним, слід ретельно оцінити співвідношення користь/потенціал для немовляти для матері, оскільки екстрапірамідні симптоми спостерігались у дітей, яких годували жінками, що отримували галоперидол, природним шляхом.
Здатність керувати автотранспортом або працювати з машинами
Особливо при високих дозах та на початку лікування галоперидолом може спостерігатися певна ступінь седації або зниження пильності, що може посилюватися етиловим спиртом. У цьому випадку пацієнтам слід рекомендувати не керувати автомобілем та не працювати з машинами під час лікування галопридолом.
Дозування та спосіб введення
Галоперидол деканоат призначений для використання при хронічних психозах у пацієнтів, які потребують тривалої парентеральної антипсихотичної терапії. Спершу цих пацієнтів слід стабілізувати за допомогою пероральних антипсихотичних препаратів, перш ніж переходити на галоперидол деканоат.
Галоперидол деканоат призначений лише для дорослих і розроблений для забезпечення необхідного антипсихотичного лікування протягом одного місяця шляхом одноразової глибокої внутрішньом’язової ін’єкції в сідничну область. Галоперидол деканоат не слід вводити внутрішньовенно. Ін’єкції з великими обсягами ліків не рекомендуються, оскільки дози більше 3 мл доставляють дискомфорт пацієнту.
Оскільки індивідуальна реакція на нейролептики є різною, дози слід визначати індивідуально, і найкраще розпочати лікування та відкоригувати дозу під суворим наглядом лікаря. Початкова доза буде індивідуалізована залежно від тяжкості симптомів, а також загальної кількості пероральних ліків, необхідних для підтримуючого лікування пацієнта, перед початком депо-лікування.
Рекомендується, щоб початкова доза галоперидолу деканоат була в 10-15 разів більшою, ніж попередня добова доза галоперидолу. Для більшості пацієнтів це означає, що початкова доза повинна становити від 25 до 75 мг галоперидолу (0,5-1,5 ампули галоперидолу деканоату). Максимальна початкова доза становить 100 мг (2 ампули галоперидол деканоату) і не повинна перевищуватися. Залежно від реакції пацієнта, дозу можна поступово збільшувати на 50 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Найбільш підходяща щомісячна доза галоперидолу деканоату часто приблизно в 20 разів перевищує добову дозу галоперидолу (максимум до 300 мг галоперидолу).
Під час корекції дози або епізодів загострення психотичних симптомів терапію Галоперидолом Деканоат може доповнювати звичайним Галоперидолом.
Звичайний інтервал часу між 2 ін’єкціями становить 4 тижні. Однак варіація індивідуальної відповіді може призвести до коригування інтервалу введення.
У літніх та ослаблених пацієнтів рекомендується починати лікування з низьких доз, наприклад 12,5 мг - 25 мг (0,25-0,5 ампули галоперидолу деканоату), кожні 4 тижні. Цю дозу можна збільшувати залежно від реакції пацієнта на лікування.
Активна речовина може випадати в осад у розчині при низькій температурі. Опади оборотні шляхом нагрівання ампули в руці.
Використовуйте лише прозорий розчин.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, які виникають в результаті лікування Галоперидол Деканоатом, як правило, такі, як Галоперидол. Як і при будь-якій ін’єкції, повідомлялося про місцеві реакції тканин на галоперидол деканоат.
Неврологічні симптоми - найпоширеніші.
Екстрапірамідні симптоми
Як і у інших нейролептиків, можуть виникати екстрапірамідні симптоми. Гострі дистонічні реакції можуть виникати на початку лікування галоперидолом деканоатом і можуть спостерігатися при досягненні пікових рівнів у плазмі крові, тобто через 3-9 днів після ін’єкції. Спостерігались очні напади та дистонічні реакції гортані. Пізніше з’являються паркінсонічна скутість, акінезія, тремор та акатизія. За необхідності можуть бути призначені антихолінергічні антипаркінсони, але їх не слід вводити регулярно для профілактики, оскільки може існувати ризик зниження ефективності галоперидолу деканоату.
Пізня дискінезія
Як і у випадку з іншими антипсихотиками, пізня дискінезія може спостерігатися у деяких пацієнтів, які отримували тривале лікування або після припинення лікування. Ризик зростає з віком та збільшенням доз, особливо у жінок. У деяких пацієнтів симптоми можуть зберігатися і стати незворотними.
Синдром в основному характеризується мимовільними ритмічними рухами язика, обличчя, рота або щелепи. У деяких пацієнтів прояви можуть бути постійними. Повідомлялося, що дрібні, вертикальні рухи язиком можуть бути раннім ознакою пізньої дискінезії. Якщо вчасно припинити прийом ліків, повний синдром не розвинеться. Якщо виникають симптоми пізньої дискінезії, лікування слід негайно припинити, а пацієнта лікувати іншими ліками.
Злоякісний нейролептичний синдром
Як і інші антипсихотичні препарати, галоперидол асоціюється із злоякісним нейролептичним синдромом (НМС): рідкісна ідіосинкратична реакція, що характеризується гіпертермією, загальною ригідністю м’язів, вегетативною нестабільністю, зміною свідомості, підвищенням рівня креатинфосфокінази в плазмі крові. Ознаки дисфункції СНН, такі як тахікардія, коливальний артеріальний тиск і пітливість, можуть передувати гіпертонії і можуть бути ранніми попереджувальними ознаками. Антипсихотичне лікування слід негайно припинити та призначити підтримуючу терапію, а також рекомендується ретельний моніторинг. Показано, що дантролен і бромокриптин корисні для лікування НМС. Інші побічні ефекти на центральну нервову систему
Про них повідомляють іноді, і вони включають: депресію, седацію, збудження, сонливість, безсоння, головний біль, сплутаність свідомості, запаморочення, напади "великої маль" та явне загострення психотичних симптомів, включаючи галюцинації.
Шлунково-кишкові побічні ефекти
Повідомлялося про нудоту, блювоту, зниження апетиту, зміни маси тіла. Ендокринні побічні ефекти
Побічні ефекти нейролептиків у залозах внутрішньої секреції включають гіперпролактинемію, яка може спричинити галакторею, гінекомастію та оліго- або аменорею. Дуже рідко повідомлялося про випадки гіпоглікемії та неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ).
Серцево-судинні побічні ефекти
Іноді повідомляється про тахікардію та гіпотонію. Дуже рідко повідомляється про подовження інтервалу QT та/або шлуночкові аритмії, які можуть спостерігатися частіше при підвищених дозах або у сприйнятливих пацієнтів. Інші побічні ефекти
Іноді повідомляється про незначне та, як правило, тимчасове зменшення кількості показників крові. Рідко повідомляється про агранулоцитоз та тромбоцитопенію, як правило, у поєднанні з іншими препаратами. Повідомлялося про поодинокі випадки порушення функції печінки та гепатиту, частіше холестатичного. Дуже рідко виникали реакції гіперчутливості, такі як висип, кропив'янка або анафілактичні реакції. Іноді повідомляється про запор, затуманення зору, сухість у роті, затримку сечі, пріапізм, гіперсалівацію або гіпергідроз.
передозування
Проявами передозування є перебільшення відомих фармакологічних ефектів та побічних ефектів галоперидолу. Переважними проявами є: важкі екстрапірамідні реакції, гіпотонія, седація. Екстрапірамідні симптоми проявляються скутістю м’язів, локалізованим або генералізованим тремором. Парадоксально, але може статися високий кров’яний тиск. У дуже важких випадках кома може виникнути при пригніченні дихання та гіпотонії, які можуть стати досить важкими, щоб створити шоковий стан. Ризик шлуночкових аритмій, можливо пов'язаних з подовженням інтервалу QT, дуже високий. У разі передозування слід враховувати тривалу тривалість дії препарату.
Оскільки специфічного антидоту не існує, у разі передозування рекомендується підтримуюче лікування. У пацієнтів з коматозним станом дихальні шляхи повинні бути проникними за допомогою оротрахеальної інтубації. Може знадобитися допомога диханню. Гіпотонії та колапсу кровообігу можна протидіяти за допомогою внутрішньовенних розчинів, концентрату плазми або альбуміну та судинозвужувальних препаратів, таких як дофамін або норадреналін. Не слід застосовувати адреналін. У разі серйозних екстрапірамідних реакцій буде призначено антихолінергічні антипаркінсонічні препарати, які триватимуть протягом декількох тижнів. Його слід припинити з обережністю, оскільки може виникнути екстрапірамідний синдром. Слід контролювати електрокардіограму (ЕКГ) та показники життєво важливих показників, поки ЕКГ не нормалізується.
збереження
Не використовуйте після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Зберігати в недоступному для дітей.
пачка
Коробка з 5 ампул коричневого скла з 1 мл розчину для ін’єкцій.