Глютид, Гліптин, Гліфлозин та терапевтична терапія

Ми використовуємо файли cookie, щоб постійно розробляти DAZ.online та адаптувати його все краще і краще до ваших потреб. DAZ.online фінансується за рахунок реклами, і для цього також встановлюються файли cookie. Тому використання веб-сайту можливе лише за умови згоди на використання файлів cookie. Подробиці щодо використання файлів cookie можна знайти в нашій декларації про захист даних.

гліфлозин

Ми використовуємо файли cookie для покращення Вашого досвіду та надання персоналізованого вмісту. Ми фінансуємося з реклами, яка також потребує файлів cookie. Тому, щоб використовувати DAZ.online, вам потрібно погодитися на використання файлів cookie.

«Шкода! Але DAZ.online не може повністю обійтися без файлів cookie, зокрема, тому що ми фінансуємо себе за рахунок доходів від реклами. Тому зараз ви не можете використовувати DAZ.online без цієї згоди.

На жаль, ви не можете отримати доступ до DAZ.online, не погодившись із використанням файлів cookie.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • ДАЗ 12/2016
  • Глютиди, гліптини, .

Інтерфарм 2016 - Антидіабетики

Сучасні досягнення в терапії діабету

Професор доктор Мартіна Дюфер

Короткий період напіввиведення GLP-1, який становить 1,5 хвилини, спочатку виключає фармакологічне використання інкретинів. Однак із слини ящірки були виявлені пептиди, які викликають інкретиновий ефект в організмі людини, але не розпізнаються ферментом деградації дипептидилпептидазою 4 (DPP-4) через змінену амінокислотну послідовність. Вироблений синтетичним шляхом ексенатид був затверджений як перший інкретин-міметик у 2005 році. Недоліком цієї речовини є те, що в організм потрапляє чужорідний пептид з ризиком імунологічних реакцій. З цієї причини зараз доступні три модифіковані форми людського GLP-1, період напіввиведення яких продовжується додаванням жирної кислоти (ліраглутид), рекомбінантного альбуміну (альбіглутид) або імуноглобуліну (дулаглутид) та зміною інтерфейсу DPP-4.

Гліптини - неоднорідна група речовин. Вони пригнічують функцію деградаційного ферменту DPP-4. В даний час ситагліптин і саксагліптин доступні в Німеччині. Недоліком цих активних інгредієнтів є те, що їх ефективність залежить від достатньої секреції GLP-1. Аналоги GLP-1 можуть знизити значення HbA1c до 2%, і втрата ваги також досяжна.

На відміну від глутидів та гліптинів, гліфлозини мають інший ділянку дії, а також не залежить від інсуліну механізм: вони блокують натрієзалежний транспортер глюкози 2 (SGLT2) у нирках. У фізіологічному стані SGLT2 забезпечує повну реабсорбцію глюкози разом з натрієм. Блокування цього транспортера сприяє виведенню глюкози. Гліфлозин також знижує значення HbA1c, але менше, ніж аналоги GLP-1. Вони спричиняють зниження ваги, а також можуть знизити артеріальний тиск, виділяючи осмотично активну глюкозу.

Що є в настановах?

Наприкінці минулого року дослідження з емпагліфлозином викликало ажіотаж, оскільки вперше було продемонстровано зниження серцево-судинного ризику для нового протидіабетичного препарату. Чи призведе цей результат до включення емпагліфлозину до керівних принципів, було одним із питань, яке лікар та хімік проф. Ганс-Георг Йоост, який до 2014 року був науковим керівником Німецького інституту харчових досліджень у Потсдамі-Ребрюке, провів лекцію. Оскільки, як підкреслив Джоост, настанови не є ні рецептом, ні катехизисом, а базуються на даних, які постійно змінюються. Він надав огляд досліджень, на яких базуються поточні рекомендації, та дав уявлення про найновіші результати. Діабет 2 типу лікують ескалативно відповідно до вказівок: якщо одних лише змін способу життя недостатньо, додають метформін. Якщо цільовий рівень цукру в крові все ще не досягнутий, додається другий активний інгредієнт. Зрештою, інсулін вступає у гру.

Професор доктор Ганс-Георг Йоост

Як запобігти макросудинним подіям?

Незважаючи на суперечливість окремих результатів, мета-аналіз зміг показати, що макросудинні ускладнення можна зменшити за допомогою інтенсивного контролю рівня цукру в крові. На основі цих даних суворий контроль рівня цукру в крові вважається виправданим. Дослідження "Дія з контролю серцево-судинного ризику при діабеті" (ACCORD) досліджувало, чи слід контролювати рівень цукру в крові так далеко, щоб прагнути до нормалізації рівня HbA1c. Однак при цільовому значенні HbA1c 6,5% спостерігалося збільшення смертності. Важко пояснити цей фатальний результат. В даний час в керівних принципах зазначено, що HbA1c слід встановлювати індивідуально в межах цільового діапазону від 6,5% до 7,5%.

За останні шість місяців були опубліковані надзвичайно позитивні результати щодо деяких нових протидіабетичних засобів. Вони можуть мати потенціал для включення до керівних принципів. Результати дослідження EMPA-REG показали зниження серцево-судинного ризику емпагліфлозину. Якщо це зменшення ризику також буде підтверджено щодо дапагліфлозину, неминучою буде зміна парадигми в лікуванні діабету 2 типу.

Слідкуйте за загальними ліками

Фармацевт Олаф Роуз, PharmD, з Мюнстера, продемонстрував, як висновки з фармакології та докази протидіабетичних препаратів можуть бути використані для аналізу лікарських засобів. Основними цілями лікування є значення HbA1c (слід дотримуватись як верхньої, так і нижньої меж), показники ліпідів, артеріальний тиск та маса тіла. Тенденція йде до індивідуальних цілей терапії.

Олаф Роуз, PharmD

Медикаментозна терапія для діабетиків 2 типу починається з метформіну, який повільно вкрадається під час моніторингу шлунково-кишкової толерантності. Гліфлозин може використовуватися як доповнення. Як додатковий протидіабетичний засіб слід віддавати перевагу активним інгредієнтам із низькою гіпоглікемією, нейтральними до ваги активними інгредієнтами. Отже, сульфонілсечовини та глініди, на думку Роуза, знижуються.

В принципі, клінічний ефект пероральних протидіабетичних засобів обмежений. У максимальній дозі вони можуть зменшити HbA1c на 0,8%; у поєднанні ефекти не є повністю адитивними. За допомогою інгібіторів SGLT2 рівень HbA1c можна знизити до 1,5%. У пацієнтів, які пропускають цільове значення HbA1c більш ніж на 1,5%, тому комбінація двох недостатня, тому їм потрібна безпосередньо інсулінова терапія або міметик інкретину.

Починаючи терапію інсуліном, особливо діабетиків старшого віку не слід перевантажувати посиленою терапією. Навпаки, рекомендується вечірнє введення аналога інсуліну тривалої дії. Починати слід з низької дози. Ризик гіпоглікемії можна мінімізувати, перевіряючи рівень цукру в крові перед сном та між двома та трьома годинами ночі (до настання ефекту світанку) на початку терапії. Дозу інсуліну слід збільшувати повільно до досягнення цільового діапазону HbA1c. Особливо пацієнтам із ожирінням доцільно підтримувати введення метформіну навіть під час терапії інсуліном.

У випадку з пацієнтами, яким не вдається досягти своїх цілей HbA1c, незважаючи на пероральну комбіновану терапію та/або введення інсуліну, основна увага повинна бути зосереджена на визнанні можливих проблем, пов'язаних з наркотиками. Можливо, виникають проблеми з поводженням, щоб пацієнт міг скористатися перекваліфікацією введення інсуліну або рекомендацією міняти голки після кожного введення інсуліну.

Значення артеріального тиску, як правило, встановлюються досить добре у більшості пацієнтів; тут застосовується орієнтовне значення 140/85 мм рт. Дослідження SPRINT, яке продемонструвало переваги більш жорсткого контролю артеріального тиску, не застосовується до діабетиків, оскільки вони були виключені з дослідження. Якщо бета-блокатори призначаються діабетикам, їх не слід безпосередньо демонізувати. Навпаки, важливо перевірити, чи є вагомі вказівки: це стосується ішемічної хвороби серця або стану після інфаркту міокарда. Бета-блокатори в поєднанні з інгібіторами АПФ та антагоністами альдостерону також виправдані при потрійній нейрогуморальній блокаді при серцевій недостатності.

При лікуванні діабетичних цілей цілі терапії важливіші за взаємодію. По суті, важливо уникати надмірного повідомлення та точно з’ясувати клінічну значимість взаємодій. Як частина ефективної співпраці з лікарем, основна увага повинна бути зосереджена на кількох, але вирішальних проблемах. |