Інформація про модафініл щодо ефекту, властивостей; Законність; Ноотро

Модафініл - це препарат, який в основному використовується для лікування нарколепсії (сонної хвороби). Його стимулюючий ефект компенсує дефіцит сну і може розбудити вас до 24 годин.

інформація

Модафініл у формі Модвігілу

Його часто порівнюють з чудодійною пігулкою "NZT", яка з'являється у фільмі "Безмежні", але ефект Модафінілу лише в основному можна порівняти з ефектом NZT.

Не тільки завдяки своєму стимулюючому ефекту, але і завдяки своїм ноотропним властивостям (збільшена тривалість уваги та поліпшення кількості та робочої пам’яті), він використовується багатьма студентами, працівниками зміни та підприємцями як допінг-препарат для мозку або партійний препарат.

Подібно до рацетамів (наприклад, Пірацетаму), серед евгеройки є також оригінальна речовина (Адрафініл), з якої були розроблені похідні з незначними відмінностями в дії.

Речовини Модафініл, Армодафініл, CRL-40,941 та Флуоренол отримували з Адрафінілу.

У Німеччині стимулятор відпускається лише за рецептом, оскільки він підпадає під дію Закону про лікарські засоби (AMG). Окрім цього, він занесений до списку "заборонених допінгових речовин" у спорті.

Він також використовується у військовому секторі. Солдати, льотчики та пілоти отримують речовини модафінілу (або подібні до них), щоб якомога довше не спати в екстремальних ситуаціях та виконувати свою роботу, не погіршуючи здатність мислити.

Модафініл продається під різними назвами у всьому світі, оскільки виробничий процес запатентований.

Інші назви: Модафініл, Провігіл, (RS) -2 - [(Дифенілметил) сульфініл] ацетамід, Модалерт, Резотил, Модапро, Алертекс, Модасоміл, Ставігіл, Вігія, Вігілія, Модіадал, СпіерХ.

Основні факти з першого погляду

  • Модафініл забезпечує ефект неспання, не впливаючи на інші функції організму.
  • Покращує продуктивність в робочій та числовій пам'яті .
  • Стимулятор збільшує тривалість уваги .
  • Використовується студентами та підприємцями як допінг-агент для мозку.
  • Доза: 50-200 мг 1 раз на день вранці. Новачки починають з 50 мг.
  • Ефекти тривають від 12 до 24 годин.
  • Через розвиток толерантності організму, Модафініл слід застосовувати лише епізодично. Максимум 3 рази на тиждень.
  • Це працює, збільшуючи концентрацію різних нейромедіаторів у мозку.
  • У Німеччині він офіційно відпускається лише за рецептом.
  • Виник із препарату «Адрафініл», розробленого в 1970 році.
  • Найпоширенішим (якщо такий є) побічним ефектом є головний біль.

історія

Історія модафінілу розпочалася в 1970 році з розробки стимулятора "Адрафініл", який був розроблений для лікування нарколепсії та інших порушень сну.

Він був розроблений французьким вченим Мішелем Жуве та компанією Lafon Laboratories (тепер відомий як "Шефалон") і вважався більш ефективним, ніж амфетамін, оскільки не викликав жодних побічних ефектів, таких як тривожні розлади або повторювана поведінка.

Модафініл не дає вам спати під час навчання

Виявляється, Адрафініл перетворюється в Модафініл у печінці, що дуже напружує печінку. Крім того, для отримання еквівалентної дози потрібно Адрафінілу втричі більше, ніж Модафінілу.

Модафініл є більш потужним препаратом, але трохи важче його отримати, оскільки деякі з його форм підпадають під патентне законодавство.

У 2008 році він був звільнений із Закону про наркотики в Німеччині, і зараз на нього поширюються вимоги лікаря .

Дозування та прийом

Модафініл найкраще діє при спорадичному застосуванні.

Розвиток толерантності організму: ефект зменшується при частому вживанні за умови, що дозу не збільшено.

Якщо його застосовувати раз на тиждень, організм не повинен розвивати до нього більшої толерантності і повинен залишатися чутливим до діючої речовини.

Рекомендується не приймати Модафініл більше 3 разів на тиждень. Також слід уникати тривалого споживання.

Спочатку достатньо 50 мг вранці

Доза: 50-200 мг 1 раз на день вранці прийнятно для початківців. Оскільки це потужний стимулятор, краще починати з 50 мг після вставання і дивитися, як поводиться організм.

Якщо ви хочете свідомо придушити сон і втому, варто враховувати прийом 50-100 мг кожні 8 годин.

Приймається всередину. Ефект настає приблизно через 1 годину.

Зазвичай він продається у формі таблеток. Деякі користувачі повідомляють про сильніші ефекти, коли таблетку подрібнюють і порошок вставляють сублінгвально (під язик).

Виявлення: Активний інгредієнт можна виявити в організмі до місяця після останнього прийому.

Ефект і користь

Модафініл викликає ефект неспання, який триває від 12 до 24 годин .

Здається, він придушує побічні ефекти, спричинені недосипом, не погіршуючи когнітивні здібності. Крім того, за звичайних обставин (коли не вистачає сну) це може збільшити неспання та працездатність. (1)

Загалом, це може бути кращим стимулятором, ніж кофеїн та амфетамін. Крім того, він не використовує ті самі рецептори (в мозку), що і амфетаміни. (2) (3)

Модафініл збільшує продуктивність пам'яті?

Модафініл покращує ефективність у кількох когнітивних сферах, таких як робоча пам’ять, довготривала пам’ять, здатність до мислення та інші процеси в префронтальній корі. (4)

Деякі дослідження повідомили про повільний час реагування на завдання, що перевіряють виконавчі функції. (6)

Примітка: Ефективні особи, здається, отримують менше вигоди від когнітивних ефектів, ніж особи з низькою ефективністю. (7) (8) (9)

Вплив модафінілу на настрій не зовсім зрозумілий, але деякі користувачі повідомляють про підвищений настрій після прийому.

Його також можна використовувати при депресії. В одному дослідженні групі вводили антидепресант флуоксетин спільно з модафінілом. Порівняно з групою плацебо можна спостерігати покращення симптомів. (5)

Дослідження показують, що модафініл стримує апетит, що може допомогти вам схуднути. (12) (13)

Спосіб дії

Механізм дії модафінілу ще не повністю вивчений.

Вважається, що це збільшує концентрацію різних нейромедіаторів у мозку.

Після введення Модафінілу в гіпоталамусі (область мозку) можна спостерігати підвищений рівень гістаміну. - Передбачається, що цей процес частково відповідає за ефект неспання. (10) (11)

Дофамін, норадреналін та серотонін

Модафініл підвищує рівень дофаміну в nucleus accumbens (частина переднього мозку) та смугастому тілі (частина головного мозку). (14)

Також підвищуються рівні норадреналіну (15) та серотиніну (16).

Ефект неспання в основному породжується активацією рецепторів орексину-1 та орексину-2.

Орексин впливає на пильність і регулює енергетичний баланс в центральній нервовій системі (ЦНС). Гормоноподібний пептид впливає на поведінку неспання; вважається, що мутація гена, що викликає нарколепсію, сонну хворобу. (17) (18)

Хімічна структура модафінілу

Хімічна структура та синтез

Синтез модафінілу: Бенгідрол, хлороцтова кислота та тіомочевина перетворюються у 2- (дифенілметилтіо) оцтову кислоту, яка перетворюється в амід кислоти за допомогою хлориду кислоти.

Цільова сполука є результатом подальшого окислення перекисом водню .

Ризики, побічні ефекти та токсичність

Найпоширеніший побічний ефект: головний біль

У порівнянні з Адрафінілом, Модафініл дуже безпечний. Шанс на появу таких побічних ефектів, як біль у животі, подразнення шкіри, почуття тривоги та пошкодження печінки (якщо приймати хронічно) дуже малий .

Поки дозування не надмірне і не приймається розумна кількість, побічних ефектів не повинно бути; однак їх не можна повністю виключити.

У клінічних випробуваннях пацієнти повідомляли про такі (небажані) побічні ефекти:

  • головний біль
  • Втрата ваги
  • безсоння
  • Зниження почуття голоду
  • Прискорений пульс
  • нервозність
  • висип на шкірі
  • Сонливість
  • Сухість у роті
  • висип на шкірі
  • нудота
  • Психози
  • Думки про самогубство
  • Марення

У дуже рідкісних випадках може виникнути алергія, що загрожує життю.

Модафініл може зменшити дію деяких препаратів, прискорюючи їх розпад. До них належать: Ітраконазол, Циклоспорин, Темазепам, Амітриптилін, Еритроміцин.

Якщо приймаються розріджувачі крові, такі як аспірин або варфарин, вам слід регулярно перевіряти згортання крові.

Ефекти Модафінілу можуть бути послаблені за допомогою протизаплідних таблеток.

Модафініл не слід застосовувати під час вагітності. Немає досліджень щодо використання під час годування груддю, тут також не рекомендується його використовувати.

Токсичність та летальна доза

Середня летальна доза 1250 мг/кг була виявлена ​​у щурів.

В одному дослідженні учасникам людини давали добові дози до 1250 мг та одноразові максимальні дози до 4500 мг.

Жодних небезпечних для життя наслідків встановити не вдалося.

Помічні побічні ефекти включали: тривожні розлади, сплутаність свідомості, діарею, агресивність, серцебиття, безсоння та кошмари. (19)

Невідомі смертельні передозування модафінілом; Смертельна доза (якщо потрапляє всередину) у людей також непевна, але передбачається, що вона вища, ніж у кофеїну.

Повідомляється про спробу самогубства з використанням 4500 мг, де пацієнт вижив без тривалих порушень; тимчасовими побічними ефектами були нервозність, кошмари та нудота. (20)

законність

У Німеччині лише за рецептом

У Німеччині діюча речовина підпадає під дію звичайних рецептів і може бути призначена лише лікарем.

У Швейцарії Модафініл був класифікований як категорія відпуску, що дає право пацієнту на одноразову покупку (за умови, що він може пред'явити рецепт) в аптеці.

В інших країнах також потрібен рецепт. Для цього навіть потрібен рецепт у США, де на нього поширюється градуйована система, яка приблизно відповідає німецькому Закону про наркотики.