Інгібітори ЦОГ-2 (Arcoxia etoricoxib)

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можна умовно розділити на дві групи: класичні (старі) НПЗЗ, такі як ацетилсаліцилова кислота або диклофенак, які в основному використовуються при подагрі, та нові НПЗЗ, що випускаються протягом ряду років: інгібітори ЦОГ-2 (їх також називають коксибами). Вони повинні мати протизапальну дію, порівнянну з класичними НПЗЗ, а також не мати шкідливого ефекту на шлунок.

цог-2

Класичні НПЗЗ пригнічують дію двох ферментів (так званих ЦОГ-1 і ЦОГ-2), які відповідають за утворення простагландинів (тканинних гормонів). Простагландини стимулюють, серед іншого, запальну реакцію. Якщо вони відсутні, запалення стихає.

Інгібітори ЦОГ-2 (як випливає з назви) блокують лише фермент ЦОГ-2. Цей фермент конкретно відповідає за запальну реакцію, тоді як ЦОГ-1 регулює захист шлунку та приплив крові до нирок.

Звучить шикарно. З інгібіторами ЦОГ-2 ми тепер маємо НПЗЗ, які усувають найбільш шкідливий побічний ефект. Однак після випуску на ринок перших інгібіторів ЦОГ-2 рофекоксибу (торгова марка Vioxx) та вальдекоксибу було показано, що ризик серцевого нападу значно збільшується при тривалому застосуванні. З тих пір обидва продукти були вилучені з ринку.

З тих пір послідували нові активні інгредієнти. Однак це також суперечливо: декілька діючих інгредієнтів не були схвалені в Європі чи США, або згодом було скасовано. Сьогодні, зокрема, використовуються такі діючі речовини:

  • Еторикоксиб
    Торгова назва Arcoxia, загальні препарати тепер також доступні
  • Целекоксиб (торгова назва Celebrex)
    Целекоксиб не схвалений для лікування гострих нападів подагри.

Дискусія про переваги та недоліки інгібіторів ЦОГ-2 все ще триває. Неясно, чи дійсно наявні сьогодні інгібітори ЦОГ-2 мають вищий ризик серцевого нападу, ніж класичні НПЗЗ. Також обговорюється, чи працюють інгібітори ЦОГ-2 краще чи гірше, ніж класичні НПЗЗ, і чи справді шлунково-сприятливий ефект відповідає очікуванням.

Незважаючи на дискусію, інгібітори ЦОГ-2 зараз часто розглядаються як підходяща альтернатива класичним НПЗЗ також при подагрі. Це особливо вірно, якщо немає серцевих захворювань, і його приймають лише короткий проміжок часу. Оскільки стали доступними недорогі імітаційні препарати (тобто копії препарату з тим самим діючою речовиною), ціна вже не є перешкодою для призначення лікарем.