Інгібітори SGLT2 як нові ліки від діабету - d-journal

Яблуні, нирки та цукровий діабет.Досить часто трапляється, що речовини з природи є основою для розробки ліків. У номері 233 "d-journal" ми представили зв'язок між цвіллю та знижувачами рівня холестерину. - Вже кілька місяців для лікування діабету нам доступні нові препарати, інгібітори SGLT2. У наступній статті представлена захоплююча історія походження цих препаратів та їх використання у повсякденному житті.

Відкриття флоризину
На початку XIX століття гіркі речовини з верби та порцеляни часто використовували як жарознижуючі та протизапальні засоби. Близько 1835 року французький хімік Лоран Гійом де Конінк та інші виявили гірку, кровоспинну речовину "флоризин" в корі яблуні, груші, вишні та сливи. Після того, як згадана корінна кора звариться і зллється, вона осідає у вигляді білуватого барвника без запаху. Флоризин також застосовувався проти лихоманки та запалення та для лікування малярії до 20 століття.

Флоризин та цукровий діабет
Як відомо, цукровий діабет проявляється втратою цукру через сечу, великою кількістю сечі та втратою ваги на кілька кілограмів. У 1886 р. Німецькому лікареві Йозефу фон Мерінгу вдалося викликати посилене виведення цукру з сечею та типові симптоми діабету, згадані у тварин з високими дозами флоризину. Це було відомо як "флорний діабет". На той час ще припускали, що діабет - це головним чином захворювання нирок, що спричиняють посилене виведення цукру із сечею. Лише через кілька років Йозеф фон Мерінг та його литовський колега Оскар Мінковський змогли довести, що діабет - це хвороба підшлункової залози, яка спричиняє підвищену екскрецію глюкози з сечею через підвищений рівень цукру в крові.

Інгібітори SGLT2 як ліки від діабету
Нові препарати, так звані інгібітори SGLT2, хімічно тісно пов’язані з флоризином. Блокуючи SGLT2, вони викликають посилене виведення глюкози з нирок у сечу і, отже, зниження рівня цукру в крові. Як побічний ефект, це також призводить до зменшення калорій, доступних для організму, що разом із збільшеною втратою води сприяє зниженню ваги. Водночас втрата води також має незначний гіпотензивний ефект, як і будь-який інший зневоднюючий препарат.
В даний час на ринку Швейцарії є три інгібітори SGLT2: канагліфлозин (Invokana®), дапагліфлозин (Forxiga®) та емпагліфлозин (Jardiance®). Додаткові препарати також з’являться на ринку в найближчі місяці та роки.

Висновок
Більше 175 років після того, як флоризин був вперше описаний, ми отримали інгібітори SGLT2 нову, цікаву, ефективну та, згідно сучасних знань, також добре переносиму форму терапії для діабетиків 2 типу. Статус у широкому асортименті інших ліків від діабету ще не знайдений. Це, звичайно, не препарат, який ви використовуєте першим. Проти цього - витрати та відсутність досвіду, який доведеться отримати в найближчі роки.