Інкретин діабету 20 в стадії розробки PZ - Pharmazeutische Zeitung
| PZ/dpa |
| 24.01.2019 11:00 |
Основою аналогів інкретину був Exendin-4, пептид із слини північноамериканських рачків Гіла./Фото: Shutterstock/Kris Wiktor
Міметики інкретину, також відомі як агоністи рецепторів GLP-1, самі по собі не знижують рівень цукру в крові, як це робить інсулін, а стимулюють вивільнення інсуліну з підшлункової залози - так само, як гормони інкретину з кишечника здорових людей. Вони також пригнічують вивільнення глюкагону, що призводить до підвищення рівня цукру в крові та уповільнює спорожнення шлунка. Вони також працюють у мозку, зменшують голод і посилюють почуття ситості.
Перший представник цього класу активних інгредієнтів, Exenatide (Byetta ®), був на ринку з 2007 року. "З тих пір відбувся стрибок у розвитку, який вкотре суттєво покращив якість ліків", - говорить професор д-р. Майкл Наук, керівник клінічних досліджень Центру діабету в Бохумі/Хаттінген, сказав агентству dpa незадовго до початку конгресу з питань інкретинних досліджень у Бохумі.
Міметики інкретину, також відомі як агоністи рецепторів GLP-1, мають багато переваг: їх легше дозувати, ніж інсулін, і рідше. Спектр доступних препаратів варіюється від двох разів на день до одного разу на тиждень, таких як семаглютид (Ozempic ®), який був затверджений у 2018 році. На відміну від інсуліну, дозу не потрібно постійно коригувати. Ризик гіпоглікемії дуже низький. В цілому, щоденне визначення рівня цукру в крові, таким чином, є зайвим, вважає Наук. Встановлення препарату настільки стабільне, що щоквартальної перевірки довгострокового рівня цукру в крові є достатнім. Ще одна вирішальна перевага: клінічні дослідження показали, що аналоги GLP-1 можуть знизити ризик деяких страшних вторинних захворювань діабету 2 типу.
Ніколаус Шепер, перший голова Федеральної асоціації діабетологів-резидентів, вбачає ключову перевагу аналогів GLP-1 у тому, що більшість пацієнтів втрачають вагу приблизно на чотири-п’ять кілограмів на початку терапії. З наступним поколінням інкретинових міметиків це може бути навіть більше 8 кілограмів. «Це має прямий вплив на обмін речовин. Кожен кілограм має значення ". Юріс Мейєр, головний лікар Центру діабету Бохум/Хаттінген, також вважає схуднення величезною можливістю. «Це значно мотивує пацієнта. Ми вже бачили, що пацієнти, деякі з яких вже вводили інсулін, відходять від нього за допомогою інкретину та супровідних тренувань щодо зміни способу життя ".
"Нові препарати не витіснять інсулін при терапії діабету", - сказав Шепер, який керує діабетологічною практикою в Марлі. "Але, маючи ресурси, ми маємо краще заповнений футляр для лікування".
Пероральна терапія в полі зору
Наук, який зіграв ключову роль у дослідженнях терапевтичних засобів, припускає, що препарати наступного покоління будуть мати ще більш ефективний вплив на вагу, а також ефективніше знижувати рівень цукру в крові. Крім того, міметики інкретину, які можна приймати всередину, незадовго до подання заявки на затвердження і можуть вийти на ринок у формі таблеток у 2020 році. "Це справжній прорив". Дуже невелике, ще не опубліковане дослідження, прийшло до висновку, що цей тип прийому також знижує ризик серцево-судинних ускладнень.
Приблизно від 5 до 10 відсотків його пацієнтів про терапію інкретином не може бути й мови через побічні ефекти, говорить Шепер. Це перш за все почуття повноти і нудоти і навіть блювота. Для цих пацієнтів доступний ряд усталених препаратів, не в останню чергу інсулін.
Пацієнтам, які застосовують інкретин-міметики, можливо, в певний момент також доведеться перейти на інсулін. Якщо досягнуто точки, коли підшлункова залоза вже не виробляє достатньої кількості інсуліну, її слід вводити зовнішньо. «Цукровий діабет - це хронічне та прогресуюче захворювання. Ви не просто заведете їх у глухий кут ". Але: "Зараз у нас є шанс набагато краще контролювати хворобу, уникнути збоїв і зменшити ускладнення і навіть смерть", - говорить Наук.