Каптоприл - біологія
(С.) -1 - [(С.) -2-метил-3-сульфанілпропаноїл]
піролідин-2-карбонова кислота
Інгібування ферменту, що перетворює ангіотензин
помірний у воді (100 г · л −1 при 20 ° C) [1]
Каптоприл - це препарат із групи інгібіторів АПФ, який застосовується, зокрема, для лікування артеріальної гіпертензії (високого кров’яного тиску) та серцевої недостатності. Його принцип дії заснований на пригніченні перетворюючого фермент ангіотензину (АПФ).
хімія
Каптоприл додавали до пептидів, що інгібують АПФ, отрути гадюки галанцевої Jararaca (Дві краплі ярарака), бразильський вид змій, і є свинцевою речовиною для групи інгібіторів АПФ. Речовина формально є продуктом конденсації амінокислоти (С.) -Proline (синонім: L-пролін) та (С.) -3-меркапто-2-метилпропіонова кислота та єдиний інгібітор АПФ з групою SH. [2]
Технічний процес виробництва каптоприлу заснований на ацилюванні природної амінокислоти (С.) -Proline з (С.) -2-метил-3-ацетилсульфанілпропаноїлхлорид і подальше розщеплення ацетильної групи. [3]
фармакологія
області застосування
Каптоприл застосовується як монотерапія та в поєднанні з діуретиками для лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності, завдяки чому синергічні ефекти призводять до підвищеного зниження артеріального тиску. При важких хронічних формах серцевої недостатності можлива, а також показана комбінація з дигіталісом та бета-блокаторами. Інші сфери застосування - короткочасне лікування (4 тижні) після інфаркту міокарда та діабетичної нефропатії з макропротеїнурією у хворих на цукровий діабет I типу.
У сцинтиграфії нирок каптоприл часто використовується для перевірки функції нирок в стресових умовах. [4]
Механізм дії
Як інгібітор ферменту, що перетворює ангіотензин, каптоприл призводить до зниженого утворення ангіотензину II із ангіотензину I. Це знижене утворення ангіотензину II спричинює зниження тонусу судин і, отже, зниження артеріального тиску. Зниження рівня ангіотензину II також призводить до зменшення вивільнення альдостерону з кори надниркових залоз і, отже, до впливу на водний баланс (див. Також систему ренін-ангіотензин-альдостерон). На клітинному рівні може спостерігатися зменшення мітогенних ефектів, опосередкованих ангіотензином II, на клітини серця, що призводить до несприятливих змін (ремоделювання), особливо після інфаркту міокарда.
Побічні ефекти
Більшість побічних ефектів каптоприлу пов’язані з повільнішим розщепленням та накопиченням брадикініну завдяки інгібіторам АПФ. Сюди входять шкірні реакції, такі як екзантема та кропив'янка, а також ангіоневротичний набряк. Однак серйозні шкірні алергічні реакції спостерігаються дуже рідко.
Побічні ефекти дихання включають сухий кашель, осиплість голосу та біль у горлі. Також можуть траплятися напади астми та задишка, хоча і рідко.
Надмірне зниження артеріального тиску може статися внаслідок основної дії каптоприлу. Як результат, іноді можуть спостерігатися запаморочення, головний біль та сонливість. Про серйозні серцево-судинні події, такі як стенокардія, інфаркт міокарда та синкопе, повідомлялося лише у поодиноких випадках.
Функціональні дисфункції нирок можуть іноді спостерігатися через втручання у водно-електролітний баланс. Проте протеїнурія (виведення білків із сечею) спостерігається лише рідко.
Оскільки каптоприл може спричинити порушення росту та утворення кісток у дитини, серед іншого, у поєднанні зі збільшенням смертності під час вагітності, каптоприл не можна приймати протягом цього часу, а його слід замінити іншими відповідними терапевтичними заходами.
Взаємодія
Каптоприл підвищує дію інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів на зниження рівня цукру в крові, а також ефект імунодепресантів, що змінює кількість крові.
Втручаючись у водно-електролітний баланс, виведення електролітів можна уповільнити, що слід враховувати, особливо при лікуванні літієм та калійзберігаючими діуретиками.
При поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами слід враховувати підвищене зниження артеріального тиску.
Торгові назви
Інгібітори АПФ (D), Адокор (D), Каптофлюкс (D), Каптогамма (D), Каптозол (CH), Кор тензобон (D), Дебакс (A), Jucapt (D), Лопірин aH (CH), Лопірин Cor (D), Tensiomin (D), Tensobon (D), Tensostad (D), численні дженерики (D, A)
Інгібітор АПФ комп. (D), Adocomp (D), Captogamma HCT (D), Captosol comp. (CH), капозид (A, CH), Cardiagen HCT (D), Jutacor comp. (D), Tensobon comp. (D), Veracapt (A) та різні дженерики із суфіксом "comp", "plus" або "HCT".