Кардарин один; SARM, що розплавляє жирові клітини
Увага! Ця стаття призначена лише для ознайомлення. Селективні модулятори андрогенних рецепторів (SARM) регулюються законодавством Німеччини. Торгівля, придбання та використання цих речовин може бути притягнута до кримінальної відповідальності. Стаття не призначена для надання вказівок щодо використання SARM. У випадку юридичних наслідків чи наслідків для здоров'я компанія Gannikus GmbH не несе відповідальності.
У нашій серії статей про селективні модулятори андрогенних рецепторів, коротше про SARM, ми вже мали справу з деякими важливими представниками. До цього ми взяли за основи правову ситуацію, історію та спосіб дії цієї групи речовин. Сьогоднішня публікація буде про Cardarine, "SARM", яка видається особливо цікавою стосовно спалювання жиру.
Кардарин, також відомий під абревіатурою GW-501516, за визначенням не є справжнім SARM, оскільки не діє на рецептор андрогену. Однак це працює подібно до реальних SARM в інших місцях. Речовина пов'язує та активізує виділене Дельта-рецептор, що активується проліфератором пероксисом (PPAR-δ). Кардарин має таку ж вражаючу дію на організм людини, але завдяки іншим типам рецепторів.
GW-501516 був розроблений у 1990-х роках завдяки співпраці фармацевтичних компаній Glaxo Smith Kline та Ligand Pharmaceuticals [1]. Метою розробки було збільшення використання жирних кислот у порівнянні з вуглеводами в м’язах для боротьби з ожирінням, діабатами 2 типу, дисліпідемією та метаболічним синдромом [2].
Якщо GW-501516 зв'язується з PPAR-δ, коактиватор PGC-1α (активований проліфератором пероксисоми рецептор гамма-коактиватор 1-альфа, PPARGC1A) активується на клітинному рівні. PGC-1α, у свою чергу, регулює гени, які беруть участь в енергетичному обміні, і є головним регулятором продукції мітохондрій [3]. Цей білок також все активніше активується спортом на витривалість, а також бере участь у контролі артеріального тиску, клітинного гомеостазу холестерину та розвитку ожиріння [4].
Щури, яким давали GW-501516, демонстрували посилений метаболізм жирних кислот у м’язових клітинах та підвищену стійкість до ожиріння, пов’язаного з дієтою, та діабету 2 типу. Крім того, a Збільшення рівня холестерину ЛПВЩ, Також розмовно відомий як "хороший холестерин", і може бути виявлено зниження рівня холестерину ЛПНЩ [5].
Але дослідження на людях також проводились з цією речовиною. Дослідники виявили, що введення GW-501516 переддіабетичним чоловікам із ожирінням з метаболічним синдромом може нормалізувати їх метаболічні відхилення [6]. У Німеччині 59 відсотків чоловіків і 37 жінок жінок мають надлишкову вагу, і їх кількість збільшується [7]. GW-501516 може стати ключовим елементом у боротьбі з цією проблемою.
Через підвищену експресію м’язових волокон типу 1, які також відомі як „повільне посмикування” або „м’язові волокна на витривалість”, та посилений ліполіз (виділення жирних кислот із жирової тканини тіла), використання GW-501516 вважається допінгом, саме тому речовина також входить до списку заборонених речовин ВАДА [8, 9, 10]. Незважаючи на те, що GW-501516 дійшов до досліджень фази II, Глаксо Сміт Клайн припинив його дослідження з причин, які спочатку були невідомі [11, 12, 13].
Як виявилося пізніше, експерименти на щурах та мишах показали, що ця речовина, крім різкого збільшення фізичної працездатності, призвела до збільшення захворюваності на пухлини [14, 15, 16]. Ці дослідження проводили інші дослідницькі групи і використовували дози три міліграми на кілограм ваги, що в рази перевищує кількість, яка призвела до позитивних ефектів без таких побічних ефектів у дослідженнях на тваринах та людях, проведених Glaxo Smith Kline.
Ретроспективно слід сказати, що тут застосовується те саме, що і завжди: доза робить отруту! Через публікацію цих результатів у науково-популярних журналах, таких як New York Times та Wall Street Journal, Глаксо Сміт Клайн, очевидно, був змушений припинити дослідження з причин зображення.
Але повернемося до даних, які ми маємо. Вплив GW-501516 на PGC-1α, збільшення холестерину ЛПВЩ та збільшення м’язових волокон 1 типу дозволяють зробити висновок, що просто прийом цієї речовини виявляє ті самі позитивні властивості на організм, що і спорт на витривалість. Сучасні дослідження навіть показують, що активація PPAR може позитивно впливати на проліферацію клітин та відновлення тканин серця [17].
Слід зазначити, що перехід м’язових волокон на тип 1 відбувається нелегко. Щоб сприяти такому пристосуванню, доводиться сильно напружувати м’язи [10]. Спортсменам, які прагнуть до максимального обсягу м'язів або максимальної сили, не потрібно турбуватися про те, що GW-501516 заважатиме їхнім цілям.
Доступні для нас дослідження на людях в основному стосувалися потенціалу боротьби з порушеннями обміну речовин. Можна визначити зниження рівня тригліцеридів, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В та інсуліну, а також підвищення рівня холестерину ЛПВЩ та чутливості до інсуліну. Одне з досліджень навіть показало значне зменшення жиру в печінці [18, 19, 20, 21].
Переваги Cardarin
- Підвищений викид жиру з тканини
- Більше енергії, навіть при тривалому дефіциті калорій
- Покращена (м’язова) витривалість
- Поліпшення рівня ліпідів у крові та холестерину ЛПВЩ
Побічні ефекти кардарину
- У надзвичайно високих дозах: збільшується ризик розвитку раку
Прийом і дозування кардарину
Як загальне правило: Від 10 до 20 міліграм на день протягом шести-дванадцяти тижнів
Масове будівництво: 10 міліграм на день протягом шести-дванадцяти тижнів
Чисте масове будівництво: 10 міліграм на день протягом шести-дванадцяти тижнів
дієта: Від 10 до 20 міліграм на день протягом шести-дванадцяти тижнів
У фітнес-спільноті GW-501516 в основному використовується для поліпшення витривалості та втрати жиру. Тому не здається дивним, що речовина може проявити весь свій потенціал, особливо на етапах дієти. Звіти досвіду показують, що прийом Кардарину може значно зменшити побічні ефекти суворої дієти, такі як млявість, млявість та погана когнітивна діяльність.
Однією з категорій добавок, яка надзвичайно популярна як у культуристів, так і серед тих, хто хоче схуднути, є так звані спалювачі жиру. Це препарати, які підтримують втрату жиру і тим самим полегшують дієту. Але наскільки корисні такі харчові добавки насправді? Це саме те, що ми будемо обговорювати та ще кілька речей
Також здається, що використання GW-501516 здатне краще зберегти силу в діапазоні більше восьми повторень під час силових тренувань, що можна пояснити підвищеною витривалістю, ліполізом та використанням жирних кислот. Посилений ліполіз, тобто виділення жиру з тканини, не обов'язково означає, що ви втрачаєте більше жиру. Якщо виділені жирні кислоти не спалюються, вони знову зберігаються. Однак якщо у вас дефіцит калорій, спалюється більше жирних кислот.
Крім того, GW-501516 зміщує використання вуглеводів у м’язових клітинах поштучно у напрямку до жирних кислот і таким чином гарантує, що більше жирних кислот спалюється навіть під час силових тренувань або більш інтенсивних кардіотренувань. Однак посилений ліполіз також означає, що організм має більше енергії, доступної з його жирових запасів. Тому теоретично має бути можливим підтримувати більш високий дефіцит калорій без зменшення м’язової маси. Принаймні повідомлення про досвід показують, що негативні побічні ефекти, такі як брак енергії, здається, значно зменшуються.
Через потенційний зсув м’язових волокон до волокон 2 типу, ми рекомендуємо силовим спортсменам не приймати речовину більше дванадцяти тижнів одночасно. Іншим можливим побічним ефектом можуть бути проблеми зі сном, особливо в перші кілька днів використання. Оскільки GW-501516, схоже, не має жодного впливу на вироблення стероїдних гормонів, РСТ на даний момент не є необхідним.
Загалом ситуація з вивченням Кардаріну досить щільна та перспективна. На жаль, однак, дослідження було припинено через деякі дослідження на гризунах, які використовували абсолютно надмірну дозу і які призвели до збільшення захворюваності на пухлини. В антидопінговому законі GW-501516 віднесено до класу речовин "метаболічні модулятори". З цієї причини визначена, не незначна кількість становить 75 міліграмів. Окрім цієї максимальної суми для володіння, до речовини застосовуються ті самі законодавчі норми, що і до реальних SARM, як ми вже обговорювали.