Короткий опис характеристик продукту
ANSM - Оновлено: 16.04.2019
Сантуріл 500 мг, таблетка
Пробенецид. 500 мг
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Кругла біла таблетка, що ламається, із сплющеною поверхнею на кінцях, скошеними краями та центральною рискою з одного боку.
Таблетку можна розділити на рівні дози.
Можливе застосування в монотерапії або в комбінації з інгібітором ксантиноксидази (крім випадків непереносимості).
Рекомендована добова доза становить 2 х 1 таблетку (тобто 2 х 250 мг пробенециду) протягом одного тижня на початку лікування, потім 2 х 1 таблетку (тобто 2 х 500 мг пробенециду). Лікування слід продовжувати з цією добовою дозою до тих пір, поки урикемія не нормалізується і не знищаться відкладення уратових тканин. Згодом можливе поступове зменшення дози.
Оскільки на початку лікування відбувається значна екскреція сечової кислоти, важливо поступово збільшувати дозування, забезпечувати рясне споживання рідини та отримувати відповідну корекцію рН сечі (pH 6,5 - 6, 8).
Дані відсутні.
Люди похилого віку та ниркова недостатність
У пацієнтів літнього віку та тих, хто має легку ниркову недостатність, слід розглянути можливість зменшення дози.
Сухі таблетки слід ковтати з великою кількістю рідини під час їжі. Сухі таблетки можна розділити за допомогою центральної смуги розриву.
Порушення функції нирок (кліренс креатинінового літіазного діатезу
Лікування метотрексатом
Діти до 15 років
Гострий напад подагри
Гіперурикемія, вторинна після протипухлинної хіміотерапії, променевої терапії або мієлопроліферативної неоплазії через підвищений ризик сечової нефропатії
Первинна гіперурикемія внаслідок перевиробництва сечової кислоти
Під час лікування необхідний пильний медичний моніторинг у пацієнтів з виразками шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів із шлунково-кишковим дискомфортом та тих, хто вже мав гематопопетичні розлади. Регулярний моніторинг показників крові необхідний пацієнтам із наявними гемопопетичними розладами.
Пробенецид впливає на активну канальцеву секрецію і, отже, може впливати на концентрацію багатьох препаратів, що усуваються за допомогою цього механізму. Тому слід бути обережним при супутньому лікуванні та застосовувати інший урикозуричний засіб, якщо є сумніви (див. Розділ 4.5).
Сантуріл не придатний для початку терапії під час гострого нападу подагри або для лікування пацієнтів із підвищеною екскрецією сечової кислоти, нирковою недостатністю або сечокам’яною хворобою. Лікування не показано при підвищеній урикемії без специфічних симптомів.
При одночасному застосуванні з пробенецидом концентрація наступних діючих речовин у плазмі може бути підвищена, а їх терапевтичні та небажані ефекти можуть бути посилені через їх уповільнення метаболізму та/або їх виведення; може знадобитися коригування дози:
Протипоказані асоціації
Метотрексат
Підвищена токсичність метотрексату: пригнічення ниркової канальцевої секреції метотрексату пробенецидом.
Не рекомендуються асоціації
Ацетилсаліцилова кислота
Зменшення урикозуричного ефекту шляхом конкуренції з виведенням сечової кислоти з ниркових канальців.
Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів
Дипрофілін
Ризик передозування через збільшення концентрації дипрофіліну в плазмі крові (пригнічення його ниркової канальцевої секреції).
Зменшуйте дозування дипрофіліну під час лікування пробенецидом.
Асоціації, які слід враховувати:
- Антибіотики, включаючи пеніциліни, хінолони (наприклад, ципрофлоксацин та норфлоксацин).
Цефалоспорини, особливо цефадроксил: Одночасний прийом пробенециду зменшує елімінацію нирками цефалоспоринів, таких як цефадроксил; як результат, плазмові концентрації цефалоспоринів, таких як цефадроксил, можуть збільшуватися при одночасному застосуванні з пробенецидом.
Анальгетики/НПЗЗ, включаючи індометацин, напроксин, кетопрофін та парацетамол
Противірусні засоби, включаючи ацикловір, валацикловір, зидовудин, ганцикловір, цидофовір
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)
Ефекти фенпрокумону можуть бути зменшені завдяки прискореному виведенню.
Пробенецид може зменшити діуретичний ефект петльових діуретиків, таких як фуросемід.
Втручання в біологічний аналіз
Пробенецид може призвести до хибнопозитивних результатів при визначенні глікозурії за рахунок відновлення міді. Пробенецид зменшує виведення деяких йодованих контрастних речовин і може перешкоджати лабораторним дослідженням, зменшуючи виведення аміногіпурової кислоти, фенолсульфонефталеїну та сульфромброфталеїну.
Численні дані, встановлені у вагітних (від 300 до 1000 задокументованих вагітностей), не дозволяють виключити потенційний ризик розвитку вад розвитку або токсичності плода чи новонародженого при застосуванні пробенециду. Дослідження на репродуктивній токсичності пробенециду на тваринах недостатні (див. Розділ 5.3). Пробенецид проникає через плацентарний бар’єр. Як запобіжний захід, краще уникати використання пробенециду під час вагітності.
Пробенецид не слід застосовувати під час годування груддю, оскільки дослідження на тваринах показали, що препарат виводиться з грудним молоком. Вплив на грудне вигодовування невідомий.
Зведена таблиця побічних ефектів
Перелічені нижче небажані ефекти класифікуються за класифікацією системних органів та частотою, визначеною класифікацією MedDRA: загальні (≥ 1/100, інфекції та інвазії
Порушення крові та лімфатичної системи
Зміни показників крові, такі як лейкоцитопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія
Гемолітична анемія за наявності дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Порушення імунної системи
Порушення обміну речовин та харчування
Порушення нервової системи
Головний біль, запаморочення
Нудота, блювота, здуття живота
Жовтяниця, гепатоцелюлярні ураження
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
еритема, екзантема, свербіж, облисіння
Багатоформна еритема, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз)
Розлади нирок та сечовивідних шляхів
Опис деяких конкретних побічних ефектів
На початку лікування пробенецидом існує ризик нападу реактивної подагри через мобілізацію відкладень уратів.
Повідомлялося про випадки нефролітіазу у поєднанні з лікуванням пробенецидом. Збільшення виведення сечової кислоти може призвести до утворення кристалів сечової кислоти та/або каменів. Ризик можна зменшити, приймаючи велику кількість рідини та підлужуючи сечу.
У літературі описано підвищений ризик реакцій гіперчутливості, пов’язаних із шкірою, у хворих на ВІЛ-інфекцію.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозру на побічні ефекти після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик препарату. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні ефекти через національну систему звітності: Національне агентство з безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr.
Невідомо ні специфічного профілю отруєння пробенецидами, ні будь-якого специфічного антидоту. Можливими наслідками передозування, як описано в літературі, є блювота, судоми, напади подагри, зупинка дихання, ступор та кома.
Заходи щодо зменшення всмоктування та прискорення елімінації (активоване вугілля, форсований діуріс, гемодіаліз) показані при підозрі на випадкову або навмисну передозування. Після цього заходи інтенсивної терапії, які слід вжити, повинні бути визначені на основі симптомів.
Пробенецид діє шляхом конкурентного інгібування ниркового канального транспорту, втручаючись в органічні аніонні транспортери (ОАТ), тим самим значно зменшуючи реабсорбцію сечової кислоти в трубках. Це призводить до збільшення чистого виведення сечової кислоти з сечею.
Після перорального прийому пробенецид ефективно абсорбується із шлунково-кишкового тракту, а пікові концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1–5 годин.
При дозах 0,5-2 г біодоступність становить практично 100%. Період напіввиведення пробенециду з плазми змінюється, коливається приблизно від 4 до 12 годин, і в подальшому зростає із збільшенням доз 0,5 - 2 г.
Пробенецид дуже широко метаболізується, головним чином, шляхом окислення його бічного ланцюга і, в меншій мірі, шляхом глюкуронізації.
Пробенецид та його метаболіти виводяться із сечею та жовчю, але нирка залишається основним шляхом виведення. Середній період напіввиведення після введення доз від 0,5 до 2 г становить приблизно 5 годин.
Досліджень на тваринах недостатньо для оцінки впливу на фертильність або розмноження.
Крохмаль натрію карбоксиметил (тип А)
Безводний колоїдний діоксид кремнію
Стеарат магнію
Сухі таблетки в алюмінієвих/ПВХ блістерах, коробка по 30 штук.
Ніяких особливих вимог.
HEGENHEIMER STRASSE 2
79576 ВАЙЛ АМ РЕЙН
34009 301 769 4 8: таблетки для сушіння у блістерах з алюмінію/ПВХ, коробка з 30