Левотирокс 50 мікрограмів, таблетка із забитком, коробка з 90
Левотирокс - ліки на основі левотироксину (50 мікрограмів).
Дозвіл на продаж 02/06/1980 від MERCK SERONO за ціною 2,76 € та вилучений з ринку 01/06/2017.
Про
Активні відстані
Допоміжні речовини
Класифікація ATC
системні гормони, виключені статеві гормони
ліки від щитовидної залози
Статус
Показання: навіщо це приймати?
Обставини, пов’язані з гіпотиреозом чи ні, де необхідно стримувати ТТГ.
Протипоказання: чому б не взяти ?
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Список допоміжних речовин.
Гіпертиреоз, за винятком випадків, коли він був знижений антитиреоїдними препаратами, йодом 131 або хірургічним втручанням (наприклад, у випадку тривалого лікування хвороби Грейвса комбінацією синтетичного антитиреоїдного препарату + левотироксину).
Нелікована надниркова недостатність.
Цей препарат, як правило, не рекомендується застосовувати у випадку декомпенсованої хвороби серця, ішемічної хвороби серця та неконтрольованих порушень ритму.
Лікування левотироксином не слід розпочинати у пацієнтів з гострим коронарним синдромом або гострим міокардитом.
Комбінація левотироксину з антитиреоїдним препаратом при лікуванні гіпертиреозу не показана під час вагітності (див. Розділ Плодючість, вагітність та лактація).
Дозування та спосіб введення
Введені дози варіюються залежно від ступеня гіпотиреозу, віку пацієнта та індивідуальної переносимості. Оскільки гіпотиреоз у більшості випадків є остаточним захворюванням, лікування слід продовжувати нескінченно довго.
· Загалом дозування слід встановлювати, починаючи, наприклад, з 25 або 50 мкг на день; потім добову дозу поступово збільшуватимуть з кроком від 12 до 50 мкг кожні 2 - 4 тижні;
· Загалом для замісної гормональної терапії потрібно в середньому від 100 до 150 мкг в одній дозі вранці натще;
Також можуть бути запропоновані більш прогресивні схеми дозування, зокрема, у випадках серцевої або коронарної недостатності, аритмій, у пацієнтів з важким або стійким гіпотиреозом та у літніх людей, яким тоді доцільно починати лікування з менших доз та поважати більш прогресивні рівнів. Може бути розглянута підтримуюча доза, нижча за дозу, необхідну для нормалізації рівня ТТГ.
При гострому післяопераційному гіпотиреозі при відсутності основної серцевої патології лікування можна починати відразу з 1 мкг/кг/добу як просту заміну та з 2 мкг/кг/добу як лікування, спрямоване на шаленство (коригування дози після ).
· Середні дози становлять 1,7 мкг/кг/день для замісних процедур та 2,1–2,5 мкг/кг/день для стримуючих процедур;
· У поєднанні із синтетичними антитиреоїдними препаратами при лікуванні хвороби Грейвса дозування становить від 25 до 125 мкг, що адаптується до лабораторних результатів;
Дозування слід коригувати відповідно до результатів ТТГ, приблизно через 6-8 тижнів постійного дозування. Для лікування інтенсивної терапії у хворих на рак щитовидної залози необхідне додаткове безкоштовне тестування на Т4. В інших випадках (підозра на недотримання терапії, призначення аміодарону або незрозумілий нестабільний гіпотиреоз) можуть бути доречними інші дози вільного Т4. Спостереження за пацієнтами буде орієнтоване на клініку, з метою виявлення ознак передозування (нервозність, тахікардія, безсоння) та лабораторних досліджень. У рівновазі, якщо клінічний стан стабільний, достатньо дозування один-два рази на рік.
Особливий випадок у пацієнтів з центральним гіпотиреозом (гіпофізарна недостатність): дозування ТТГ не є внесок, і його слід замінити дозуванням вільного Т4.
Підтримуюча доза зазвичай становить від 100 до 150 мкг/м 2 площі поверхні тіла на добу.
Для новонароджених та немовлят із вродженим гіпотиреозом, яким важливо негайно розпочати замісну терапію, рекомендована початкова доза становить 10-15 мкг/кг маси тіла на день протягом перших 3 місяців. Після цього дозу слід коригувати на основі клінічних даних та рівня гормонів щитовидної залози та рівня ТТГ.
Для дітей із набутим гіпотиреозом рекомендована початкова доза становить 12,5-50 мкг/добу. Дозу слід поступово збільшувати кожні 2 - 4 тижні залежно від клінічних даних та рівня гормонів щитовидної залози та рівня ТТГ, поки не буде досягнута доза, що дозволяє повністю замінити.
Це лікування слід проводити лише дітям, які можуть ковтати таблетки.
Для немовлят загальну добову дозу слід давати, якщо це можливо, принаймні за 1/2 години до першого прийому їжі протягом дня.
Таблетка, що ламається. Таблетку можна розділити на дві рівні половинні дози.
Попередження та застереження щодо використання
Особливі попередження
Гормони щитовидної залози не слід застосовувати для схуднення. У пацієнтів з еутиреозом лікування левотироксином не призводить до втрати ваги. Значні дози можуть викликати серйозні і навіть небезпечні для життя побічні ефекти. Високі дози левотироксину не слід поєднувати з певними речовинами, призначеними для схуднення, такими як симпатоміметичні речовини.
Ефективність лікування та будь-які ознаки непереносимості можуть проявитися лише після періоду затримки, який становить приблизно 15 днів до місяця.
Слід контролювати показники гемодинаміки під час початку лікування левотироксином у недоношених дітей з дуже низькою вагою при народженні, оскільки через незрілість функції надниркових залоз може статися колапс кровообігу. У разі зміни одного препарату, що містить левотироксин, на інший, ретельний моніторинг (клінічний та лабораторний) слід розпочинати протягом перехідного періоду через потенційний ризик дисбалансу щитовидної залози. ТТГ необхідно перевіряти між 6 і 8 тижнями після зміни, за винятком вагітних жінок, де методи моніторингу повинні бути адаптовані відповідно до розвитку патології щитовидної залози та терміну вагітності. У деяких пацієнтів може знадобитися коригування дози.
Якість терапевтичного балансу необхідно перевіряти шляхом адекватної ендокринологічної оцінки.
У разі серцевої патології, збалансованої лікуванням (коронарні розлади, аритмії), показання слід обговорювати в кожному конкретному випадку. Якщо розпочато лікування, заміщення обмежується отриманням ТТГ у високих нормальних значеннях. Моніторинг досліджуваних повинен бути особливо ретельним. Постійна гіпертензія або гіпертонія, що посилюються левотироксином, повинні негайно призвести до відповідного лікування.
У разі порушення функції кори надниркових залоз їх слід лікувати перед початком лікування левотироксином, розпочинаючи адекватну замісну терапію для профілактики гострої недостатності надниркових залоз (див. Розділ Протипоказання).
У вагітних жінок слід якомога раніше посилити клінічний та лабораторний моніторинг, особливо в першій половині вагітності, щоб при необхідності адаптувати лікування (див. Розділ Плодючість, вагітність та лактація).
Соя може зменшити кишкову абсорбцію левотироксину. Тому може знадобитися переоцінка дозування ЛЕВОТИРОКСУ, особливо на початку або в кінці прийому сої.
У жінок у постменопаузі з гіпотиреозом та високим ризиком розвитку остеопорозу слід уникати надфізіологічних рівнів левотироксину. Тому рекомендується ретельний контроль функції щитовидної залози.
Вагітність та годування груддю
Левотироксин дуже мало проходить через плаценту, і його введення у відповідних дозах не має наслідків для плода. Лікування левотироксином слід продовжувати протягом усієї вагітності, щоб забезпечити материнський баланс, необхідний для гарного прогресу вагітності (і, зокрема, для зниження ризику розвитку гіпотиреозу плода). Клінічний та лабораторний моніторинг слід посилити якомога раніше, після виявлення вагітності і, особливо тривало протягом першої половини вагітності, щоб швидко та регулярно адаптувати лікування, якщо це необхідно.
У всіх випадках рекомендується проводити огляд щитовидної залози новонародженого та матері. Післяпологове спостереження матері при необхідності відкоригує лікування. Під час вагітності левотироксин не слід поєднувати з протитиреоїдними препаратами від гіпертиреозу. Це пов’язано з тим, що через плаценту проникає лише дуже мала кількість левотироксину, тоді як велика кількість протитиреоїдних препаратів передається від матері до дитини. Це може призвести до гіпотиреозу плода.
У жінок, які годують груддю, збалансованих гормоном Т4, левотироксин виводиться з грудним молоком у низьких концентраціях. Отже, замісна терапія левотироксином можлива під час годування груддю.
Жодних досліджень з цим препаратом не проводилось. Гіпотиреоз або гіпертиреоз можуть впливати на фертильність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Комбінація підлягає обережності при застосуванні
+ Іонообмінні смоли (колестирамін, холестипол, каєксалат та ін.) Севеламер, сукральфат, місцеві шлунково-кишкові агенти, антациди (солі алюмінію тощо) та адсорбенти
Зниження активності гормонів щитовидної залози (зменшення їх кишкового всмоктування).
Візьміть їх від гормонів щитовидної залози (більше 2 годин, якщо це можливо).
Протисудомні засоби (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, барбітурати); гризеофульвін; рифампіцин, рифабутин. Описано для фенітоїну, рифампіцину та карбамазепіну.
Ризик клінічного гіпотиреозу у пацієнтів з гіпотиреозом при застосуванні комбінацій через посилений метаболізм Т3 та Т4.
Моніторинг рівня Т3 і Т4 у сироватці крові та коригування, якщо необхідно, дозування гормонів щитовидної залози під час лікування індуктором ферменту та після його припинення.
+ Ліки, що містять пероральні солі заліза або кальцію
Зниження травної абсорбції левотироксину.
Візьміть левотироксин подалі від цих продуктів (більше 2 годин, якщо це можливо).
Ризик клінічного гіпотиреозу у пацієнтів, заміщених гормонами щитовидної залози.
Моніторинг концентрації ТТГ і концентрацій Т3 і Т4 у сироватці крові та коригування, за необхідності, дозування гормонів щитовидної залози під час лікування антималярійним препаратом та після його припинення.
+ Інгібітори протеази, посилені ритонавіром (індинавір, лопінавір та ін.)
Інгібітори протеази можуть зменшити ефективність гормонів щитовидної залози, збільшуючи їх печінковий метаболізм. Рекомендується ретельно стежити за рівнем гормонів щитовидної залози (клінічний та лабораторний моніторинг) і при необхідності коригувати дозу левотироксину.
+ Неконтрацептивний естроген
Ризик клінічного гіпотиреозу в разі замісної естрогенної терапії. У цьому випадку необхідний клінічний та біологічний моніторинг; дозу левотироксину слід коригувати у жінок у постменопаузі, які приймають естроген.
Асоціації, які слід враховувати
Іматиніб та сунітиніб можуть зменшити ефективність левотироксину. Тому рекомендується контролювати можливі зміни функції щитовидної залози у пацієнтів на початку або в кінці супутнього лікування. При необхідності дозу левотироксину коригують.
Орлістат може взаємодіяти із замісною терапією гормонами щитовидної залози, зменшуючи всмоктування гормонів щитовидної залози.
Побічні ефекти
Погіршення будь-якої хвороби серця (серцева недостатність, стенокардія, аритмії.).
Ознаки гіпертиреозу, такі як тахікардія, тремор, аритмії серця, безсоння, збудливість, підвищення температури, пітливість, швидка втрата ваги, діарея, вимагають гормонального введення, зменшення або переривання лікування на кілька днів. Потім відновлять у менших дозах.
У дітей можливість гіперкальціурії.
Повідомлялося про реакції гіперчутливості на допоміжні речовини та/або діючу речовину. Найпоширенішими ознаками та симптомами є: висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, задишка, еритема.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з питань безпеки ліків та медичних препаратів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr .
Передозування
Гострі отруєння, як правило, середнього ступеня тяжкості за відсутності серцевих захворювань в анамнезі, включаючи випадкове проковтування у дітей. У симптоматичних випадках клінічні ефекти можуть проявитися протягом декількох годин або затриматися на кілька днів, якщо їх приймати одноразово, і можуть включати один або кілька ознак тиреотоксикозу (див. Нижче).
У разі повторного прийому надтерапевтичних доз спостерігаються такі ознаки гіпертиреозу, які в найважчих випадках визначають стан тиреотоксикозу:
Розлади травлення: блювота, біль у животі, діарея, підвищений апетит, втрата ваги.
Серцево-судинні розлади: тахікардія, аритмія внаслідок фібриляції або екстрасистолії передсердь, гіпертонія, біль у грудях, стенокардія, застійна серцева недостатність, кардіогенний колапс.
Загальні розлади: лихоманка, почервоніння шкіри, пітливість.
Неврологічні розлади: дратівливість, безсоння, головний біль, збудження, сплутаність свідомості, мідріаз, судоми у схильних пацієнтів, порушення свідомості, кома, напади гострого психозу.
Ступінь вираженості клінічних проявів не корелює з дозою, яка потрапила всередину, або дозуванням Т4 та Т3 у сироватці крові.
Бета-симпатоміметичні ефекти, такі як тахікардія, занепокоєння, збудження або гіперкінезія, можуть полегшити бета-блокатор.
У виняткових випадках після прийому масивної дози, що загрожує життю, може розглядатися плазмаферез або гемоперфузія вугілля.
У разі надмірних доз, особливо на момент початку лікування, у пацієнтів з епілепсією реєструються рідкісні випадки судом.
Фармакологічні властивості
Фармакотерапевтична група: препарати щитовидної залози, код АТС: H03AA01
Гормон щитовидної залози, хімічно визначений у своїй природній L-формі, активніший, ніж D-форма.
Левотироксин істотно збільшує поглинання киснем тканин, базальний обмін, частоту серцевих скорочень.
Біотрансформація та елімінація
Період напіввиведення левотироксину становить 6-7 днів.
Левотироксин розщеплюється так само, як ендогенний гормон. Дейодинування відбувається і переходить у трийодтиронін, а потім у дійодтиронін та монойодтиронін. По суті, печінкове глікурокон'югація та сульфокон'югація відбуваються на різних стадіях. Метаболіти виводяться з жовчю та калом або через нирки.
Три чверті левотироксину пов'язані з тироксином, що транспортує глобулін (тироксин зв'язуючий глобулін: TBG), решта пов'язана з тироксином, що транспортує пре-альбумін (тироксин, що зв'язує пре-альбумін: TBPA), і з 'альбуміном. Незв’язана фракція представляє активну форму.
Проходження плацентарного бар’єру дуже слабке. Значна частка виводиться з грудним молоком.
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Будь-які невикористані ліки або відходи необхідно утилізувати відповідно до чинних норм.
90 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/алюміній).