Ліраглутид
Ліраглутид (Victoza®) - препарат, який використовується для лікування діабету 2 типу. Це сприяє власному виробленню організмом інсуліну. Сприятливі ефекти включають зменшення маси тіла у разі надмірної ваги (ожиріння) та захист нервової системи та мозку (нейропротекція).
→ Ми повідомляємо вас про новини на нашому веб-сайті через facebook!
Найбільш важливим
| Коротко |
| Ліраглутид - це препарат, що використовується для лікування діабету 2 типу (підшкірна ін’єкція попередньо наповненим шприцом). Він стимулює власне вироблення організмом інсуліну до тих пір, поки клітини острівців підшлункової залози здатні це зробити. |
діабет: Тому ліраглутид ефективний лише на до- або на ранніх стадіях діабету 2 типу, якщо інсулін все ще може вироблятися. Разом з іншими препаратами для діабету (протидіабетичними засобами), такими як метформін, він може знизити значення HbA1c до 1,5% та запобігти або уповільнити розвиток діабету у осіб, що перебувають у групі ризику.
Вага: Ліраглутид сприяє зниженню ваги, якщо у вас надмірна вага! Таким чином, це покращує ризики, пов’язані із зайвою вагою (наприклад, серцево-судинні захворювання та синдром апное сну)
мозку: Ліраглутид захищає мозок (нейропротективний ефект). Мабуть, цей ефект можна буде використовувати для профілактики нейродегенеративних захворювань (наприклад, хвороби Альцгеймера).
Діабетичні ускладнення: Ліраглутид знижує ризик діабетичних ускладнень, таких як інфаркт, інсульт та пошкодження нирок.
речовина
Ліраглутид - це гормоноподібна речовина з гомологією 97% до людини Глюкагон-подібний-пептид-1 (GLP-1) 1) Фармакотерапія. 2009 грудня; 29 (12 балів 2): 43S-54S (див. Під інкретінами). Разом з ексенатидом належить до групи міметиків інкретину. Ліраглутид в значній мірі стійкий до деградації діпептидилпептидазою-4 (DPP-4) і, отже, має тривалий ефект на GLP-1 2) Світ J діабету. 2015 25 червня; 6 (6): 807-27 .
Ліраглутидні ефекти
На відміну від ендогенного глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1), ліраглутид лише повільно розщеплюється дипептидилпептидазою-4 (DPP-4) (приблизно 12 годин у порівнянні з 2 хвилинами) і через його зв'язування з альбуміном має Кров має більшу тривалість дії навіть у порівнянні з ексенатидом.
Його ефект полягає в стимулюванні синтезу та вивільнення інсуліну на островах Лангенганса підшлункової залози та затримці спорожнення шлунку.
Вплив на метаболізм цукру при цукровому діабеті
Ліраглутид може трохи знизити значення HbA1c. Разом з метформіном або сульфонілсечовиною зниження становить близько 1%, у комбінації з двома пероральними протидіабетичними препаратами до 1,5%. У мета-аналізі він показав краще зниження рівня HbA1c, ніж інші терапії на основі інкретину, такі як ситагліптин, ексенатид або вілдагліптин. 3) Фармакологія. 2010; 86 (1): 44-57 .
Вплив на апетит і вагу
Ліраглутид знижує масу тіла, мабуть, впливаючи на апетит (див. Нижче). Згідно з дослідженням, люди з великою вагою із середньою вагою 106,2 кг та середнім ІМТ понад 38, які приймали ліраглутид (3,0 мг на день підшкірно), втратили 8,4 кг протягом 56 тижнів, що значно більше, ніж у контрольної групи, яка в умовах дослідження (зміни способу життя) втратили лише 2,8 кг 4) N Engl J Med. 2015 2 липня; 373 (1): 11-22 .
Нейропротекторний ефект
Ліраглутид має нейропротекторні властивості (захисний ефект на мозок та нервову систему). Рецептори GLP-1 виявляються у всьому мозку; Сам GLP-1, який надходить із шлунково-кишкового тракту, здатний перетнути гематоенцефалічний бар’єр і впливати на нервові клітини. GLP-1 - одна з речовин, яка функціонально створює „вісь мозку кишечника”. Зворотній зв'язок відбувається через блукаючий нерв (частина парасимпатичного нерва), що впливає на енергетичний баланс організму, апетит та контроль ваги 5) Світ J Діабет. 2015 25 червня; 6 (6): 807-27 .
В експериментах на тваринах було показано, що ліраглутид здатний відновлювати мікросудинні структури мозку, які порушуються при хворобі Альцгеймера. 6) Мікроциркуляція. 2015 лютого; 22 (2): 133-45, спричиняє руйнування нальоту та покращує пам’ять 7) Нейрофармакологія. 2014 січня; 76 Pt A: 57-67 8) Світ діабету J. 2015 25 червня; 6 (6): 807-27 .
Інші ефекти
Вплив на апное сну при ожирінні: Апное сну сильно пов'язане з надмірною вагою (ожирінням). Зменшення ваги за допомогою ліраглутиду (через 32 тижні -5,7% проти -1,6% для плацебо) покращує метаболічні параметри і одночасно зменшує частоту нападів апное сну (-12,2 події проти -6,1 на годину) 9) Int J Obes (Лонд). 2016 серпня; 40 (8): 1310-1319 .
Вплив на ризик серцевого нападу та інсульту: Одне дослідження показало, що судинні пацієнти з високим ризиком, які отримували ліраглутид на додаток до базової терапії діабету, мали менший ризик інсульту або інфаркту. За період спостереження в середньому 3,8 року 4,7% у групі ліраглутидів проти 6,0% у групі плацебо померли від серцево-судинної події 10) N Engl J Med. 2016, 28 липня; 375 (4): 311-322.
Вплив на ризик погіршення функції нирок: Оцінка того ж дослідження щодо погіршення функції нирок (у сенсі діабетичної нефропатії) призвела до 22% менших випадків (268 з 4668 пацієнтів проти 337 з 4672) з новою макроальбумінурією, подвоєнням значення креатиніну, кінцевою стадією ниркової недостатності або однією Смерть від хвороби нирок. 11) N Engl J Med 2017; 377: 839-848
індикація
Контроль рівня цукру в крові: Ліраглутид застосовується, коли рівень цукру в крові недостатньо контролюється дієтою, фізичною активністю та пероральними протидіабетичними препаратами. Можливі і рекомендовані комбінації з одним або двома пероральними протидіабетичними засобами (метформін, сульфонілсечовини або тіазолідиндіони).
Профілактика діабету: У пацієнтів із ожирінням (ІМТ> 30 кг/м 2) та з ризиком діабету (переддіабету) ліраглутид затримує розвиток діабету. У період спостереження 3 роки (160 тижнів) 2% (проти 6%) поставили початковий діагноз діабету під час терапії 3 мг один раз на день (проти ін’єкції плацебо); з 15% майже не спостерігалося більше побічних ефектів (див. нижче), ніж у групі плацебо (13%) 12) The Lancet Volume 389, No. 10077, с1399-1409, 8 квітня 2017 р .
Застосування та дозування
Ліраглутид вводять за допомогою попередньо заповненої ручки 0,6 мг. Дозування можна збільшити до 1,2 мг/добу (принаймні через 1 тиждень). Дослідження щодо втрати маси тіла проводили із застосуванням 3,0 мг на добу (див. Вище).
Побічні ефекти
Побічні ефекти рідкісні і досить легкі: нудота, здуття живота, діарея, головний біль. Ризик гіпоглікемії вважається дуже низьким. 13) Ann Pharmacother. 2009 вересня; 43 (9): 1433-44. Ускладнення жовчного міхура дещо збільшились у дослідженні протягом 56 місяців у групі ліраглутидів (з 61 з 2481) порівняно з групою плацебо (12 з 1242) 14) N Engl J Med. 2015 2 липня; 373 (1): 11-22 .
Ліраглутид не рекомендується застосовувати при порушеннях функції печінки, нирковій недостатності, дітям, вагітним жінкам та жінкам, які годують груддю.
Ліраглутид неефективний при діабеті 1 типу.
Подальший розвиток подій
Розробляються агоністи GLP-1, які мають уповільнену дію. Семаглутид і Дулаглутид є наступниками вже введеного ліраглутиду. Їх потрібно вводити під шкіру лише раз на тиждень (див. С.). Показано, що семаглутид знижує HbA1c більше, ніж дулаглутид (на 1,8% при 1,0 мг проти 1,5% при 1,5 мг щотижня протягом 40 тижнів у пацієнтів віком від 18 років з HbA1c 7,0-10, 5), а також призводить до більшого зниження ваги (на 6,5 кг проти 3,0 кг). Однак побічні ефекти спостерігались приблизно у 40% і здебільшого пов’язані з проблемами шлунково-кишкового тракту. 15) The Lancet Diabetes & Endocrinology, Опубліковано: 31 січня 2018 р .; DOI:… Продовжуйте читати
→ Ми повідомляємо вас про новини на нашому веб-сайті через facebook!