Лоратадин - біологія

Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?

лоратадин

Антибіотики від бактерій

Міграція клітин: нещодавно виявлена ​​функція відомого білка

Молекулярний компас для вирівнювання клітин

Від чого листя старіє восени

Демократичність грифа-цесарки

Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах

| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво

Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав

Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?

Лоратадин

білий до майже білого, поліморфний, кристалічний порошок [1]

Лоратадин - це препарат із групи антигістамінних препаратів, який використовується для полегшення симптомів алергії та атопічної екземи (нейродерміту). Він був запроваджений в Німеччині в 1989 році і з 1994 року більше не вимагає рецепта. У Німеччині готові лікарські засоби з лоратадином випускаються у вигляді таблеток або шипучих таблеток, у США та Великобританії також є сік.

Механізм дії

Лоратадин - антигістамінний препарат H1 другого покоління. Він блокує спеціальні ділянки зв'язування гістаміну на рецепторах гістаміну H1. Отже, гістамін більше не знаходить достатньо вільних місць зв’язування для здійснення своїх наслідків (наприклад, почервоніння шкіри, свербіж, падіння артеріального тиску та бронхоспазм). Як представник 2-го покоління антигістамінних препаратів H1, лоратадин в основному не має побічних ефектів на центральну нервову систему, таких як B. Седативний ефект. Лоратадин також діє як FIASMA (функціональний інгібітор кислотної сфінгомієлінази). [4] Період напіввиведення з плазми становить близько восьми годин, а метаболітів - від 12 до 24 годин.

Побічні ефекти

На додаток до неспецифічних побічних ефектів, таких як головний біль, втома та розлади шлунково-кишкового тракту, виникають сухість у роті та, в окремих випадках, випадання волосся, порушення функції печінки та алергічні реакції. Аритмії серця також спостерігалися зрідка.

Взаємодія

Лоратадин розщеплюється ферментом CYP3A4. [5] При одночасному застосуванні засобів, які інгібують фермент CYP3A4 або мають подібні побічні ефекти, наприклад кетоконазол, еритроміцин, макролідні антибіотики, інгібітори протеази ВІЛ, пропафенон і сік грейпфрута, зазначені побічні ефекти можуть посилюватися, особливо серцеві аритмії. [6] [7]

Патентний спір

Після закінчення терміну дії патенту на виготовлення лоратадину виникла велика юридична сутичка: компанія Schering-Plough подала позов до Geneva Pharmaceuticals на виготовлення дженериків лоратадину на підставі аргументу, що Schering-Plough має дійсний патент на штучне виготовлення метаболіту лоратадину дескарбоетоксилоратадину. (Дезлоратадин). Оскільки проковтування лоратадину також призводить до утворення дескарбоетоксилоратадину в організмі людини, виробництво лоратадину порушує цей патент. Федеральний апеляційний суд США виніс рішення на користь Женеви, викликаючи серйозні занепокоєння серед фармацевтичних компаній щодо способів захисту їх продукції. [8-й]

Торгові назви

Allernon (A), Claritine (CH), Clarityn (A), Lisino (D) та різні дженерики (D, A, CH)

Комбіновані препарати

  • з псевдоефедрином: клариназа (A)