Лоразепам - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Лоразепам є одним із бензодіазепінів і має ефект зняття тривоги та напруги, а також сприяє сну.

застосування

Лоразепам є одним із так званих бензодіазепінів середньої дії. Він має заспокійливу дію, знімає тривогу та напругу, сприяє сну. Ось чому його, серед іншого, використовують для короткочасного симптоматичного лікування. Завдяки своїй тривалій дії, діюча речовина особливо підходить для розладів сну та проблем зі сном. Він також може використовуватися для лікування тривожних розладів, особливо нападів паніки. На відміну від антипсихотиків та антидепресантів, він також протисудомний і застосовується при епілептичному статусі. Лоразепам також використовується як міорелаксант та у разі нездужання та блювоти.

До та після діагностичних та хірургічних процедур лоразепам може виступати транквілізатором та анксіолітиком, щоб заспокоїти або викликати анестезію.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Лоразепам - агоніст бензодіазепіну. Як і у більшості бензодіазепінів, його цільовими структурами є рецептори ГАМК (гамма-аміно-масляна кислота) в центральній нервовій системі. Там він зв'язується з певним модулюючим місцем на рецепторі. В результаті посилюється інгібуюча дія нейромедіатора ГАМК.

При цьому в клітинній мембрані відкриваються хлоридно-іонні канали. Клітинна мембрана гіперполяризується, передача сигналів в нервах зменшується, а разом з цим і збудження нервів. Вплив на центральну нервову систему змінюється залежно від дозування. У низьких дозах лоразепам має заспокійливу та анксіолітичну дію. Збільшення дози також створює м’язово-розслаблюючий ефект. Якщо дозу ще більше збільшити, Лоразепам справляє сон, що викликає сон. У дуже високих дозах лоразепам в основному можна застосовувати внутрішньовенно для переривання епілептичного статусу.

Фармакокінетика

Лоразепам добре засвоюється при пероральному застосуванні та має високу біодоступність 90%. При внутрішньом’язовому введенні він повністю і швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через три години після перорального або внутрішньом’язового введення. Більша частина діючої речовини зв’язана з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить 11-18 годин.

У печінці діюча речовина кон’югується з глюкуроновою кислотою. У результаті неактивний метаболіт виводиться переважно нирками. Невелику частину також можна усунути через крісло.

дозування

Лоразепам в основному призначають всередину у вигляді таблеток, але його також можна вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Він випускається у формі таблеток по 0,5 мг, 1 мг та 2 мг у вигляді ін’єкційного розчину з 2 мг або 4 мг.

Дозування залежить від причини лікування та тяжкості захворювання. Дозу слід встановлювати якомога нижче, а лікування якомога коротшим. Добова доза у формі таблеток зазвичай становить 0,5 мг до 2,5 мг лоразепаму. Його можна давати у вигляді одноразової вечірньої дози або у двох-трьох розділених дозах. В окремих випадках добову дозу можна збільшити до максимум 7,5 мг. Однак слід обережно дотримуватися всіх обережностей. Тим часом пацієнтів з гострими психічними симптомами можна короткочасно лікувати в лікарні, використовуючи внутрішньовенні або внутрішньом’язові ін’єкції 0,05 мг на кілограм ваги. Однак бажаною лікарською формою повинні бути таблетки.

Седативний ефект

Якщо седація має відбуватися до або після діагностичних або хірургічних втручань з лоразепамом, ввечері перед втручанням слід вводити від 1 мг до 2,5 мг діючої речовини та/або, якщо потрібно, від 2 до 4 мг за одну-дві години до процедури. При внутрішньовенному введенні орієнтовне значення 0,044 мг на кілограм маси тіла встановлюється за 15-20 хвилин до процедури. Тут також застосовується максимальна доза 4 мг. Внутрішньом’язове введення відбувається щонайменше за дві години до операції і повинно бути розраховане на 0,05 мг на кілограм ваги.

Епілептичний статус

Якщо виникає епілептичний статус, 4 мг лоразепаму можна повільно вводити внутрішньовенно пацієнтам віком від 18 років. Швидкість введення повинна становити 2 мг на хвилину. Якщо напад не можна перервати таким чином, або якщо напад повторюється протягом наступних 10 - 15 хвилин, лікування можна повторити. Однак не слід перевищувати максимальну дозу 8 мг лоразепаму протягом 12 годин. Прописані процеси розведення залежать від дозування та містяться у відповідній вкладиші.

діти

У дітей разова доза становить 0,5 мг до 1 мг, але не повинна перевищувати максимальної дози 0,05 мг на кілограм ваги, незалежно від причини лікування.

Літні та ослаблені пацієнти

Загальну добову дозу необхідно зменшити вдвічі у літніх або ослаблених пацієнтів, а ще більше у пацієнтів з легкою, середньою чи важкою печінковою або нирковою недостатністю. Особливо це стосується внутрішньовенного введення.

Побічні ефекти

Побічні ефекти лоразепаму наведені нижче відповідно до їх частоти.

Дуже часто:

Седативний ефект
втома
Сонливість.

Часто:

Нестійкий рух і хода (атаксія)
спантеличеність
Депресія або поява вже існуючої депресії
Запаморочення
М'язова слабкість
млявість.

Іноді:

Зміни у сексуальному бажанні
імпотенція
зниження оргазму
нудота.

Взаємодія

Якщо лоразепам давати одночасно з іншими ліками, ефекти або побічні ефекти можуть посилюватися. Особливо це стосується опіоїдів. Одночасне введення може призвести до підвищеної сонливості, порушення дихання та коми та навіть смерті.

Бензодіазепіни також можуть посилювати побічні ефекти та збільшувати ризик суїциду.

Крім того, відомі взаємодії таких препаратів та речовин:

Психотропні препарати
Сон, транквілізатори та анестетики
Бета-блокатори
Антигістамінні препарати
Антиепілептичні препарати
Міорелаксанти
Знеболююче
Клозапін => виражене загасання, надмірне слиновиділення та порушення координації рухів
Вальпроєва кислота => підвищена концентрація лоразепаму в крові; Необхідне зниження лоразепаму
Пробенецид => швидший початок дії та більш тривалий ефект
Теофілін та амінофілін => послаблений ефект лоразепаму
алкоголь.

Протипоказання

Лоразепам не можна вводити за таких умов:

відома алергія на лоразепам або інші бензодіазепіни та інші компоненти лікарської форми
існуючий або минулий розлад наркоманії
Діти та підлітки у віці до 18 років (лише у терміново необхідних ситуаціях)
вагітність.

У багатьох випадках лоразепам слід призначати лише після консультації з лікуючим лікарем, оцінки ризику та вигоди та обережності:

Міастенія
спинномозкові та мозочкові атаксії
гострі отруєння алкоголем або центральними депресантами
Порушення дихання
Синдром апное сну
хронічне обструктивне захворювання легень
Проблеми з нирками або печінкою
Серцева недостатність
Гіпотонія.

Вагітність/лактація

Лоразепам не слід застосовувати під час вагітності або під час годування груддю.
Якщо лоразепам слід давати під час годування груддю, рекомендується медичний нагляд за немовлям.

Технічний огляд

Оскільки лоразепам впливає на здатність реагувати, ні транспортні засоби, ні машини не слід використовувати протягом перших кількох днів лікування. Участь у дорожньому русі також неможлива.

Важливі вказівки

Терапія лоразепамом несе великий ризик розвитку звикання.
На початку лікування пацієнта слід регулярно перевіряти, щоб якомога раніше виявити наявність передозування.
Якщо лоразепам використовується для сприяння сну, слід запланувати достатній час сну, приблизно від семи до восьми годин.
Парадоксальні реакції на лоразепам виникають особливо у дітей та людей похилого віку.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Альтернативи

Залежно від показань, інші бензодіазепіни можуть бути придатними для лікування.