Метформін DeepRad
Метформін - це препарат із групи бігуанідів, який зазвичай застосовується при інсулінонезалежному діабеті (цукровий діабет 2 типу) і особливо при незначній надмірній вазі (перед ожирінням) та патологічній надмірній вазі (ожиріння). Це один із найдовших та найбільш широко використовуваних пероральних протидіабетичних препаратів. Дослідження показали, що це зменшує частоту серцево-судинних подій при діабеті 2 типу.
Принцип роботи
Протипоказання та обмеження використання
Метформін абсолютно непридатний (протипоказаний) у випадках абсолютного дефіциту інсуліну, такого як діабет I типу, діабетичний кетоацидоз або діабетична кома.
Крім того, метформін не можна застосовувати при важкій нирковій недостатності, печінковій недостатності, алкоголізмі або тих супутніх обставинах, які можуть сприяти підвищеній кислотності, спричиненій молочною кислотою. Сюди входять нестабільна серцева недостатність або лікування натще. Інфаркт, шок або важкі інфекції забороняють його використання. Підозра у тому, що пацієнти з емфіземою або ХОЗЛ III мають підвищений ризик розвитку лактоацидозу, спричиненого метформіном, розвіяла звіт Кокрана.
На сьогоднішній день (станом на 2015 рік) жодного з досліджень не було виявлено доказів тератогенного ефекту. Експерименти на тваринах також не виявили жодного шкідливого впливу на пренатальний розвиток. Пацієнтам, які вагітні або бажають завагітніти, тим не менше в якості запобіжного заходу рекомендується не лікувати діабет метформіном, а забезпечити нормалізацію рівня цукру в крові за допомогою інсуліну. Метформін проникає через плаценту і виводиться з грудним молоком. Його слід застосовувати лише під час вагітності та годування груддю матерями у виправданих випадках у формі так званої терапевтичної спроби, наприклад B. коли необхідні дози інсуліну дуже високі.
Перед операціями, анестезією, обстеженнями з допомогою внутрішньосудинного введення (через кров) контрастних речовин або інтенсивної медичної допомоги метформін слід припинити принаймні за 24 години до 48 годин після події через ризик перекислення (ацидозу) крові (лактоацидозу).
Кортизон або глюкокортикоїди, ліки від астми та діуретики можуть викликати взаємодії. Це зменшує ефект зниження рівня цукру в крові. При прийомі серцево-судинних препаратів, що належать до групи інгібіторів АПФ, це може призвести до небажаного, підвищеного зниження рівня цукру в крові.
Метформін не слід застосовувати під час годування груддю. Під час вагітності перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.
Побічні ефекти
Якщо спостерігаються протипоказання, такі шлунково-кишкові скарги, як діарея, нудота та блювота, часто виникають як побічні ефекти, як правило, лише на початку лікування, чого часто можна уникнути, повільно збільшуючи дозу протягом 2-3 тижнів.
Комісія з лікарських засобів Німецької медичної асоціації (AKdÄ) у березні 2013 року повідомила про "збільшення кількості спонтанних повідомлень про асоційований з метформіном молочнокислий ацидоз" ("З бази даних UAW").
У разі інфекцій з масивною блювотою та стійкою, важкою діареєю метформін слід припинити через ризик гіперацидності в організмі.
Лактатний ацидоз, що загрожує життю, може виникнути у пацієнтів з нирковою недостатністю та у зв'язку з анестезією. Тому прийом метформіну слід припинити за 48 годин до та після операції.
Низький рівень цукру в крові (гіпоглікемія) не виникає під час лікування лише метформіном, але може виникнути після надлишку алкоголю, оскільки сам алкоголь знижує рівень цукру в крові.
Згідно з клінічним дослідженням, при тривалому застосуванні метформіну підвищується ризик дефіциту вітаміну В12.
Прийом алкоголю
Ризик лактоацидозу збільшується при одночасному прийомі метформіну та великої кількості алкоголю. Тому метформін протипоказаний пацієнтам, які залежать від алкоголю. Однак при застосуванні метформіну ризик лактоацидозу набагато нижчий, ніж при застосуванні фенформіну, якого через цей ризик більше немає на ринку Німеччини. Тому випадкове помірне вживання алкоголю в поєднанні з прийомом їжі, що містить вуглеводи, вважається безпечним для пацієнтів, які приймають метформін. Це означає, що жінки можуть споживати склянку вина, ігристе вино (близько 100 мл) або пиво (близько 250 мл), а чоловіки відповідно вдвічі більше (жінки до 10 г алкоголю/день, чоловіки до 20 г алкоголю/день) під час їжі. Слід уникати алкогольних напоїв, багатих вуглеводами.
Дозування та застосування
Метформін доступний у концентраціях 500 мг, 850 мг та 1000 мг, щоб забезпечити індивідуальний контроль рівня цукру в крові. Таблетки призначають всередину під час їжі або після їжі.
Після початкової фази приблизно 14 днів, коли починається з низьких або середніх доз, зазвичай необхідна корекція дози на основі рівня глюкози в крові.
Згідно з рекомендаціями Німецької діабетичної асоціації, метформін слід застосовувати як терапію першого ряду з рекомендаціями щодо харчування як єдину речовину. Якщо це не знижує рівень цукру в крові в достатній мірі, його можна поєднувати з іншими пероральними протидіабетичними засобами, такими як сульфонілсечовини або сенсибілізатори інсуліну або інгібіторами дипептидилпептидази-4, та з інсуліном.
Щоб збільшити прихильність пацієнта до терапії (комплаєнс) і зменшити кількість таблеток, які потрібно прийняти, фіксовані комбінації сенсибілізатора інсуліну, такі як Піоглітазон з метформіном, Інгібітори DPP4, такі як Вільдагліптин з метформіном та інгібітори SGLT-2, такі як Дапагліфлозин з метформіном поставити на ринок.
Побічні ефекти метформіну
Кілька досліджень свідчать, що метформін може знизити ризик раку у людей з діабетом 2 типу. У 2009 році в торговому журналі Догляд за діабетом Опубліковане дослідження показало чітку різницю між групами з точки зору новоутвореного раку серед обстежених учасників дослідження: 7,3 відсотка пацієнтів, які приймали метформін, захворіли на рак. Рак був виявлений у 11,6 відсотків діабетиків без лікування метформіном. Середній час до появи раку становив 3,5 роки у групі метформіну та 2,6 року у групі порівняння. Тому серед учасників дослідження, які приймали метформін, був нижчий рівень смертності від раку. Беручи до уваги можливі фактори впливу, такі як стать, вік, ІМТ, HbA1c, бідність (виміряна за так званим балом Carstairs), куріння та вживання інших препаратів, терапія метформіном показала зниження ризику раку на 37 відсотків. Інші дослідження, напр. Б. у зв'язку з раком товстої кишки, передміхурової залози або молочної залози показує подібні результати.
У метааналізі, опублікованому в 2011 р. 5 досліджень із загальною кількістю 108 161 діабетиків 2 типу, лікування метформіном призвело до значно зниженого ризику розвитку злоякісних пухлин прямої кишки. Молекулярно-біологічних чи генетичних пояснень не знайдено, саме тому необхідні подальші дослідження.
Восени 2015 року Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA) затвердило дослідження з 3000 випробовуваних на 2016 рік. У цьому дослідженні повинні брати участь люди від 70 до 80 років, які страждають на рак, серцево-судинні захворювання або когнітивні розлади (наприклад, деменцію). страждають або мають підвищений ризик цього. Потрібно дослідити, чи можна продовжити тривалість життя досліджуваних за допомогою метформіну і чи позитивно впливає на перебіг наявних захворювань. Рішення FDA привернуло особливу увагу, оскільки першим було затверджено дослідження, яке спрямоване не безпосередньо на попередження, лікування або лікування хвороби, а на уповільнення процесу старіння.
Торгові назви
Biocos (D), Diabesin (D), Diabetase (D), Diabetex (A), Espa formin (D), Glucobon Biomo (D), Glucophage (D, A, CH), Juformin (D), Mediabet (D), Meglucon (A), Mescorit (D), Met (D), Metfin (CH), Metfogamma (D), Siofor (D), численні дженерики (D, A, CH)
Avandamet (D, A, CH), Competact (D, A, CH), діабіформін (CH), Efficib (A), Eucreas (D, A), Janumet (D, A, CH), Komboglyze (D), піоглітазон/Метформін гідрохлорид (A), Синджарді (ЄС), Velmetia (D, A), Вільдагліптин/Метформін гідрохлорид (A), Xigduo (D), Zomarist (A)