Метформін тева - метформін гідрохлорид - дозування, побічні ефекти, вагітність - доктісімо

Цей препарат зазвичай призначають для:

Показання + -

Лікування діабету 2 типу, особливо якщо у вас надмірна вага, коли дієти та фізичних вправ недостатньо для відновлення контролю рівня цукру в крові.

метформін

У дорослих метформін можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими пероральними ліками від діабету або з інсуліном.

У дітей старше 10 років та підлітків метформін можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з інсуліном.

Зменшення ускладнень, пов’язаних з діабетом, спостерігалося у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу із зайвою вагою, які отримували метформін першої лінії після відмови від дієти (див. Розділ 5.1).

Як приймати + -

Дорослі з нормальною функцією нирок (ШКФ ≥ 90 мл/хв)

Як монотерапія або в поєднанні з іншими пероральними антидіабетиками

Звичайна початкова доза - одна таблетка 2-3 рази на день, давана під час або після їжі.

· Через 10-15 днів дозування буде коригуватися відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.
Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 3 грами на день.

Якщо розглядається можливість заміни іншим пероральним протидіабетичним препаратом, попередній гіпоглікемічний препарат слід припинити і замінити метформіном у дозуванні, зазначеній нижче.

У поєднанні з інсуліном

Метформін та інсулін можна поєднувати для досягнення кращого контролю глікемії.

Звичайна початкова доза метформіну - одна таблетка 2-3 рази на день, а інсулін регулюється відповідно до рівня цукру в крові.

СКФ слід оцінювати перед початком лікування лікарським засобом, що містить метформін, і принаймні один раз на рік після цього. У пацієнтів з ризиком прогресування ниркової недостатності та у пацієнтів літнього віку функцію нирок слід оцінювати частіше, наприклад кожні 3-6 місяців.

Загальна максимальна добова доза

(розділити на 2-3 розетки

Зменшення дози може розглядатися залежно від погіршення функції нирок.

Фактори, які можуть збільшити ризик лактатного ацидозу (див. Розділ 4.4), слід оцінити перед тим, як розглядати можливість початку лікування метформіном.

Початкова доза не може перевищувати половини максимальної дози.

Метформін можна застосовувати дітям старше 10 років та підліткам.

Звичайна початкова доза - одна таблетка 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду один раз на день, яку приймають під час їжі або після їжі.

· Через 10 - 15 днів дозування слід регулювати відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 2 г на добу, в 2 або 3 розділених дози.

Можливі побічні ефекти + -

  • Лактоацидоз
  • Зниження всмоктування вітаміну В12
  • Зниження рівня вітаміну В12 у сироватці крові
  • Мегалобластна анемія
  • Порушення смаку
  • Шлунково-кишкові розлади
  • Нудота
  • Блювота
  • Діарея
  • Біль у животі
  • Втрата апетиту
  • Аномальні тести функції печінки
  • Гепатит
  • Шкірна реакція
  • Еритема шкіри
  • Свербіж шкіри
  • Кропив'янка
  • Ацидотична задишка
  • Переохолодження
  • Судоми м’язів

Короткий зміст профілю безпеки

На початку лікування найпоширенішими побічними ефектами є нудота, блювота, діарея, біль у животі та втрата апетиту, які в більшості випадків проходять самі собою. Щоб їх уникнути, рекомендується приймати метформін у 2 або 3 добових дозах і повільно збільшувати дози.

Список побічних ефектів

Наступні побічні ефекти можуть виникнути при лікуванні метформіном. Частоти визначаються відповідно до наступної конвенції: дуже часто: ≥ 1/10; часті: ≥ 1/100 на www.signalement-sante.gouv.fr.

Протипоказання + -

  • Підвищена чутливість до метформіну
  • Зневоднення
  • Важка інфекція
  • Шок
  • Захворювання, яке може призвести до тканинної гіпоксії
  • Серцева недостатність
  • Дихальна недостатність
  • Недавній інфаркт міокарда
  • Печінково-клітинна недостатність
  • Гостре отруєння алкоголем
  • Алкоголізм
  • Метаболічний ацидоз
  • Лактоацидоз
  • Кетоацидоз діабету
  • Ниркова недостатність (Clcr + Показати більше - Показати менше

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.

Гострі стани, які можуть впливати на роботу нирок, такі як: зневоднення, важка інфекція, шок.

Гострі або хронічні захворювання, які можуть спричинити гіпоксію тканин, такі як: серцева або дихальна недостатність, нещодавні інфаркти міокарда, шок.

Печінково-клітинна недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм.

Будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад, лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз).

Важка ниркова недостатність (ШКФ

Запобіжні заходи щодо використання + -

  • Показання та дозування обмежені для дорослих та дітей старше 10 років
  • Кетоз
  • Тривале голодування
  • Ацидотична задишка
  • Судоми м’язів
  • Біль у животі
  • Астенія
  • Переохолодження
  • Моніторинг рівня креатиніну в сироватці крові
  • Людина похилого віку
  • Ниркова недостатність (30 + Показати більше - Показати менше

Лактоацидоз, дуже рідкісне, але серйозне метаболічне ускладнення, найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневій хворобі або сепсисі. Накопичення метформіну відбувається при гострому погіршенні функції нирок і збільшує ризик лактатного ацидозу.

Повідомлялося про молочнокислий ацидоз у пацієнтів, які отримували метформін, переважно у хворих на цукровий діабет із значними порушеннями функції нирок. Захворюваність молочнокислим ацидозом може і повинна бути зменшена шляхом оцінки інших пов'язаних факторів ризику, таких як незбалансований діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, гепатоцелюлярна недостатність, а також будь-які медичні стани, пов'язані з гіпоксією.

У разі зневоднення (сильна діарея або блювота, лихоманка або зниження споживання рідини) метформін слід тимчасово припинити, і рекомендується звернутися до лікаря.

Ліки, які можуть серйозно погіршити функцію нирок (наприклад, гіпотензивні препарати, діуретики та НПЗЗ), слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують метформін. Іншими факторами ризику розвитку молочнокислого ацидозу є надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність, погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування та будь-які стани, пов’язані з гіпоксією, а також одночасне застосування лікарських засобів, які можуть спричинити лактоацидоз (див. Розділи 4.3 та Взаємодія з іншими лікарськими засобами продукти та інші форми взаємодії).

Пацієнтів та/або їхніх доглядачів слід інформувати про ризик розвитку лактоацидозу. Лактатно-ацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болями в животі, судомами в м’язах, астенією та переохолодженням з наступною комою. Якщо симптоми сугестивні, пацієнт повинен припинити прийом метформіну та негайно звернутися до лікаря. Лабораторна діагностика базується на зниженні рН крові (5 ммоль/л), а також на збільшенні аніонної щілини та співвідношення актат/піруват.

СКФ слід оцінювати перед початком лікування та регулярно після цього (див. Розділ 4.2). Метформін протипоказаний пацієнтам із дієтичною СКФ при регулярному розподілі споживання вуглеводів протягом дня. Пацієнтам із зайвою вагою слід продовжувати низькокалорійну дієту.

Лабораторні дослідження, рекомендовані для нагляду за діабетом, слід проводити регулярно.

Метформін, який приймається самостійно, не викликає гіпоглікемії. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні у комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, сульфонілсечовинами або меглітинідами).

Діагноз діабету 2 типу повинен бути підтверджений перед початком лікування метформіном.

В контрольованих клінічних дослідженнях, що тривали один рік, не було виявлено впливу метформіну на ріст та статеве дозрівання, але довготермінових даних щодо цих конкретних моментів немає. Тому рекомендується ретельний моніторинг впливу метформіну на ці параметри у дітей, які отримують лікування, особливо у дітей до опушення.

Діти віком від 10 до 12 років

Лише 15 суб'єктів віком від 10 до 12 років були включені в контрольовані клінічні дослідження у дітей та підлітків. Хоча ефективність та безпека метформіну у цих дітей не відрізняється від такої, що спостерігається у дітей старшого віку та підлітків, рекомендується особлива обережність при призначенні препарату дитині у віці від 10 до 12 років.

Взаємодія з наркотиками + -

Гостре отруєння алкоголем пов’язане з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо у випадках голодування, недоїдання або печінкової недостатності.

Уникайте прийому алкогольних напоїв та наркотиків, що містять алкоголь.

Йодовані контрастні речовини

Можливий початок ниркової недостатності, пов’язаної з внутрішньосудинною ін’єкцією йодованих контрастних речовин, що може призвести до накопичення метформіну та спричинити підвищений ризик лактоацидозу. Метформін слід припиняти до або під час проведення візуалізаційного обстеження і не слід відновлювати до мінімум 48 годин, за умови, що функція нирок була переглянута та визнана стабільною, див. Розділи Дозування та спосіб застосування та Попередження та запобіжні заходи для використання.

Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів

Деякі препарати можуть погіршити функцію нирок, таким чином збільшуючи ризик лактатного ацидозу, наприклад НПЗЗ, включаючи інгібітори циклооксигенази II (ЦОГ), інгібітори АПФ, ангіотензин II та діуретики, зокрема діуретики петлі. При введенні або застосуванні таких препаратів у комбінації з метформіном необхідний ретельний контроль функції нирок.

Препарати з внутрішньою гіперглікемічною активністю, такі як глюкокортикоїди (системним та місцевим шляхом) та симпатоміметики

Можуть знадобитися більш часті перевірки рівня цукру в крові, особливо на початку лікування. За необхідності відкоригуйте дозування метформіну під час лікування відповідними препаратами.

Передозування + -

Гіпоглікемії не спостерігалося навіть при застосуванні доз метформіну гідрохлориду до 85 г. Однак за цих умов відбувся лактоацидоз. Значне передозування метформіну або наявність супутніх ризиків може призвести до лактоацидозу. Лактатний ацидоз є невідкладною медичною допомогою, і його слід лікувати в лікарні. Найефективнішим методом лікування є виведення лактатів та метформіну шляхом гемодіалізу.

Вагітність та годування груддю + -

Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний діабет) пов'язаний з підвищеним ризиком вроджених вад розвитку та перинатальної смертності.

Обмежена кількість даних про використання метформіну під час вагітності не свідчить про підвищений ризик вроджених вад розвитку. Дослідження на тваринах не показали шкідливого впливу на вагітність, ембріональний або внутрішньоутробний розвиток, породілля або постнатальний розвиток (див. Також розділ Доклінічні дані безпеки).

Коли планується вагітність або під час вагітності, не рекомендується лікувати діабет метформіном. З іншого боку, інсулін слід використовувати, щоб підтримувати рівень цукру в крові якомога нормальніше, щоб зменшити ризик вад розвитку плода.

Метформін виводиться з грудним молоком. Під час годування груддю у новонароджених/немовлят не спостерігалося побічних ефектів. Однак доступні лише обмежені дані, тому годувати груддю не рекомендується під час лікування метформіном. Слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування з урахуванням переваг грудного вигодовування та потенційного ризику несприятливих наслідків для дитини.

На фертильність самців або самок щурів не впливав метформін, який вводили у дозах до 600 мг/кг/добу, що приблизно в 3 рази перевищує максимально рекомендовану добову дозу для людини на основі порівняння поверхонь тіла.

Зовнішній вигляд і форма + -

Біла до майже білої овальної таблетки, вкритої плівковою оболонкою, з тисненням "93" на одному боці та "48" на іншому.

Розміри упаковки: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 120, 180, 200, 400 або 500 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

Не всі презентації можуть продаватися.

Інші фігури

Склад + -

Діюча речовина Таблетка, вкрита плівковою оболонкою
Метформін гідрохлорид 500 мг *
* на одиницю дози

Немає допоміжної речовини з відомим ефектом ? не присутній у складі цього препарату

Механізм дії + -

Фармакотерапевтична група: Антидіабетики, крім інсулінів, бігуанідів, код АТС: A10BA02 .

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом, що знижує базальний і постпрандіальний цукор у крові. Він не стимулює секрецію інсуліну, а отже, не викликає гіпоглікемії.

Метформін може працювати через три механізми:

(1) зменшення вироблення печінкової глюкози шляхом інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;

(2) на м'язовому рівні шляхом підвищення чутливості до інсуліну, сприяння засвоєнню та периферичному використанню глюкози;

(3) нарешті, затримуючи кишкове всмоктування глюкози.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, діючи на глікогенсинтазу.

Метформін збільшує транспортну здатність усіх типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT).

Клінічна ефективність та безпека

У клінічних дослідженнях застосування метформіну асоціювалося або зі стабільністю ваги, або з поганою втратою ваги.

У людини, незалежно від дії на цукор крові, метформін сприятливо впливає на ліпідний обмін. Це було показано в терапевтичних дозах у середньо- та довгострокових контрольованих дослідженнях: метформін знижує загальний холестерин та холестерин ЛПНЩ, а також рівень тригліцеридів.

Проспективне рандомізоване дослідження UKPDS встановило довгострокову перевагу інтенсивного контролю рівня глюкози в крові при цукровому діабеті 2 типу.

Аналіз результатів у пацієнтів із надмірною вагою, які отримували метформін після відмови від дієти, показав:

Значне зниження абсолютного ризику будь-якого типу ускладнень, пов’язаних з діабетом, у групі метформіну (29,8 події на 1000 пацієнто-років) порівняно з однією дієтою (43,3 події на 1000 пацієнт-років) -пацієнтів), p = 0,0023, і порівняно з комбінованими групами монотерапії сульфонілсечовиною та інсуліном (40,1 події на 1000 пацієнтів-років), p = 0,0034;

Значне зниження абсолютного ризику смерті від діабету: метформін 7,5 подій на 1000 пацієнто-років, лише дієта 12,7 подій на 1000 пацієнт-років, р = 0,017;

Значне зниження абсолютного ризику загальної смертності: метформін 13,5 подій на 1000 пацієнто-років порівняно з дієтою лише 20,6 подій на 1000 пацієнто-років (р = 0,011) та порівняно з комбінованими групами монотерапії сульфонілсечовиною та інсуліном 18,9 події на 1000 пацієнтів-років (р = 0,021);

Значне зниження абсолютного ризику інфаркту міокарда: метформін 11 подій на 1000 пацієнто-років, лише дієта 18 подій на 1000 пацієнт-років (p = 0,01).

Коли метформін застосовували як другу лінію в комбінації з сульфонілсечовиною, клінічна користь не була продемонстрована.

При цукровому діабеті 1 типу комбінація метформіну з інсуліном застосовувалася у деяких пацієнтів, проте клінічна користь цієї комбінації офіційно не доведена.

Контрольовані клінічні дослідження, проведені в невеликій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які лікувались протягом року, показали глікемічну відповідь, подібну до спостереження у дорослих.