Метоклопрамід - біологія

Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?

антагоніст дофаміну

Антибіотики від бактерій

Міграція клітин: нещодавно виявлена ​​функція відомого білка

Молекулярний компас для вирівнювання клітин

Від чого листя старіє восени

Демократичність грифа-цесарки

Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах

| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво

Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав

Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?

Метоклопрамід

білий до майже білого тонкого поліморфного порошку [1]

750 мг кг -1 (щур р.о.) [3]

Метоклопрамід (MCP) - препарат із групи протиблювотних засобів. Це покращує рухові розлади у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту (порушення моторики) та полегшує нудоту та блювоту. Вплив на післяопераційну нудоту суперечливий. [6] Крім того, він побічно сприяє всмоктуванню інших препаратів або активних речовин, прискорюючи перистальтику шлунка та збільшуючи частоту розкриття пілорусу, і з цієї причини в основному використовується в препаратах від мігрені у поєднанні з знеболюючим засобом (наприклад, АСК, Парацетамол).

Фармакологічні властивості

Через можливі центральні побічні ефекти, MCP вимагає рецепта в Німеччині. Він випускається у формі таблеток, капсул або крапель, а також супозиторіїв та розчину для ін’єкцій.

Механізм дії (фармакодинаміка)

MCP - антагоніст дофаміну. Дофамін, як власна речовина, що передає організм, має блювотний ефект, тобто H. це може викликати блювоту. Антагоністи дофаміну також можуть зв’язуватися з дофаміновими рецепторами і, таким чином, блокувати їх для допаміну та агоністичних речовин. Розрізняють центральний і периферичний дофамінові рецептори. Периферійні антагоністи не можуть перетнути гематоенцефалічний бар’єр і, отже, мають незначний або зовсім не впливають на центральну нервову систему, на відміну від центральних антагоністів, які використовуються як психотропні препарати. MCP певною мірою перетинає гематоенцефалічний бар'єр і, отже, може призводити до нейролептичних побічних ефектів у центральній нервовій системі.

MCP також впливає на рецептори серотоніну: він має антагоністичну дію на 5-HT3, але агоністично на 5-HT4 рецептори, які впливають на перистальтику шлунково-кишкового тракту та сприяють кишковій секреції води та електролітів.

Побічні ефекти

Поширеними побічними ефектами є неспокій, втома або запаморочення. Депресія, головний біль та рухові розлади, такі як м’язові судоми або тремор, трапляються рідко.

MCP, можливо, найпоширеніший пусковий механізм для розладів руху, спричинених наркотиками. У молодих пацієнтів підвищений ризик, високі дози та тривале застосування. Через можливу пізню дискінезію американський орган з затвердження лікарських засобів вимагав від виробників розміщення попередження про чорну скриньку. [7] Європейське агентство з лікарських засобів розпочало процес оцінки ризику у грудні 2011 року через виникнення несприятливих неврологічних та серцево-судинних ефектів. [8-й]

Іншим важливим побічним ефектом метоклопраміду є підвищення рівня пролактину, що може призвести до зниження лібідо, порушення менструального циклу та імпотенції.

Спеціальні групи пацієнтів

Метоклопрамід протипоказаний хворим на малярію, які перебувають на терапії малароном, або пацієнтам, які приймають профілактику маларону.

Вагітні жінки

У першому триместрі вагітності слід приймати метоклопрамід Ні може бути використаний. Протягом решти вагітності показання повинні суворо контролюватися.

Лактація

У минулому метоклопрамід не дозволявся застосовувати під час годування груддю, оскільки вплив антагоністів дофаміну на нервову систему дитини не був належним чином досліджений. [9] Недавні дослідження показали, що MCP виділяється лише в невеликих кількостях з грудним молоком і може викликати у дитини гази та інші побічні ефекти у поодиноких випадках. Консультативний центр з ембріональної токсикології Шаріте рекомендує використовувати MCP протягом короткого періоду часу, як зазначено. У деяких випадках MCP також використовується як антагоніст дофаміну для стимулювання вироблення грудного молока. [10]

хвороба Паркінсона

Хвороба Паркінсона - це нейродегенеративне захворювання. З часом дофамінергічні рецептори чорної субстанції гинуть. Нестача дофаміну з часом призводить до симптомів цієї хвороби, яка також відома як «параліч». Метоклопрамід - антагоніст дофаміну, який має здатність проходити гематоенцефалічний бар’єр, і тому не повинен застосовуватися при хворобі Паркінсона. Як варіант, домперидон можна застосовувати при нудоті. На відміну від метоклопраміду, домперидон не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Інша інформація

З хімічної точки зору, MCP - це 4-Аміно-5-хлор-N- (2-діетиламіноетил) -2-метоксибензамід (також Метоксихлорпрокаїнамід). Це похідне прокаїнаміду, тому належить до бензамідів, але не має місцевоанестезуючої дії. Бензаміди - це група антагоністів дофаміну. Вперше MCP був синтезований у 1965 році компанією Delagrange.

Індивідуальні докази

  1. ↑ 1,01,1 Комісія Європейської фармакопеї (ред.): Європейська Фармакопея 5-е видання. 5,0-5,8, 2006 .
  2. ↑ 2,02,12,22,32,4Індекс Мерка: Енциклопедія хімічних речовин, наркотиків та біологічних препаратів, 14-е видання (Merck & Co., Inc.), станція Уайтхаус, Нью-Джерсі, США, 2006, ISBN 978-0-911910-00-1; Стор. 1058-1059.
  3. ↑ 3.03.13.2Метоклопрамід в ChemIDplus.
  4. ↑ 4.04.1 технічний паспорт Метоклопраміду гідрохлорид в Sigma-Aldrich, доступ 10 квітня 2011 р.
  5. ↑ паспорт даних МЕТОКЛОПРАМІД CRS на EDQM, доступ до якої відбувся 22 липня 2008 року.
  6. ↑ J. Wallenborn, L. Eberhart, P. Ill: Нудота та блювота після операції - все те саме у фармакотерапії PONV?, у: Анестезія Інтенсивна медична допомога Med Schmerzther. 2009 рік, 44, Стор. 296-305; PMID 19367534.
  7. ↑ США Управління з контролю за продуктами та ліками (26 лютого 2009 р.): FDA вимагає стратегії попередження та зменшення ризику для лікарських засобів, що містять метоклопрамід. В: Оголошення для преси. НАС. Управління з продовольства і медикаментів. Процитовано 16 липня 2011.
  8. ↑ BfArM: Метоклопрамід: Процедура ризику згідно зі статтею 31 Директиви 2001/83/ЄС, повідомлення від 4 січня 2012 р.
  9. ↑ Червоний список
  10. ↑ Embryotox.de: Безпека лікарських засобів під час вагітності та годування груддю: База даних препаратів та діючих речовин: метоклопрамід

Торгові назви

Церукал (D), Гастронертон (D), Гастросил (A), Метогастрон (A), Паспертин (D, A, CH), Примперан (CH), Геффер (ITA), численні дженерики (D)

Цеолат (A), Мігприв (CH), Мігрефлюкс (D), Мігрень-Невридальний (D), Мігренертон (D), Мігралав (D),