Метопролол - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Метопролол належить до групи активних речовин, які називаються бета-блокаторами, і застосовується при серцево-судинних захворюваннях, таких як гіпертонія (високий кров'яний тиск), серцеві аритмії та ішемічна хвороба серця (ІХС). Ще однією сферою застосування метопрололу є профілактика мігрені.

ефект

застосування

Активний інгредієнт метопролол є бета-блокатором і може застосовуватися при таких захворюваннях:

  • артеріальна гіпертензія
  • ішемічна хвороба серця
  • гіперкінетичний синдром серця
  • тахікардичні аритмії
  • Гостре лікування інфаркту міокарда та
  • Профілактика реінфаркту
  • Профілактика мігрені

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Артеріальний тиск у судинній системі регулюється різними ендогенними речовинами, включаючи гормони стресу - адреналін та норадреналін. Метопролол вибірково блокує бета-адренергічні рецептори (рецептори адреналіну) в серці і тим самим перешкоджає зв’язуванню адреналіну. Це уповільнює серцебиття, знижує артеріальний тиск і полегшує серце.

Фармакокінетика

Метопролол метаболізується в печінці за допомогою CYP2D6. У повільних метаболізаторах концентрація в плазмі може бути збільшена в рази. Період напіввиведення метопрололу становить 3-5 годин. Діюча речовина виводиться через нирки.

Метопролол відносно швидко розщеплюється в печінці після прийому всередину і виводиться через нирки. Тому активний інгредієнт зазвичай дають у формі пролонгованого вивільнення із затримкою вивільнення. Максимальний ефект досягається через дні або тижні, тому дозу слід збільшувати лише повільно.

дозування

При застосуванні метопрололу необхідне поступове або поступове дозування. Дозування становить 50-200 мг метопрололу тартрату щодня або 24-190 мг метопрололу сукцинату один раз на день.

Побічні ефекти

Поширені побічні ефекти включають:

  • Втома, сонливість, запаморочення
  • головний біль
  • Брадикардія
  • Синдром ортостазу, іноді з непритомністю
  • Напружена задишка
  • Нудота, блювота, біль у животі

Взаємодія

Наступні сполуки можуть підвищити ефективність метопрололу:

Інгібітори ізоферменту 2D6 цитохрому P450:

Наступні сполуки можуть послабити дію метопрололу:

  • Нестероїдні протизапальні засоби
  • Індуктори ізоферменту 2D6 цитохрому P450, наприклад, рифампіцин
  • Глікозиди наперстянки, резерпін, метилдопа, гуанфацин або клонідин

Одночасне введення бета-блокаторів з алкалоїдами ріжків може підвищити їх судинозвужувальні властивості.

Метопролол може зробити лідокаїн менш ефективним.

Протипоказання

Деякі протипоказання до метопрололу включають:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини або інших бета-блокаторів
  • декомпенсована або маніфестна серцева недостатність
  • кардіогенний шок
  • АВ-блок другого або третього ступеня
  • Синускопічний синдром
  • синусова передсердна блокада
  • Брадикардія
  • Гіпотонія
  • Ацидоз
  • бронхіальна астма
  • порушення периферичного кровообігу
  • необроблена феохромоцитома
  • одночасне введення інгібіторів МАО

Вагітність/лактація

Метопролол можна застосовувати під час вагітності лише після ретельної оцінки ризику та вигоди. Метопролол проникає через плаценту і може спричинити брадикардію, гіпотонію та гіпоглікемію у плода. З цієї причини терапію метопрололом слід припинити за 48-72 години до передбачуваного терміну. Якщо це неможливо, через 48-72 години після пологів лікар повинен ретельно спостерігати за новонародженими.
Загалом, бета-адреноблокатори зменшують перфузію плаценти, що може призвести до затримки росту, внутрішньоутробної смерті, викидня та передчасних пологів. Серцеві та легеневі ускладнення посилюються в післяпологовий період.

Метопролол не слід застосовувати під час годування груддю, якщо це не вважається необхідним. Метопролол проникає в грудне молоко і досягає приблизно втричі більшої концентрації в сироватці крові, виміряної у матері. Немовлятам, які годують груддю, слід шукати ознак бета-блокади, таких як B. Брадикардію можна спостерігати. Кількість метопрололу, що всмоктується через грудне молоко, може бути зменшена, якщо грудне вигодовування проводити через 3-4 години після прийому таблеток

Інструкція по застосуванню

  • Терапія метопрололом може призвести до зниження рівня холестерину ЛПВЩ та збільшення рівня тригліцеридів у плазмі крові.
  • Симптоми тиреотоксикозу можна замаскувати.
  • Бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій.
  • Слід спеціально контролювати хворих на цукровий діабет із сильно коливаються рівнями цукру в крові та пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Альтернативи

Іншими β1-селективними бета-блокаторами є: