Ніфедипін - біологія

Молекулярний компас для вирівнювання клітин

біологія

Від чого листя старіє восени

Демократичність грифа-цесарки

Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах

| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво

Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав

| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво

Ячмінь Пангеном: Віха на шляху до склозаводу

Подовжене життя при зменшенні споживання їжі

Без тваринного методу передбачається токсичність наночастинок

Міграція клітин: нещодавно виявлена ​​функція відомого білка

Ніфедипін

жовтуватий, кристалічний порошок [2]

Ніфедипін є препаратом із групи антагоністів кальцію дигідропіридинового типу, він знижує артеріальний тиск за рахунок розширення гладкої мускулатури судин. Терапевтично ніфедипін в основному використовується для лікування артеріальної гіпертензії та синдрому Рейно. Прийом ніфедипіну протипоказаний при нестабільній стенокардії та гострому інфаркті міокарда. Ніфедипін дуже чутливий до світла. [5]

Презентація та екстракція

Ніфедипін синтезується конденсацією 2-нітробензальдегіду з метилацетоацетатом у присутності аміаку. [6] [7]

Механізм дії

Ніфедипін блокує приплив іонів кальцію в клітини гладких м’язів судин, що призводить до судинорозширювального ефекту. У терапевтичних дозах, як і інші антагоністи кальцію дигідропіридинового типу, ніфедипін не робить відповідного впливу на клітини серцевого м’яза. [8-й]

Показання

Ніфедипін схвалений для лікування есенціальної гіпертензії, надзвичайних ситуацій з гіпертонічною хворобою, синдрому Рейно та стабільної стенокардії. Крім того, він довів свою ефективність у лікуванні передчасних пологів (поза метками).

Побічні ефекти

Головний біль може виникати особливо на початку терапії. Інший поширений побічний ефект - загальне відчуття слабкості. Рідкісними побічними ефектами є: диспепсія, біль у животі, запор, метеоризм, відрижка, блювота, сухість у роті, анорексія (анорексія), нездужання, задишка (задишка), нервозність, порушення сну, сонливість, гіпестезія, збудження, жовтяниця, пітливість, артралгія, Лихоманка, поганий зір, посилене сечовипускання та рефлекторна тахікардія.

У 2007 році були вказівки на те, що, всупереч доктринальній думці, ніфедипін впливає не тільки на судини, але, принаймні, в експериментах на тваринах він також впливає на гіпертонічне серце. В експериментах на тваринах ніфедипін змінює генетичну інформацію для утворення транспортних білків. Порівняння моделей цих увімкнених і вимкнених генів з тими, що знаходяться в хворих людських серцях, свідчить про те, що ніфедипін може мати небажаний вплив, принаймні на серце хворих людей [9] .

Протипоказання

Прийом ніфедипіну протипоказаний при таких захворюваннях: кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда (інфаркт) (протягом перших 4 тижнів), високоякісний стеноз аортального клапана, одночасне введення рифампіцину.

Зважаючи на ризик спровокувати звуження коронарних артерій, ніфедипін застосовується дуже обережно в екстреній медицині лише при підозрі на ішемічну хворобу серця.

На підставі наявних клінічних досліджень поки неможливо остаточно оцінити ризик застосування ніфедипіну під час вагітності. Особливо це стосується періоду до 20 тижня вагітності. Оскільки в експериментах на тваринах було показано, що ніфедипін є ембріотоксичним/фетотоксичним, терапія ніфедипіном залишається протипоказаною до кінця 20-го тижня вагітності. [10]

Застосування ніфедипіну як засобів, що пригнічують працю

Ніфедипін також може використовуватися як пригнічувач праці (використання поза маркою). Кілька досліджень підтвердили переносимість та ефективність цих засобів у порівнянні з іншими інгібіторами праці, такими як β2-симпатоміметики та антагоністи простагландинів. За наявності гіпертонії або цукрового діабету антагоністи кальцію мають переваги перед β2-симпатоміметиками. Вони мають менш поширені та менш серйозні побічні ефекти, ніж це.

Торгові назви

Адалат (D, A, CH), Апрікал (D), Буконіф (A), Кардіпін (CH), Cisday (D), Корінфар (D), Коротренд (CH), Екодіпін (CH), Федіп (A), Ютаділат (D), Nifeclair (D), Nifedicor (CH), Nifecor (D), Nifelat (D), Nifical (D), Ospocard (A), численні дженерики (D, A, CH)

AteNif (D), Belnif (D), Beta-Adalat (A, CH), Bresben (D), Nifetanol (D), Nif-Ten (D, A, CH), Sali-Adalat (D), Tredalat (D ) [11] [12] [13]