ОРЛІСТАТ (КСЕНІЧНИЙ) ТА СИБУТРАМІН (РЕДУКТИЛ) - ДОПОМОГА З ЛІШКОЮ
З попередньою похвалою неспеціалізованої преси на кшталт "жирної таблетки"1 на ринок виходить продукт Roche Orlistat (XENICAL), інгібітор ферментів проти ожиріння. Дочірнє підприємство BASF Knoll очікує схвалення ще одного засобу проти ожиріння - антидепресанта, що пригнічує апетит, сибутраміну (REDUCTIL). Обидва препарати призначені для заповнення прогалини, створеної внаслідок виведення з ринку фенфлураміну (PONDERAX) та дексфенфлураміну (ISOMERIDE) через небезпеку для життя пошкодження клапанів серця (a-t 12 [1997], 127).
ORLISTAT (XENICAL): Ідея втручання в травну систему для схуднення не нова. Ще в 1982 році блокатори альфа-амілази (KALBLOCKER та ін.), Неправильно позначені як їжа, були виведені з ринку. Вони повинні запобігати засвоєнню крохмалю. Вигода залишалася недоведеною (a-t 11 [1982], 100).2 Акарбоза (GLUCOBAY) також є інгібітором ферментів. Це має уповільнити всмоктування глюкози, як відомо, без відповідного впливу на масу тіла.
Орлістат атакує жир. Він інгібує шлунково-кишкові ліпази та блокує всмоктування близько 30% жиру, що надходить (a-t 9 [1997], 98).3.6 У плацебо контролюється клінічне порівняння З 688 пацієнтами на гіпокалорійній дієті ті, хто приймав орлістат по 120 мг тричі на день, втратили на 4 кг більше, ніж люди в групі плацебо (10 кг проти 6 кг) через рік. Якщо Орлістат приймати ще рік на менш жорсткій дієті, маса тіла знову збільшується в середньому на 2 кг. Однак, якщо Орлістат припинено, вага збільшується на 4 кг протягом року за спокійної дієти (рисунок). Описано невелике зниження загального холестерину та ЛПНЩ.4-й
Руйнівні ефекти чим виразніше, тим більше жиру містить їжа. Як і у випадку з незасвоюваним жирозамінником OLESTRA (на 9 [1997], 98), вони засновані на принципі дії: жирний (до 31%) і рідкий стілець (до 13%), позиви до дефекації (22%), метеоризм з дефекацією (24%) і нетримання калу (8-й%).4.7 До 6% користувачів відчувають головний біль.4-й Втрату жиророзчинних вітамінів слід запобігати, приймаючи полівітамінні добавки принаймні через дві години після прийому орлістату.7-й
У США очікується схвалення, оскільки в клінічних випробуваннях, які приймали орлістат, більше жінок розвинуло рак молочної залози (12 проти 2;7-й пор. а-т 9 [1997], 98).3.5 Європейський орган з затвердження (пор. A-t 9 [1997], 93), який не діє в питаннях захисту пацієнтів, ігнорує попереджувальні голоси меншин.7-й В листівці7.8 немає доказів підозри на рак молочної залози, але не в Новій Зеландії, де препарат доступний із середини року.9
У 198 DM за чотиритижневу упаковку (84 капсули) XENICAL коштує 2500 DM на рік, якщо приймати три рази на день.
СІБУТРАМІН (ЗНИЖЕНИЙ): Інгібітор зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, доступний у США під назвою MERIDIA з початку 1998 р. Сибутрамін (за межами США: REDUCTIL) спочатку призначався як антидепресант. Через низьку ефективність антидепресантів та кращі ринкові можливості зараз він представлений як засіб від ожиріння.10.11 Ефекти придушення апетиту також були описані для інших антидепресантів, таких як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну флуоксетин (FLUCTIN) (a-t 4 [1990], 40).11.12
Через шість місяців плацебо контролювали Дозувальне дослідження у 170 пацієнтів сибутрамін знижував вагу залежно від дози. При максимально рекомендованому щоденному споживанні 15 мг на день13 у США жінки в середньому втрачають близько 6 кг.12-й Недостатня втрата ваги менше 1 кг у групі плацебо свідчить про те, що не дотримувались рекомендованої, але не перевіреної, низькокалорійної дієти. Після зупинки сибутраміну найшвидше вага зростає «як очікувалося» у тих, хто втратив найбільшу вагу (йо-йо ефект).12-й У дванадцятимісячному дослідженні максимальна втрата ваги досягається через шість місяців (на 3-4 кг більше при застосуванні 10-15 мг сибутраміну, ніж при плацебо) і залишається в основному постійною протягом наступних шести місяців з тенденцією до збільшення ваги в кінці року.10.14
Артеріальний тиск (2%) та частота серцевих скорочень (2,6%) зростають залежно від дози. Головний біль (30%), сухість у роті (17%), запор (11%), порушення сну (11%), нудота (6%), запаморочення (7%), порушення менструального циклу (3,5%), парестезія (2%), Трапляється серцебиття (2%) та інші.13 Тривала толерантність невідома.
Сибутрамін надзвичайно дорогий. Для понад 1000 DM можна імпортувати 100 капсул 10 мг MERIDIA, що відповідає щоденним витратам від 10 DM до 15 DM (4000 DM/рік).
ВИСНОВОК: Інгібітор ліпази орлістат (XENICAL) та інгібітор зворотного захоплення серотоніну/норадреналіну сибутрамін (REDUCTIL, який буде запущений найближчим часом) зменшують масу тіла на 4 кг і приблизно на 6 кг більше, ніж плацебо. Після припинення застосування ефект зникає, як відомо із загальних стимулюючих засобів, що пригнічують апетит. Обидва нововведення, що відпускаються за рецептом, швидше заважають єдиним перспективним заходам для схуднення (зміна дієти та фізичних вправ), ніж підтримка їх.
Небажані ефекти та незрозумілі ризики - наприклад, нетримання калу та підозра на підвищений ризик раку молочної залози при застосуванні орлістату, а також підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень за допомогою сибутраміну - можуть зробити втрату ваги за допомогою наркотиків катуванням або завдати більше шкоди, ніж користі. Заявлені позитивні наслідки для лабораторних показників актуальні лише в тому випадку, якщо вони підтверджені в довгострокових тестах і мають сприятливий вплив на тривалість життя. Даних про це немає. Ми не радимо використовувати обидва агенти через інколи значні небажані наслідки.
Ця публікація захищена авторським правом. Копіювання, збереження та обробка в електронних системах дозволяється лише з дозволу arznei-telegram ®.