Пантопразол - використання, ефект, жовтий список побічних ефектів

Активний інгредієнт пантопразол є інгібітором протонної помпи (ІПП), який блокує вироблення шлункової кислоти. З цієї причини препарат в основному застосовується при таких проблемах шлунка, як виразка (виразка шлунка) або рефлюкс-езофагіт.

застосування

області застосування

Рефлюкс-езофагіт
Ерадикація H. pylori в комбінованій терапії з відповідними антибіотиками
Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки
Синдром Золлінгера-Еллісона та інші захворювання, пов'язані з патологічною гіперсекрецією шлункової кислоти.

Заява

Пантопразол випускається на німецькому ринку у формі гастрорезистентних таблеток та у вигляді порошку для приготування розчину для ін’єкцій.

Проковтування

Для досягнення найкращого можливого ефекту слід приймати пантопразол перед їжею натщесерце.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Пантопразол - інгібітор протонної помпи (ІПП), який пригнічує секрецію шлункової кислоти в тім’яних клітинах шлунка.
Пантопразол перетворюється в активну форму в кислому відділі парієтальної клітини, а потім інгібує Н +/К + -АТФазу, яка відповідає за вироблення кислоти в шлунку.

Фармакокінетика

Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Основний метаболізм включає деметилювання за допомогою CYP2C19; інші метаболічні шляхи відбуваються через окислення CYP3A4.
Пантопразол швидко всмоктується, і максимальна концентрація в плазмі досягається після одноразової пероральної дози 40 мг. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається в середньому приблизно через 2,5 години.
Зв’язування з білками в сироватці крові становить близько 98 відсотків, а об’єм розподілу - 0,15 л/кг.
Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Основний метаболізм включає деметилювання за допомогою CYP2C19; інші метаболічні шляхи відбуваються через окислення CYP3A4.
Кінцевий період напіввиведення - приблизно одна година, кліренс - приблизно 0,1 л/год/кг.

дозування

Пероральне застосування

Короткочасне лікування симптомів рефлюксу (наприклад, печія, відрижка кислоти) у дорослих

Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу на день протягом двох-трьох днів. Лікування слід припинити, як тільки симптоми повністю зняті. Якщо полегшення симптомів не досягається через 2 тижні, слід проконсультуватися з лікарем, а терапія не повинна тривати довше 4 тижнів без медичної консультації.

Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби у дорослих та підлітків віком від 12 років

Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу на добу. Поліпшення симптомів зазвичай досягається протягом 2-4 тижнів або через наступні 4 тижні. Як тільки симптоми покращуються, повторні симптоми можна лікувати за допомогою пантопразолу 20 мг один раз на день, якщо це необхідно. Якщо знеболююча терапія недостатня, слід ще раз розглянути питання про перехід на тривале лікування.

Рефлюкс-езофагіт у дорослих та підлітків 12 років і старше

Рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу один раз на день. В окремих випадках дозу можна подвоїти до 80 мг на день, особливо якщо жодна інша терапія не дає результату. Лікування рефлюкс-езофагіту зазвичай вимагає чотиритижневого періоду лікування. Якщо цього недостатньо, зцілення зазвичай досягається протягом ще 4 тижнів.

Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту у дорослих та підлітків віком від 12 років

При тривалій терапії рекомендується підтримуюча доза однієї таблетки 20 мг пантопразолу на день, яку можна збільшити до 40 мг пантопразолу на день у разі рецидиву та зменшити до 20 мг пантопразолу після загоєння рецидиву.

Ерадикація Helicobacter pylori у поєднанні з двома відповідними антибіотиками у дорослих

У хворих на H. pylori позитивних хворих з виразкою дванадцятипалої кишки та шлуночків мікроб слід знищувати комбінованою терапією двома антибіотиками та 40 мг пантопразолу двічі на день. Увечері другу дозу пантопразолу слід приймати за годину до вечері. Зазвичай комбіновану терапію проводять протягом 7 днів і її можна продовжити ще на 7 днів.

Лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у дорослих

Рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу на день. В окремих випадках, особливо якщо жоден інший препарат не обговорювався, може бути призначена подвійна доза. Зазвичай виразка дванадцятипалої кишки заживає за два тижні, а виразка шлунка - за чотири тижні. Якщо цього недостатньо, зцілення зазвичай досягається протягом ще двох-чотирьох тижнів.

Синдром Золлінгера-Еллісона та інші захворювання у дорослих, пов’язані з патологічною гіперсекрецією шлункової кислоти

Для тривалої терапії рекомендована початкова доза становить 80 мг на день. Підтримуючу дозу можна встановити індивідуально відповідно до визначення секреції шлункової кислоти. Можливе тимчасове збільшення дози до понад 160 мг пантопразолу на добу; добову дозу слід розділити на два прийоми. Тривалість терапії не обмежена, і її слід продовжувати стільки, скільки клінічно необхідно.

Профілактика неселективних нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), викликаних гастродуоденальною виразкою, у дорослих пацієнтів із групи ризику, які потребують постійного лікування цими препаратами

Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу на добу.

Внутрішньовенне вживання:

Внутрішньовенне введення 40 мг пантопразолу рекомендується лише у тому випадку, якщо пероральне введення неможливе. Як тільки можливо пероральна терапія, внутрішньовенну терапію слід припинити і продовжувати терапію перорально. Внутрішньовенне застосування не повинно тривати більше 7 днів, оскільки відсутні дані.

Виразка шлунка, дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт у дорослих

Зазвичай рекомендована доза становить 40 мг пантоптазолу IV. на день.

Синдром Золлінгера-Еллісона та патологічна гіперсекреція шлункової кислоти у дорослих

Внутрішньовенна доза відповідає пероральній.
Щоб швидко зменшити вироблення кислоти, 80 мг пантопразолу внутрішньовенно вводиться.

Спеціальні групи пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функції печінки

У пацієнтів з важким ураженням печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг пантопразолу.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Літні пацієнти

У літніх людей корекція дози не потрібна.

Діти до 12 років

Пероральний пантопразол не рекомендується застосовувати дітям до 12 років, оскільки недостатньо даних про безпеку та ефективність у цій віковій групі.
Внутрішньовенне застосування пантопразолу не рекомендується дітям до 18 років.

тип заявки

Шлунково-стійкі таблетки слід ковтати цілими і без розбиття за годину до їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Ін’єкційний розчин слід вводити внутрішньовенно протягом 2-15 хвилин.

Побічні ефекти

Близько 5 відсотків пацієнтів відчувають несприятливу дію препарату під час терапії пантопразолом.
Найпоширенішими побічними ефектами є діарея та головний біль.

Взаємодія

Ліки, біодоступність яких залежить від рН, наприклад, деякі азолові антимікотики, такі як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інші препарати, такі як ерлотиніб
Ліки від ВІЛ (атазанавір) ► абсорбція, рН-залежне ► зменшення біодоступності
Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон або варфарин) ► Можливі зміни протромбінового часу/INR
Метотрексат ► Рівень метотрексату можна збільшити

Дослідження взаємодії

Результати серії досліджень взаємодій показують, що пантопразол не обмінює активні речовини через CYP1A2 (такі як кофеїн, теофілін), CYP2C9 (такі як піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2E1 (наприклад, з етанолом) - Всмоктування, пов’язане з глікопротеїнами, під впливом дигоксину.
У подальших дослідженнях взаємодії пантопразол вводили разом з антибіотиками кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін ► Клінічно значущих взаємодій не виявлено.

Протипоказання

Пантопразол не слід застосовувати у разі гіперчутливості до діючої речовини або до заміщених бензимідазолів.

Вагітність/лактація

Слід уникати застосування пантопразолу під час вагітності. Дані про вагітних жінок не свідчать про ризик розвитку вад розвитку та токсичність пантопразолу для плода та новонароджених. Однак дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Недостатньо інформації про виведення пантопразолу з грудним молоком. Оскільки ризик для новонародженого/дитини не можна виключити, пантопразол слід застосовувати лише після ретельної оцінки ризику та користі та за суворими показаннями.