Первітин

Дезоксин ® (США)
Первітин ® (DE, крім торгівлі)

170-175 ° C [(С.) -Метамфетаміну гідрохлорид] [1]

-Метиламфетамін, також Метамфетамін називається (зб. скорочено Мет або Кришталь), є високоефективним синтетичним стимулятором на основі амфетаміну.

Зміст

історія

Вперше метамфетамін був синтезований у рідкій формі в 1893 році японським хіміком Нагайосі Нагаєм. [5] У 1919 р. Речовина була вперше кристалізована в чистому вигляді Акірою Огатою в ході структурного з'ясування ефедрину і запатентована в 1921 р. [6] [7] У Німеччині в 1934 р. В берлінському "Теммлері" почалися дослідження щодо подальшого процесу виробництва метамфетаміну. У жовтні 1937 року співробітники Теммлера Вернер Добке та Фрідріх Кейл подали на це патент, який 31 жовтня 1937 року був названий патентом Німеччини. 767186 було надано. [8] Метамфетамін був випущений на ринок у 1938 році під торговою маркою Pervitin ® фірмою Temmler-Werke і випускався до 1988 року.

Використання у Другій світовій війні

Метамфетамін використовували мільйони разів, особливо під час бліцкригів проти Польщі та Франції в 1939/40. Під кличкою Panzerschokolade, Таблетки Штука або Таблетки Германа Герінга засіб служило для пом'якшення почуття страху і для збільшення здатності до дії та концентрації.

Тільки за період з квітня по червень 1940 року Вермахт та ВПС отримали понад 35 мільйонів таблеток первітину. Завдяки втручанню тодішнього лідера охорони здоров’я Рейху Леонардо Конті препарат із середини 1941 року вже не був вільно доступний, а лише за рецептом лікаря. Це помітно зменшило вживання препарату. [9]

Генріх Бьолл, який згодом став лауреатом Нобелівської премії з літератури, кілька разів у листах з фронту просив батьків надіслати йому Первітіна під час Другої світової війни. [10] Бьолл залишався залежним від Первітіна навіть після війни. [11]

Використання після 1945 року

Активний інгредієнт також використовувався після 1945 року: під час війни у В'єтнамі і, ймовірно, як допінг-речовина, використовуваний близько 1952 Джозі Бартелем. [12] Австрійський альпініст Герман Буль використовував Первітін за порадою лікаря експедиції під час свого першого підйому на Нангу Парбат в 1953 році. [13] Крім того, Франц Логен, лікар команди німецької національної футбольної збірної у Берні в Чудо в 1954 році, підозрюється у навмисному допінгу футболістів Первітіном мати. Готовий препарат Первітин був вилучений з ринку в 1988 році.

фармакологія

ефект

-Метиламфетамін пригнічує втому, голод і біль. Це дає тимчасову впевненість у собі, відчуття сили та незнайомої швидкості життя. Побічні ефекти включають зміни особистості, психоз та параною через недосипання або схильність. Часте вживання призводить до звикання і пізніше втрати ефективності, що часто призводить до збільшення дози для досягнення початкового ефекту.

Фармакокінетика

Цю статтю або розділ потрібно переглянути. Подробиці наведені на сторінці обговорення. Допоможіть покращити його, а потім видаліть цю позначку.

Може порівняно з амфетаміном -Метиламфетамін краще проходить гематоенцефалічний бар’єр і, отже, є більш ефективним у мозку. Метамфетамін виробляється в організмі цитохромом P450 Cyp2D6 -Деметилювання метаболізується до амфетаміну (основного метаболіту), який виводиться через нирки. Залежно від рН сечі спостерігається іноді значна реабсорбція. У лужній сечі метамфетамін переважно у формі вільної (відносно неполярної) основи і може дифундувати назад у кров. Метамфетамін іонізується в кислій сечі і тому не може проходити крізь стінки слизової оболонки. Тому підкислення сечі є важливим заходом екстреної терапії.

Амфетамін ще називають норефедрином і стор-Далі метаболізується гідроксиамфетамін. Потім вони глюкуронідуються і виводяться через нирки.

Фармакодинаміка

Це значною мірою відповідає такому -Десметил-гомологони (амфетамін): Див Фармакодинаміка амфетаміну. Дофамінергічний компонент ще більш виражений з метамфетаміном, з норадреналіном: дофамін = 2: 1 [15] - на додаток до вищої ліпофільності, ще одним фактором, що пояснює більший ступінь інтоксикації та потенційну залежність від амфетаміну. Викид серотоніну низький (DA: 5-HT = 30: 1). [15]

Медичне використання

У Німеччині метамфетамін класифікується як товарний, але не відпускається за рецептом наркотичний засіб [16], тому медичного застосування більше немає. Готовий препарат Первітин ®, засіб для придушення втоми, був вилучений з ринку в 1988 році. Він містив метамфетамін у вигляді гідрохлориду.

У США існує інгаляційна ручка з дуже низькою дозою левометамфетаміну (інгалятор пара Vicks ®), яка виключає ейфоричний ефект або розвиток звикання для лікування набряку слизової оболонки носа, викликаного застудою. Енантіомер декстрометамфетамін використовується в США для лікування дефіциту уваги/гіперактивності (СДУГ), хвороби сну (нарколепсія) та патологічного ожиріння (Desoxyn ®) [17]. Тут також сіль метамфетаміну використовується у вигляді гідрохлориду.

Останні експерименти з амфетамінами після інсультів або травматичних пошкоджень мозочка повинні показати покращення рухових навичок, що було продемонстровано в експериментах на тваринах, і довести безпеку препаратів у людей, навіть якщо очікувані результати до цього часу рідко демонстрували переваги перед плацебо.

Однак поліпшення рухових навичок відбувається лише тоді, коли допаміновий баланс (який відповідає за рухові рухи) все ще функціонує належним чином. Якщо такі речовини приймати тривалий час, це домогосподарство буде порушено і може призвести до таких захворювань, як хвороба Паркінсона.

Використовувати як речовина, що викликає звикання

У цій статті чи розділі недостатньо доказів (літератури, веб-сайтів чи окремих посилань). Тому дана інформація може бути видалена найближчим часом. Допоможіть Вікіпедії, дослідивши інформацію та включивши вагомі докази. Тільки тоді ви повинні зняти цей попереджувальний знак. Як, на жаль, у більшості хмільних речовин, у цьому розділі домінують напівзнання та чутки.:( Будь ласка, надайте джерела або видаліть їх.

Зараз метамфетамін розглядається під такими іменами, як Яба, Мет, Кришталь або Кришталевий мет як недорогий «партійний препарат» зі стимулюючим ефектом; В основному його нюхають, іноді курять або вводять внутрішньовенно у воду. Препарат в основному виробляється у Східній Європі.

Вплив хмільних доз

Споживання викликає сильну ейфорію, зменшує потребу у сні, підвищує працездатність та потребу у спілкуванні. Статевий потяг підвищений. Голод і спрага зменшуються. Також можуть виникати галюцинації (при вищих дозах). Ефект подібний до ефекту амфетаміну, але значно сильніший. Він триває до одинадцяти годин і може бути продовжений шляхом подальшого споживання. Зазвичай це супроводжується сильним виснаженням. При застосуванні високих доз ефект метамфетаміну може тривати значно більше доби, незалежно від форми споживання. Ближче до кінця сп’яніння часто буває нестерпне безсоння, незважаючи на втому. За фазою сп’яніння може спостерігатися “похмілля”, що характеризується млявістю та депресією.

Ризики

Вживання метиламфетаміну може швидко призвести до психологічної залежності. Особливо це стосується форм споживання куріння та ін’єкцій. Неодноразово спостерігали розвиток толерантності та пов'язане із цим збільшення дози.

Ознаками передозування є висока температура тіла, пітливість і сухість у роті, запаморочення, тремор, проблеми з кровообігом з різким падінням артеріального тиску, тривога.

Взаємодія з іншими препаратами

В експериментах на щурах було виявлено збільшення пошкодження мозку при введенні в поєднанні з екстазом. [18]

Побічні ефекти

порушення сну
Висока температура тіла (гіпертермія)
Параноїчні марення через відсутність сну
Латентна шизофренія стає гострою
Перебільшена егоцентричність/самозакоханість
агресивність

Хронічні наслідки інтенсивного використання

Пошкодження нирок від окисного стресу [19]
Втрата ваги
Розкладання слизових в області обличчя (при нюханні або курінні)

Форми споживання та назви сцен

Метамфетамін споживається здебільшого назально, тобто нюхається. На відміну від амфетаміну (Speed, Pep), метиламфетамін споживається у вигляді солі (метамфетаміну гідрохлорид, скорочено: метамфетамін HCl), а також може палити в люльці (“крижана труба”); Сульфат амфетаміну частіше розкладається при високих температурах. При палінні препарат швидко потрапляє в кров і викликає інтенсивний ефект («удар») з меншою тривалістю, ніж при назальному прийомі. Якщо метамфетамін приймається всередину, ефект є більш м’яким, але триває дуже довго. Іншою формою споживання є ін’єкції, що мають значні ризики з точки зору можливих інфекцій та забруднення. Метиламфетамін набуває чинності протягом 10 хвилин при сопінні та лише приблизно через 30 хвилин при ковтанні.

Метамфетамін в основному пропонується на нелегальному європейському ринку під назвою "Кристал" або "Кристальна швидкість". У США препарат в основному називають "кривошипом", "метом" або "кристалічним метом". У Новій Зеландії препарат відомий як "Пі", а в Таїланді як "Яба" або "Джаба".

"Лід" як назва основи метамфетаміну

Згідно з постійною легендою, палім метамфетамін є основою, як і у випадку з кокаїном. Основа метамфетаміну - масляниста рідина, лише її солі кристалічні. Отже, курять ту саму речовину, яку нюхають або ковтають, а саме метамфетамін гідрохлорид. Однак, коли говорять про «куріння», це насправді означає випаровування.

Для того, щоб мати змогу «закурити» речовину, вона повинна мати певну чистоту, інакше розширювачі згоряють і запобігають чистому випаровуванню. Лід (або кристал) - це дуже чиста форма метамфетаміну гідрохлориду, яка подібна до льоду завдяки прозорим кристалам. Часто незрозуміле найменування в жаргоні наркотиків вносить додаткову плутанину. Під льодом також частково розуміють 4-метиламінорекс, досить рідкісний препарат, який, як і метамфетамін, має стимулюючий та ейфоричний ефект, але має лише незначне хімічне відношення.

Зима (Російська Винт = гвинт) - це російська назва сцени для розчинів, що випускаються приватним способом, що містять ефедрин та метамфетамін. Wint широко застосовувався в країнах колишнього Радянського Союзу, серед іншого через низькі закупівлі та виробничі витрати. Також стверджувалося, що Wint вбиває віруси ВІЛ; це було чітко спростовано тестами in vitro. [20]

хімія

Метамфетамін - це рідина у вигляді вільної основи при кімнатній температурі. Однак гідрохлоридна сіль є білою кристалічною речовиною.

Виробництво

Виробництво здійснюється компанією

Конденсація 1-феніл-2-пропанону (фенілацетону) з метиламіном до відповідного N-метиліміну і подальше відновлення, або за допомогою амальгами алюмінію або натрію, гідридом алюмінію літію або за допомогою каталітичного гідрування, а також
Реакція Лейкарта-Валаха на фенілацетон з -Метилформамід або [[-Форміат метиламонію]] з подальшим кислотним гідролізом
Зниження L-ефедрину або D-псевдоефедрину з гідродовою кислотою та червоним фосфором до D-MA (вихід 54-82%); ця реакція також відома як модифікація гідразином або фосфіновою кислотою замість фосфору
Відновлення L-ефедрину або D-псевдоефедрину літієм або натрієм у рідкому аміаку (відновлення Берези) до d-MA
Гідрогеноліз ефедрину, псевдоефедрину або їх функціональних похідних (1-заміщених, таких як ефедрин-1-ілацетат, ефедрин-1-ілфеноксикарбонат або 1-хлорефедрин), як правило, за допомогою каталітичного гідрування під тиском у кислому середовищі.

Останні три виробничі процеси є енантиоспецифічними.

До 1980 року синтез часто проводився з використанням колишнього способу виробництва з фенілацетону, причому рокерська група Hells Angels, зокрема, виробляла велику кількість метамфетаміну таким чином у 1960-х. Сьогодні фенілацетон підлягає суворому контролю (наприклад, у Німеччині Закон про контроль основних речовин), саме тому цей шлях синтезу став досить рідкісним. Зниження ефедрину або псевдоефедрину, мабуть, було найпоширенішим з початку вісімдесятих ([2] С.135, "Д.Синтез"). Ефедрин або видобувається з табакерки, що відпускається без рецепта, або надходить із східноєвропейського чорного ринку.

Потім метамфетамін осаджується у вигляді гідрохлориду за допомогою соляної кислоти.

Стереохімія

Метамфетамін має стереоцентр на вуглеці С2. (С.) - (+) - ізомер оптично за годинниковою стрілкою та фізіологічно приблизно в 3-4 рази ефективніший, ніж (Р.) - (-) - ізомер. Промислово виготовлені метамфетамінові препарати (Дезоксин ®) завжди містять енантіомерно чистий (С.) -Метиламфетамін або його гідрохлорид, тоді як рацемат, який простіше готувати [1: 1 суміш (С.) -Метиламфетамін (зліва) та (Р.) -Метиламфетамін] передбачає незаконне походження ( [2] с.135, "C. Стереохімія", останнє речення).

Структурні формули (С.) -Метиламфетамін (зліва) та (Р.) -Метиламфетамін (праворуч)

Література про різну фізіологічну ефективність енантіомерів препарату велика. [21]

Позначення

Далі -Метиламфетамін, ліки також називають первітин, первертин, дезоксиефедрин, dl-Дезоксиефедрин, dl-Метамфетамін, -Позначає етил-1-феніл-пропан-2-амін, (+) - дезоксиефедрин або (+) - метамфетамін.

Правове становище

Німеччина

У Федеративній Республіці Німеччина, згідно з Додатком II BtMG [16], метамфетамін є товарним наркотиком, що відпускається без рецепта, будь-яке володіння без дозволу Федерального інституту наркотиків та медичних виробів (Федеральне агентство з опію) карається.

Для обгрунтування перекласифікації з рецепта на наркотики, що відпускаються без рецепта, в ньому сказано в 21-му Указі про внесення змін до Закону про наркотики від 18 лютого 2008 р. [22] "Зростаюче зловживання метамфетаміном, іменоване в наркологічній арені як" Кристал ", робить рекласифікацію Необхідна речовина у Додатку II до BtMG (наркотики, що продаються, але не за рецептом). Перекласифікація до Додатку I до BtMG (наркотики, що не продаються) не підходить, оскільки ця речовина служить вихідним матеріалом для виробництва наркотиків і, отже, повинна залишатися товарною попередня назва IUPAC для метамфетаміну була (С.) - (метил) - (1-фенілпропан-2-іл) азан. Згідно з останньою версією номенклатури IUPAC, хімічна назва (2ndС.)--Метил-1-фенілпропан-2-амін.

З 1 лютого 1998 р. Офіційне написання зазначено в Законі про наркотики (BtMG) та в Постанові про призначення наркотиків (BtMVV) Федеративної Республіки Німеччина Метамфетамін. Він був адаптований до номенклатури ВООЗ десятим указом про внесення змін до закону про наркотики (10-й BtMÄndV) [23] (Федеральний вісник закону I, с. 74).

Що стосується покарання за порушення Закону про наркотики, другий кримінальний відділ Федерального суду має намір встановити граничну величину для значної кількості метамфетаміну на рівні 5 г метамфетаміну або еквівалент приблизно 6 г метамфетаміну гідрохлориду відповідно до постанови (2 StR 86/08) від 6 серпня 2008 року. Згідно зі слуханням експертів, він не вважає за доцільне прирівнювати метамфетамін до інших похідних амфетаміну. Згідно з оцінкою BGH, небезпека та вплив метамфетаміну більше відповідає небезпеці тріщини. [24]

Австрія

В Австрії метамфетамін класифікується як наркотична речовина у значенні Закону про речовини, що викликають залежність, оскільки він перелічений у Додатку II Конвенції про психотропні речовини 1971 року. [25] Тому придбання, володіння, розміщення на ринку, імпорт чи експорт, виробництво, передача чи надання заборонені, в принципі, заборонені. Однак метамфетамін за певних обставин може бути придбаний або імпортований та перероблений у продукти, які не мають жодних психотропних ефектів. Наприклад, метамфетамін може бути перероблений у фармацевтичні препарати або використаний для дослідницьких та навчальних цілей у науково-дослідних та навчальних закладах, які мають відповідну ліцензію.

Швейцарія

Метамфетамін є наркотичним засобом згідно з Федеральним розпорядженням про наркотики та психотропні речовини (BetmV). [26] [27] Лише компанії та особи, які мають ліцензію Швейцарського агентства з терапевтичних продуктів (Swissmedic) на виробництво або торгівлю наркотиками, мають право виробляти, переробляти, імпортувати та експортувати метамфетамін та препарати, виготовлені з нього. [28]

У Сполучених Штатах метамфетамін класифікується як лікарський засіб класу II за категоріями Адміністрації з боротьби з наркотиками (DEA).